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公开(公告)号：CN107200770B
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201610156539.5
申请日：2016-03-18
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种特拉司酮合成中5,10‑α环氧异构体的高效分离和循环利用方法。5α,10α‑环氧化物是特拉司酮合成过程中的关键中间体，制备高纯度5,10‑α环氧异构体是整个质量体系控制的关键。本发明首次使用溶剂打浆的方式高效分离了5,10‑α异构体，含量可达99％，收率65％。更有意义的是，分离5,10‑α‑异构体后的母液中两种环氧异构体的混合物再经还原、消除反应即可重新返回至原料17β‑氰基‑17α‑三甲基硅氧基‑13β‑甲基甾烷‑5,9‑二烯‑3,3‑(亚乙二氧基)，显著提高原料的利用效率，具规模化应用前景。
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![1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺衍生物及其制备方法与应用](/CN/2017/1/171/images/201710856858.jpg)
公开(公告)号：CN109535019A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710856858.1
申请日：2017-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C217/58 , C07C213/02 , C07C211/42 , C07C209/00 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07C237/06 , C07C231/12 , C07D205/04 , C07D211/26 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/135 , A61K31/44 , A61K31/4465 , A61K31/445 , A61K31/397 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种如式(I)所示的1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的1,1a,6,6a-四氢环丙并[a]茚-1-胺衍生物对LSD1具有较好的抑制活性，同时对单胺氧化酶和LSD2等同源酶有较好的选择性，有望发展为急性髓系白血病等疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN107200841B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610153716.4
申请日：2016-03-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , C07C205/43
Abstract: 本发明提供了一种合成培化二酰甘油的方法，以活化剂活化化合物式(I)中的羟基，形成活性中间体即化合物式(II)备用，然后，在溶剂及有机碱条件下，化合物II和mPEG‑NH2形成氨基甲酸酯结构，即合成目标化合物式(III)。本发明合成路线简短、操作简便、重现性好、收率高、易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107167671A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201710442657.7
申请日：2017-06-13
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: G01R29/0857 , G05D27/02 , H04N7/183
Abstract: 本发明公开了一种基于手机监控的动物电磁辐射测试装置，包括动物笼舍、电磁场系统及监控系统，本发明采用动物笼舍为测试动物提高适合的生活环境，电磁场系统产生用于实验的电磁波，监控系统对实验的全过程予以控制、对实验数据予以存储及分析，通过手机与计算机之间实现交互共享，在线监督、掌控实验全过程，具有辐照参数明确，辐照环境统一，实验数据完整的优点，为获得确切的电磁生物效应的量效关系和电磁生物效应对动物生理状态的影响提供了科学的研究数据。
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公开(公告)号：CN104327069B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410486977.9
申请日：2014-09-22
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物及其制备方法，小檗碱与丙酮在氢氧化钠作用下生成二氢小檗碱化合物，将其与溴代化合物在乙腈溶剂中反应得到13-取代小檗碱衍生物，进而与胺在乙醇溶剂中反应得到式(I)化合物。本发明还公开了式(I)9-取代氨基-13-烃基双取代小檗碱衍生物在制备促进葡萄糖消耗药物中的应用，其在代谢性疾病治疗药物方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN104974215A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410131280.X
申请日：2014-04-02
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07J71/0047
Abstract: 本发明公开了式(I)白桦脂酸-氨基酸衍生物及其制备方法，在氮气保护下，原料式(a)化合物与乙酸酐和吡啶酰化反应得到式(b)化合物，再与草酰氯反应得到式(c)化合物，继而分别与甘氨酸甲酯、L-丙氨酸甲酯、L-缬氨酸甲酯、L-异亮氨酸甲酯、L-谷氨酸甲酯反应得到式(d)化合物，与LiOH反应后，经洗涤，干燥，纯化得到式(I)白桦脂酸-氨基酸衍生物，合成效率高，工艺简便。本发明还公开了式(I)白桦脂酸-氨基酸衍生物在制备治疗骨质疏松药物中的应用，可用作破骨前体细胞分化抑制剂，具有显著增强的破骨细胞分化活性抑制效果。
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公开(公告)号：CN104892590A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410078744.5
申请日：2014-03-05
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D413/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D413/04
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物及其制备方法，先以R1及R2取代的苯甲酰肼和杂环骈联苯甲酸在EDC作用下脱水缩合得双酰肼，再经分子内的脱水环合得到所述苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物。本发明还公开式(I)苯并杂环取代1,3,4-噁二唑类化合物既作为FBPase抑制剂又作为PTP1B抑制剂的用途及其在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104788524A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201410020100.0
申请日：2014-01-16
Applicant: 浙江仙居君业药业有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07J1/00
CPC classification number: C07J1/0059
Abstract: 本发明公开了一种非铬氧化的19-去甲-4-雄甾烯-3，17-二酮的制备方法，以19-羟甲基-4-雄甾烯-3，17-二酮为原料，在溶剂中，经2-碘酰基苯甲酸氧化、亚氯酸钠氧化，经酸性条件下脱羧，得到产物19-去甲-4-雄甾烯-3，17-二酮。本发明无需采用剧毒铬氧化剂，收率高，原料转化率高，氧化剂易回收循环利用，环境友好，宜广泛应用于工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN102180941B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110059622.8
申请日：2011-03-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种桦木酮酸衍生物及其制备和应用。以桦木酮酸或氢化桦木酮酸为原料，氮气保护、碱存在下与甲酸乙酯，草酸二乙酯，碳酸二乙酯或三氟乙酸乙酯缩合，25～66℃反应5～7小时，再与盐酸肼，盐酸羟胺或盐酸苯肼关环，78℃，反应1小时，所得产物经纯化得桦木酮酸衍生物，收率63％～85％。本发明通过在天然产物桦木酮酸C2，C3位引入并杂环，高效合成了系列新结构衍生物，工艺简便，且通过结构改造，显著增强了其抑制破骨细胞分化活性。
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公开(公告)号：CN102161690A
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN201110059600.1
申请日：2011-03-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种用于制备抗骨质疏松药的桦木酮酸衍生物及其制备和应用。先将桦木酮酸与N，N-二甲酰胺二缩二甲醚(DMFDMA)在三乙胺存在下，以甲苯为溶剂进行反应，温度120℃，再将所得化合物在甲醇钠存在下与盐酸乙脒反应，溶剂为乙醇，反应温度78℃，反应时间3小时，得到的化合物与LiI在DMF溶剂中回流反应48小时，纯化得桦木酮酸衍生物XJ-505，收率52％。本发明通过对天然产物桦木酮酸进行结构改造，在C2，C3位引入并杂环，高效合成了新型桦木酮酸衍生物，方法简便，且通过结构改造，显著增强了其抑制破骨细胞分化的活性，用于制备抗骨质疏松药物。
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