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公开(公告)号：CN115337962B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202211072659.9
申请日：2022-09-02
申请人： 四川大学华西医院
发明人： 刘勇
IPC分类号： B01J31/06 , C07D515/08 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种硫辛酸胶束仿酶催化剂及其制备方法。其制备方法包括以下步骤：步骤一、表面活性剂小分子的设计合成：以硫辛酸和6‑二甲胺基‑1‑己醇进行酯化和季胺化两步反应合成表面活性剂小分子L；步骤二、手性官能团的设计合成：将伯胺、脯氨酸类肿胺经过修饰，合成手性官能团；步骤三、基于硫辛酸交联胶束的仿酶催化剂的设计合成。本发明制备了具有环境友好、条件温和、反应高效和产物选择性好等特点的新型仿酶催化剂，为绿色环保制备手性分子打开新的局面，实现从源头上减少和控制污染。与现有小分子胺催化剂相比，本申请提供的硫辛酸胶束仿酶催化剂用量大大降低，且能够循环使用；使用水做溶剂，更绿色环保。
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公开(公告)号：CN116589426A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310407704.X
申请日：2023-04-14
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D265/16 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种合成手性1,3‑苯并噁嗪衍生物的方法。具体来说是通过铱催化剂和手性配体组合，催化消旋的2‑羟基苯基烯丙基醇和1,3,5‑三嗪化合物发生不对称[4+2]‑环加成反应制备一系列手性1,3‑苯并噁嗪类衍生物的方法，该方法属于有机合成领域。具体操作步骤为：在氩气保护下，向反应管中加入铱催化剂和手性配体，随后加入2‑羟基苯基烯丙基醇，1,3,5‑三嗪化合物和添加剂，然后在25℃下反应，待反应完全，纯化分离，得到手性1,3‑苯并噁嗪类衍生物。该方法具有底物适用性好，反应条件温和，区域选择性以及对映选择性高的优点。
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公开(公告)号：CN116554219A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310818985.8
申请日：2023-07-05
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种有机合成催化剂、其合成方法、其用途和有机化合物合成方法。本发明提供式II所示化合物，或其盐，或其溶剂合物，或其晶型，其与贵金属盐构成金属/Lewis碱接力催化体系，从而制成了一系列新的双环戊烯基吡唑啉酮类化合物。这些双环戊烯基吡唑啉酮类化合物具有良好的磷酸二酯酶抑制活性，可用于制备磷酸二酯酶抑制剂，对炎性肺损伤和/或肺纤维化具有很好的治疗效果，应用前景良好。式II。
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公开(公告)号：CN116462576A
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202310431533.4
申请日：2023-04-21
申请人： 山东新时代药业有限公司
IPC分类号： C07C45/45 , C07C49/627 , C07B53/00
摘要： 本发明属于药物化学的技术领域，具体涉及一种米洛巴林关键中间体的制备方法。以1‑乙基环戊二烯为原料，在手性催化剂的作用下，与二氯乙酰氯原位生成的二氯乙烯酮加成反应，经后处理得手性目标化合物。本发明的制备方法，反应条件温和，操作简单，产品收率高，手性纯度好。
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公开(公告)号：CN110234626B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN201880009250.8
申请日：2018-01-30
申请人： 田边三菱制药株式会社
IPC分类号： C07D211/62 , C07B53/00 , C07D401/10
摘要： 本发明提供式(VII)表示的化合物的制造方法，所述方法包括下述工序：在疏水性溶剂及水的二层系溶剂中，在碱及手性催化剂的存在下，使式(VI)表示的化合物与丙二酸衍生物反应。式中，R2及R3各自独立地表示羧基的保护基。
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公开(公告)号：CN113549007B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202110841838.3
申请日：2021-07-23
申请人： 清华大学
IPC分类号： C07D211/76 , C07D211/34 , C07D401/04 , C07C227/04 , C07C229/24 , C07C313/06 , C07C67/347 , C07C67/32 , C07C69/738 , C07B53/00
