一种天然芸苔素类似物HOBR的制备方法

    公开(公告)号:CN115385975B

    公开(公告)日:2023-11-03

    申请号:CN202210975514.3

    申请日:2022-08-15

    IPC分类号: C07J9/00

    摘要: 本发明涉及植物生理活性物质制备技术领域,公开了一种天然芸苔素类似物HOBR的制备方法,该方法包括步骤:(a)切碎薄叶碎米蕨以形成薄叶碎米蕨碎料;(b)将薄叶碎米蕨碎料辐照处理,辐照剂量为0.01~0.3kGy;(c)将经过辐照的薄叶碎米蕨碎料加浸提剂浸提,得到含有HOBR的浸提液;(d)将HOBR浸提液经纯化精制,很容易获得HOBR纯品。本发明的原材料来源广泛,取材与种植都十分方便,从而降低了提取芸苔素类似物HOBR原料成本,且薄叶碎米蕨仅含HOBR一种芸苔素,而不含有其它芸苔素类似活性物质,降低了后期纯化处理的成本,并便于实现制造过程的工业化,本技术方案属于清洁、安全、环保的天然产物开发技术方案。

    一种制备原人参二醇及原人参三醇的方法

    公开(公告)号:CN113637044B

    公开(公告)日:2023-11-03

    申请号:CN202110501954.0

    申请日:2021-05-08

    IPC分类号: C07J17/00 C07J9/00

    摘要: 本发明涉及一种高效、快速制备原人参二醇及原人参三醇的方法,包括如下步骤:(1)将原料溶解在碱性溶剂中,通入适量臭氧,在高压条件下反应2‑10小时,得反应液;(2)反应液用正丁醇萃取有机相,洗涤,减压浓缩,得原人参二醇或原人参三醇粗品;(3)取原人参二醇或原人参三醇粗品溶解,减压浓缩,降温析晶,抽滤,烘干,得原人参二醇或原人参三醇精品。本发明提供了一种可简单、方便、快速、高转化率、大批量生产原人参二醇或原人参三醇的方法,显著减少了反应时间,显著降低了20(R)型异构体的生成,提高了反应的选择性、加快了反应速度。本发明简单方便、成本低、回收率高(皂苷得率≧95%)、质量好(纯度≧98%)。

    一种改善Th2型炎症性皮肤病的中药提取物及其外用制剂

    公开(公告)号:CN116942769A

    公开(公告)日:2023-10-27

    申请号:CN202310149369.8

    申请日:2023-02-22

    申请人: 单士军

    发明人: 单士军

    摘要: 本发明专利涉及保护薏仁提取物及其新的功效化合物薏仁植物甾醇和相应外用制剂,保护其改善Th2型炎症性皮肤病的新功效及其功效机制。研究发现其抑制p38MAPK、ERK和NF‑κB信号通路,进而靶向抑制IL4Ra功效,达到抑制Th2型炎症的作用;其还能促进表皮终末分化,促进FLG、LOV等屏障蛋白表达,增加屏障脂质结构成分,修复受损皮肤屏障;同时显著抑制肥大细胞释放炎症介质,有效止痒;并明确薏仁植物甾醇就是靶向抑制IL4Ra主要化合物。本发明为Th2型皮肤炎症的防治提供了新的思路和新的化合物及其外用制剂,成功开发替代糖皮质激素治疗Th2型炎症的新手段,为有效、安全、经济的中药新药设计提供科学支撑,具有重要的科学意义和巨大临床应用前景。

    胆固醇在修饰奥司他韦方面的用途及其抗流感病毒化合物与制备方法

    公开(公告)号:CN114869896B

    公开(公告)日:2023-10-13

    申请号:CN202210294430.3

    申请日:2022-03-24

    IPC分类号: A61K31/575 C07J9/00 A61P31/16

    摘要: 本发明“胆固醇在修饰奥司他韦方面的用途及其抗流感病毒化合物与制备方法”,属于药物化学技术领域。胆固醇在修饰奥司他韦方面的用途,所述修饰指,在奥司他韦的羰基侧连接有胆固醇;所述抗流感病毒化合物具有如下结构通式:#imgabs0#其中X选自O、NH、#imgabs1#或#imgabs2#其中#imgabs3#的Y选自O或NH;m选自1‑12中的任一自然数,n选自2‑12中的任一自然数。本发明提供的抗流感病毒化合物较现有奥司他韦具有更加高效的抗流感病毒活性,显著的长效性,单次口服给药即可完全保护流感病毒感染的小鼠,且有良好的预防作用。

    祁州漏芦中甾酮类化合物及其提取方法和抗肿瘤用途

    公开(公告)号:CN116813683A

    公开(公告)日:2023-09-29

    申请号:CN202310784913.6

    申请日:2023-06-29

    IPC分类号: C07J9/00 A61K31/575 A61P35/00

    摘要: 本发明涉及一种祁州漏芦中甾酮类化合物及其提取方法和抗肿瘤用途,所述甾酮类化合物的结构如式I所示,本发明对祁州漏芦活性成分进行了研究,从祁州漏芦根中分离得到了多个甾酮类化合物,其中两个为首次发现,同时对分离得到的甾酮类化合物进行了抗肿瘤活性研究,发现上述化合物对多个肿瘤细胞株均具有抑制活性,本发明为漏芦活性成分的深入研究和新药开发奠定了基础。#imgabs0#