螺环内酯类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN1114601C

    公开(公告)日:2003-07-16

    申请号:CN98112290.6

    申请日:1998-10-12

    申请人: 四川大学

    发明人: 陈洪超

    IPC分类号: C07D319/08

    摘要: 本发明是螺环内酯类化合物及其合成方法。化合物为:1,5-二芳基-8,15-二氧杂二螺[5,2,5,2]十六烷-3,7,16-三酮。先合成1,5-二芳基-1,4-戊二烯-3酮(I)和1,5-二氧杂螺-[5,5]-十一烷-2,4-二酮(II),再将I和II合成得1,5-二芳基-8,15-二氧杂二螺[5,2,5,2]十六烷-3,7,16-三酮(III)。经实内模型筛选已发现有三个化合物的生物活性达60%~89%。因此,有望进一步开发成产品,用于清除人体内所产生的活性氧/自由基,减少和避免各种疾病的产生。

    联苯双酯的改进合成方法
    49.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1073438A

    公开(公告)日:1993-06-23

    申请号:CN91111661.3

    申请日:1991-12-20

    发明人: 郑多楷

    IPC分类号: C07D319/08

    摘要: 本发明涉及降转氨酶药物联苯双酯的改进合成方法,该方法以没食子酸或单宁酸为起始原料,经酯化,醚化反应后,先进行溴化反应,然后再进行环合、乌尔门反应,制得联苯双酯,该方法的特点在于将溴化的反应提到环合反应之前进行,溴化位置的选择性提高,因而使该方法的总收率达40%以上。此外,将酯化与醚化、溴化与环合分别合并在同一反应器中进行,可进一步达到简化操作手续,减少产物流失,降低生产成本,提高收率的目的。

    制备维兰特罗三苯乙酸盐的方法
    50.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118715200A

    公开(公告)日:2024-09-27

    申请号:CN202280091601.0

    申请日:2022-12-19

    摘要: 1.一方面,制备维兰特罗((R)‑4‑(2‑((6‑(2‑((2,6‑二氯苄基)氧基)乙氧基)己基)氨基)‑1‑羟基乙基)‑2‑(羟甲基)苯酚;化合物VI)或其药学上可接受的盐的方法,包括以下步骤,其中步骤A至B(i)作为一锅法或叠缩法进行:A)在碱存在下,在有机溶剂中将化合物(5R)‑5‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二氧杂环己烯‑6‑基)‑1,3‑噁唑烷‑2‑酮(化合物II)与2‑[2‑(6‑溴己氧基)‑乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯(化合物III)偶联;和B)(i)向步骤A中形成的反应混合物中加入碱以除去噁唑烷酮保护基,形成化合物V;(ii)将化合物V转化为维兰特罗(化合物VI)或其药学上可接受的盐。另一方面,制备维兰特罗((R)‑4‑(2‑((6‑(2‑((2,6‑二氯苄基)氧基)乙氧基)己基)氨基)‑1‑羟基乙基)‑2‑(羟甲基)苯酚;化合物VI)或其药学上可接受的盐的方法,该方法包括将化合物(5R)‑5‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二氧杂环己烯‑6‑基)‑1,3‑噁唑烷‑2‑酮(化合物II)与2‑[2‑(6‑溴己氧基)‑乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯(化合物III)偶联,并将形成的产物转化为维兰特罗或其药学上可接受的盐,其中在该方法期间不分离中间体化合物,或仅分离一种中间体化合物。