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公开(公告)号:CN106986852B
公开(公告)日:2019-04-05
申请号:CN201710238171.1
申请日:2017-04-13
Applicant: 暨南大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/82 , A61K31/352 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了Myrtucommulone R及其在制备抗菌药物中的应用。所述的间苯三酚三聚体Myrtucommulone R结构如式I所示,是新的天然产物。该化合物在较低浓度下即对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、万古霉素中介耐药金葡菌和耐万古霉素屎肠球菌等具有显著的抗菌活性,且对真核细胞毒性很低,预示它具有良好的药用前景,可以应用于制备抗菌药物制剂。抗菌药物制剂中含有Myrtucommulone R,余量为药用辅料或其它可配伍的药物;所述的抗菌药物制剂包括多种临床药物剂型。
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公开(公告)号:CN106986852A
公开(公告)日:2017-07-28
申请号:CN201710238171.1
申请日:2017-04-13
Applicant: 暨南大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/82 , A61K31/352 , A61P31/04
CPC classification number: C07D311/82
Abstract: 本发明公开了Myrtucommulone R及其在制备抗菌药物中的应用。所述的间苯三酚三聚体Myrtucommulone R结构如式I所示,是新的天然产物。该化合物在较低浓度下即对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、万古霉素中介耐药金葡菌和耐万古霉素屎肠球菌等具有显著的抗菌活性,且对真核细胞毒性很低,预示它具有良好的药用前景,可以应用于制备抗菌药物制剂。抗菌药物制剂中含有Myrtucommulone R,余量为药用辅料或其它可配伍的药物;所述的抗菌药物制剂包括多种临床药物剂型。
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公开(公告)号:CN117100837A
公开(公告)日:2023-11-24
申请号:CN202311370883.0
申请日:2023-10-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor: 卢曦 , 庞晶 , 游雪甫 , 汪燕翔 , 张芷萌 , 郭威 , 郭茜茜 , 胡辛欣 , 聂彤颖 , 杨信怡 , 李聪然 , 王秀坤 , 李国庆 , 李雪 , 卢芸 , 张友文 , 孙琅 , 许春杰 , 孟瑶 , 庞蓬勃
IPC: A61K38/14 , A61K31/352 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及生物医药领域,本发明提供一种抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用。所述抗耐药肠球菌的药物组合物的活性成分为藤黄酸和万古霉素。本发明首次揭示了藤黄酸对包括耐万古霉素肠球菌(VRE)菌株在内的肠球菌具有良好抗菌活性,并在体外和体内可恢复万古霉素对VRE的活性。藤黄酸有可能成为万古霉素的抗菌增敏剂,为对抗VRE提供一种新的治疗选择。
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公开(公告)号:CN113975396B
公开(公告)日:2022-11-29
申请号:CN202111322162.3
申请日:2021-11-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西新药研究有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/427 , A61K31/4375 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/58 , A61K31/69 , A61K38/05 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及包含一种式(I)的β‑内酰胺类化合物,或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯,以及一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂的药物组合物,及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途,其中式(I)中各代号如说明书定义。
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公开(公告)号:CN117486762A
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202311422001.0
申请日:2023-10-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C279/14 , C07C237/22 , C07C255/57 , C07D217/26 , C07D217/14 , C07D209/20 , C07D215/38 , A61P31/04 , A61K31/47 , A61K31/405 , A61K31/155 , A61K31/167 , A61K31/277
Abstract: 本发明涉及一种式(I)的化合物,还涉及它们用于抑制微生物的外排泵的外排作用的方法,以及用作外排泵抑制剂的用途,其中式(I)中各代号如说明书定义,
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公开(公告)号:CN113754651B
公开(公告)日:2023-04-18
申请号:CN202010488264.1
申请日:2020-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法,涉及一种下述通式(I)所示化合物,其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性,且耐药性低,具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中,R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1~10的直链或支链烷基,或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基;R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1~10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6~12的芳基,或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基;X表示C或者N;Y表示任选具有取代基的碳数为2~6的直链或支链的烯基或炔基,或者羧基。)。
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公开(公告)号:CN113754651A
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN202010488264.1
申请日:2020-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法,涉及一种下述通式(I)所示化合物,其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性,且耐药性低,具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中,R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1~10的直链或支链烷基,或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基;R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1~10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6~12的芳基,或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基;X表示C或者N;Y表示任选具有取代基的碳数为2~6的直链或支链的烯基或炔基,或者羧基。)。
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公开(公告)号:CN109620827A
公开(公告)日:2019-04-16
申请号:CN201811539050.1
申请日:2018-12-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/04 , C07D213/50 , C07D401/06
CPC classification number: A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P31/04 , C07D213/50 , C07D401/06
Abstract: 本发明公开了杂环丙烯酮类化合物作为抗菌剂的用途,该化合物对革兰氏阳性菌具有显著的抗菌活性;此外,还公开了该杂环丙烯酮类化合物与多黏菌素联用对革兰氏阴性菌具有显著的抗多黏菌素耐药菌活性。
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公开(公告)号:CN108969518A
公开(公告)日:2018-12-11
申请号:CN201710444475.3
申请日:2017-06-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及蟛蜞菊内酯在制备用于治疗特发性肺纤维化药物中的应用。本发明采用TGF-β1诱导的人肺上皮细胞A549向间质细胞转化模型和人胚肺成纤维细胞MRC-5向肌成纤维细胞转分化模型为研究对象,发现蟛蜞菊内酯通过抑制TGF-β1诱导的Smad和非Smad信号通路,起到抑制TGF-β1诱导的上皮细胞向间质细胞转化(EMT)过程和成纤维细胞转分化过程的作用。蟛蜞菊内酯通过改善肺纤维化相关病理变化、减少细胞外基质蛋白(ECM)沉积、调节Smad信号通路关键蛋白表达、抑制炎症细胞积累,提高呼吸功能和小鼠的存活率,起到抑制博来霉素所致肺纤维化病理过程的治疗作用。
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公开(公告)号:CN118459389A
公开(公告)日:2024-08-09
申请号:CN202410542347.2
申请日:2024-04-30
Applicant: 中南大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/34 , C07D495/04 , C07D487/10 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4188 , A61K31/407 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种甲异靛衍生物及其在抗幽门螺杆菌药物中的应用,属于药物化学技术领域;具体地,本发明提供了一种如式(I)所示的甲异靛衍生物或其药学上可接受的盐,以其为活性成分的药物组合物,以及其在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用;#imgabs0#
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