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公开(公告)号：CN106187788A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610607006.4
申请日：2016-07-29
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C213/06 , C07C217/48 , C07C213/00 , C07C215/30 , A61P25/14 , A61P25/00
CPC classification number: C07C213/06 , C07C213/00 , C07C217/48 , C07C215/30
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及了治疗注意缺陷多动症药物盐酸托莫西汀的制备方法。本发明采用市售易得的中间体3-甲氨基-1-苯丙酮盐酸盐为原料，经过还原、解盐、拆分、取代、成盐制备盐酸托莫西汀。本发明所涉及的制备工艺简单稳定、操作简便、收率较高、适合工业化生产，能够为药物的研发提供充足的原料药。
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公开(公告)号：CN106083762A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610607100.X
申请日：2016-07-29
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D295/096
CPC classification number: C07D295/096
Abstract: 本发明涉及沃替西汀中间体的合成工艺领域。其制备步骤包括：邻溴碘苯(II)与N‑甲基哌嗪(III)在碱性条件下发生缩合反应生成2‑(1‑甲基哌嗪基)溴苯(IV)，2‑(1‑甲基哌嗪基)溴苯(IV)在碱性条件下与2，4‑二甲基苯硫酚(V)反应得到1‑甲基4‑[2‑（2,4‑甲基苯基硫基）]哌嗪(I)。
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公开(公告)号：CN113061115A
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202010001131.7
申请日：2020-01-01
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D239/47
Abstract: 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，4,6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶的制备方法。本发明为替格瑞洛中间体的制备提供了新的方法。
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公开(公告)号：CN111892526A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201910370852.2
申请日：2019-05-06
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供了一种布瓦西坦的制备方法，其以市购的(R)-4-丙基二氢-2 (3H)-酮为原料在有一定条件下，四步合成布瓦西坦。本发明的制备方法无需采用手性制备色谱柱分离步骤，可以直接得到高光学纯度的布瓦西坦。该方法收率高、后处理简便、生产成本低、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111689871A
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201910193145.0
申请日：2019-03-14
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/06 , C07C303/32 , C07C309/04
Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸沙芬酰胺的制备方法，其以市购的间氟氯苄和对羟基苯甲醛为起始原料在有机溶剂中、一定温度下，经过三步合成甲磺酸沙芬酰胺。本发明的制备方法步骤短、收率高、后处理简便、制得的产品纯度高、生产成本低、适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111620807A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201910144524.0
申请日：2019-02-27
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明涉及一种药物中杂质的合成，提供了一种合成盐酸左旋米那普仑杂质的制备方法。本发明以苯乙腈和R-环氧氯丙烷为起始原料，经取代、氯代、盖博瑞尔合成伯胺、氰基水解、关环。得到盐酸左旋米那普仑杂质。有利于研究盐酸左旋米那普仑的有关物质。
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公开(公告)号：CN111349016A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811559536.1
申请日：2018-12-20
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C227/04 , C07C229/64 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07D213/75
Abstract: 本发明公开了一种简单、安全、高收率制备贝曲西班中间体的方法，其特征在于化合物A溶于有机溶剂在催化剂条件下氢化还原为化合物B,化合物B与4-氰基苯甲酰氯反应生成化合物C,化合物C经氨解制备化合物D。
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公开(公告)号：CN111333596A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201811554808.9
申请日：2018-12-19
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D295/135
Abstract: 本发明涉及新的卡利拉嗪关键中间体反式N-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐制备方法，其所述方法包括：a)使反式2-｛1-[4-(N-叔丁氧羰基)-氨基]环己基｝-乙醇与1-(2,3二氯苯基)哌嗪经缩合反应制得反式N-叔丁氧羰基-4-｛2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺：b)在含水盐酸/甲醇的混合物中，将得到的反式N-叔丁氧羰基-4-｛2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺加热至40-100℃的温度得到反式N-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐。
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公开(公告)号：CN111170885A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201811330082.0
申请日：2018-11-09
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C237/24 , C07C231/24
Abstract: 本发明公开了一种新的合成左旋米那普仑盐酸盐的制备方法，涉及到式A所示的化合物，且本发明每步反应操作简单，条件温和，避免了氯化亚砜的使用，对设备损耗低，收率高，纯度高，适合工业化生产。 式A。
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公开(公告)号：CN108947883A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710379948.6
申请日：2017-05-25
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D207/27
CPC classification number: C07D207/27
Abstract: 本发明公开了布瓦西坦（式IV）的制备方法，其包括如下步骤：以(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮和(S)‑2‑氨基丁酸为原料经过氨解得到中间体II，再经酯化、氯代、关环步骤得到中间体III、最后氨解步骤得到布瓦西坦（IV），其中，酯化、氯代、关环步骤合并操作。本发明条件温和，操作简便，原料易得，适合大规模工业化生产。
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