一种对映-贝壳杉型二萜类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102229598B

    公开(公告)日:2013-06-19

    申请号:CN201110100568.7

    申请日:2011-04-21

    申请人: 新乡医学院

    摘要: 本发明提供一种结构新颖的对映-贝壳杉型二萜类化合物,特别是蓝萼香茶菜庚素(GLG)。本发明还提供所述化合物的制备方法,采用溶剂室温浸泡,浸提液减压蒸馏,将所得浸膏进行重复硅胶柱层析得到目标化合物。本发明的对映-贝壳杉型二萜类化合物药理作用明显,能够抑制人食管癌细胞(EC-1)、人脑星形胶质母细胞瘤细胞(U87MG)、人肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人宫颈癌细胞(Hela)、人慢性髓原白血病细胞(K562)、人肝癌细胞(HepG2)的活性,能够显著减小H22和S180荷瘤小鼠瘤体,并对免疫系统无明显抑制作用。本发明进一步提供所述化合物在制备治疗癌症,特别是治疗肝癌、肺癌、脑胶质瘤、乳腺癌、官颈癌、骨髓性白血病、食管癌的药物中的应用。

    恩替卡韦的合成方法
    33.
    发明公开

    公开(公告)号:CN102924454A

    公开(公告)日:2013-02-13

    申请号:CN201210452976.3

    申请日:2012-11-13

    IPC分类号: C07D473/18 C07D319/08

    CPC分类号: Y02P20/55

    摘要: 本发明公开了一种恩替卡韦的合成方法,其特征在于:以科立内脂二醇为起始原料,经羟基保护,四氢铝锂还原,接着用二甲基叔丁基氯硅烷选择性保护一级羟基,再通过光延反应与6位取代的鸟嘌呤缩合,脱去硅基保护基后,消除成烯,接着臭氧切断并还原,再经羟基消除成烯,脱去保护后得到恩替卡韦。本发明的反应容易控制而且简洁,原料廉价易得,操作方便,而且对环境友好,适合工业化生产。