公开(公告)号：CN111166743B

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202010001376.X

申请日：2020-01-02

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 游雪甫 ,  董立民 ,  张友文 ,  李聪然 ,  杨信怡 ,  王秀坤 ,  胡辛欣 ,  聂彤颖 ,  李国庆 ,  李雪 ,  卢芸 ,  庞晶

IPC: A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/04 ,  C07D277/46 ,  C07D417/12

Abstract: 本申请公开一类含噻唑结构化合物的抗感染用途，此类含噻唑结构的化合物对革兰氏阴性菌铜绿假单胞菌毒力因子和革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌毒力因子具有抑制作用，其中ML364可将碳青霉烯类药物耐药铜绿假单胞菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌致全身感染小鼠的生存率分别提高60％。

公开(公告)号：CN110840836B

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN201911150057.9

申请日：2019-11-21

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  河北美信医药科技有限公司

Inventor： 牛霞 ,  李桂玲 ,  王玉成 ,  何红伟 ,  牟家慧 ,  杨信怡 ,  李国庆 ,  山广志 ,  刘志锋

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/18 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/38 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了一种苯甲酰胺类化合物IMB16‑4纳米混悬剂及制备方法，IMB16‑4纳米混悬剂包括：原料药IMB16‑4和稳定剂；稳定剂包括亲水材料和磷脂类中的一种或多种；制备方法包括：称取原料药IMB16‑4和稳定剂；将原料药IMB16‑4溶于良溶剂中，然后滴加到含有稳定剂的水溶剂中，磁力搅拌得到乳状的混悬液；将混悬液离心，取沉淀物，将沉淀物加入另一份含有稳定剂的水溶剂中进行分散；将分散后的溶液进行超声粉碎，得到IMB16‑4纳米混悬液；将IMB16‑4纳米混悬液冷冻冻干。本发明的纳米混悬剂可以显著地提高难溶性原料药IMB16‑4的溶解度、溶出速率和生物利用度；且纳米混悬剂中含药量大，可以减少用药剂量和次数，降低不良反应，提高用药安全性，使其具有良好的成药性。

公开(公告)号：CN107892689A

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201711218789.8

申请日：2017-11-28

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 宋丹青 ,  蒋建东 ,  游雪甫 ,  范田运 ,  汪燕翔 ,  胡辛欣 ,  邓洪斌 ,  王秀坤 ,  杨信怡

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D455/03

Abstract: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中， 表示单键或双键；X为阴离子；m＝0或1；Q为N或N+；R为OR1、NHR2或氧代；本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性；

公开(公告)号：CN106986852A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201710238171.1

申请日：2017-04-13

Applicant: 暨南大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 叶文才 ,  王磊 ,  杨信怡 ,  卢曦 ,  游雪甫 ,  陈明

IPC: C07D311/82 ,  A61K31/352 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D311/82

Abstract: 本发明公开了Myrtucommulone R及其在制备抗菌药物中的应用。所述的间苯三酚三聚体Myrtucommulone R结构如式I所示，是新的天然产物。该化合物在较低浓度下即对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、万古霉素中介耐药金葡菌和耐万古霉素屎肠球菌等具有显著的抗菌活性，且对真核细胞毒性很低，预示它具有良好的药用前景，可以应用于制备抗菌药物制剂。抗菌药物制剂中含有Myrtucommulone R，余量为药用辅料或其它可配伍的药物；所述的抗菌药物制剂包括多种临床药物剂型。