4-氨基喹啉衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN102229563A

    公开(公告)日:2011-11-02

    申请号:CN201110104802.3

    申请日:2011-04-26

    申请人: 常州大学

    摘要: 本发明4-氨基喹啉衍生物及其制备方法和用途,涉及涉及药物合成领域。本发明在喹啉结构中引入了含氮基团,合成结构新颖的4-氨基喹啉衍生物。其分子结构如下所示:其中R代表C1-C5的脂肪胺基、C6-C10的芳香胺基、C1-C5含有杂环的胺基、C1-C5的醇胺基或苄胺基。该衍生物可具有某些类似生物碱的生理活性,同时具有较大极性。本发明还涉及式(1)化合物的制备方法,以及下式化合物在制备用于治疗和/或预防肿瘤药物中的用途。这些衍生物可能具有某些类似生物碱的的生理活性,同时可以增大极性,并使所合成的衍生物呈现一定的碱性,便于和无机酸或有机酸成盐来达到改善水溶性的目的。

    一种4-胺基喹啉类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113135852B

    公开(公告)日:2023-06-20

    申请号:CN202110484552.4

    申请日:2021-04-30

    IPC分类号: C07D215/44 C07D215/54

    摘要: 本发明提供了一种4‑胺基喹啉类化合物的制备方法,该方法以式(I)所示的β‑芳胺基丙烯酰胺类化合物为原料,在亲电活化试剂三氟甲磺酸酐/三芳基氧膦作用下经分子内成环反应得到式(II)所示的4‑胺基喹啉类化合物。与现有技术中4‑胺基喹啉类化合物的合成方法相比,本发明利用亲电活化策略实现了多取代4‑胺基喹啉类化合物的合成,该合成方法具有原料易得、操作简单、反应条件温和、反应适用范围广,且无需使用金属催化剂的优点。