摘要： 本发明提供了一种哌啶乙酸酯类化合物的制备方法，并提供了哌啶乙酸酯类化合物的关键体化合物：式V、式VII和式VIII化合物，本发明创造性地设计并合成这些关键中间体，通过这些关键中间体构建了哌啶乙酸酯类化合物两个手性中心，创新地先以Ellman辅基化学为手段构建胺基所在手性，然后去对称化内酰胺化实现乙酸酯所在手性中心的建立，再经还原得到式II所示哌啶乙酸酯类化合物，该合成思路具有合成路线短和手性控制优秀的特点，明显提高了收率、产品的手性纯度以及反应效率。
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公开(公告)号：CN112300219B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201910709027.0
申请日：2019-08-01
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07F17/02 , B01J31/24 , C07B53/00 , C07C29/145 , C07C33/22
摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，涉及一种新型配体化合物及其合成方法与应用。本发明的配体实现对简单的烷基烷基酮及烷基芳基酮实现高对映选择性的不对称氢化。
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公开(公告)号：CN116283459A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310168936.4
申请日：2023-02-27
申请人： 武汉大学
IPC分类号： C07B53/00 , C07C231/10 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/84 , C07C235/46 , C07C237/20 , C07C233/05 , C07C233/58 , C07F17/02 , C07D263/32 , C07D209/48 , C07D333/38 , C07D317/72
摘要： 本发明公开了一种合成亚甲基酰胺取代环己烷的方法，所述方法包括：在有机溶剂中和惰性气体氛围下，将式2所示的环外烯烃和式3所示的酰胺化试剂在金属镍类催化剂NiA、配体L、氢源、离子添加剂和质子添加剂的作用下进行反应，反应结束后经后处理，得到式1所示的亚甲基酰胺取代环己烷，反应式如下：其中，R1为未取代或取代的烷基、芳基、酯基、氨基、取代胺基、酰胺基、磺酰基、烷氧基、硅醚、硫醚、炔基、卤素中的一种或多种；所述R2为未取代或取代的烷基、芳基、烷氧基、硅醚、硫醚、炔基中的一种或多种。
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公开(公告)号：CN113429249B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202110671128.0
申请日：2021-06-17
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07B53/00 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07D207/08 , C07D207/16 , C07D207/22 , C07D307/54 , C07D333/24 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的方法，该方法以双膦双氮的手性钌络合物为催化剂，以消旋的烯丙醇类化合物和甘氨酸亚胺酯为底物，以季铵盐和18‑冠醚‑6作为添加剂，碳酸铯等作为碱，在惰性气体氛围中通过不对称借氢策略合成手性4‑羟基氨基酸衍生物，实现了两个远程手性中心的立体选择性控制。本发明底物廉价易得、不需要额外加入氧化剂和还原剂、原子经济性高，反应条件温和、操作简便，所得手性化合物收率较好、立体选择性高，其中以(2R,5S)构型或(2S,5R)构型的手性化合物为主，且底物可进一步转化为手性氨基醇，手性二醇以及手性杂环化合物，是一种合成手性4‑羟基氨基酸衍生物的绿色方法。
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公开(公告)号：CN116217320A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310192252.8
申请日：2023-03-02
申请人： 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
IPC分类号： C07B53/00 , C07D249/06 , C07D409/04 , B01J31/22 , C07F7/08 , C07F17/02
摘要： 本发明涉及一种非均相催化炔烃与叠氮的轴手性Click合成方法，所述炔烃与所述叠氮在高分子负载金属铑的不对称催化剂的催化作用下发生轴手性Click反应，所述高分子负载金属铑的不对称催化剂的结构式为：其中，n1为10‑100的整数，n2为1‑10的整数，n3为1。该方法利用高分子负载金属铑的不对称催化剂使炔烃与叠氮发生轴手性Click反应，高分子负载金属铑的不对称催化剂不但有着优秀的反应活性以及对映选择性；而且还具有催化剂可回收循环使用，无金属浸出，分离简便等优势。
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