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公开(公告)号：CN101967127A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN201010297293.6
申请日：2010-09-28
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种喹唑啉衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该喹唑啉衍生物的结构式为：，其中R1为NH(CH2)mNR5或NH(CH2)m-Ar；R2为NHCO(CH2)n NR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar；R3为F、Cl、Br、I、H、CH3、SO2CH3或OCH3；R4为H、NHCO(CH2)nNR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar。-Ar表示各种芳香环，包括各种芳香杂环；m＝2、3或4；n＝1、2、3、4或5；R5表示C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基等。本发明同时公开了该喹唑啉衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的喹唑啉衍生物对端粒DNA表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN101723935A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200910194228.8
申请日：2009-11-27
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/53 , C07D215/18 , C07D215/14 , C07D211/04 , A61K31/4709 , A61K31/445 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种1，5-双芳基取代2，4-二烯酮衍生物及其制备方法与应用，该衍生物的化学式如式(I)所示。本发明的衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA以及原癌基因c-myc、c-kit1和c-kit2 DNA都具有很强的相互作用，对癌细胞中的端粒/端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用，具有很好的抗肿瘤活性和较低的毒副作用，且制备方法简单，原料低廉，具有发展成为新型抗癌药物的前景。
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公开(公告)号：CN100451002C
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：CN200610034181.5
申请日：2006-03-10
申请人： 中山大学
摘要： 本发明涉及2，6-二吡啶烯环己酮衍生物及其在制备抗菌药物，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)的药物中的应用。实验证明本发明的2，6-二吡啶烯环己酮衍生物对某些革兰氏阳性菌，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)具有明显的抑制作用，可用于制备有效的抗菌药物。所述的2，6-二吡啶烯环己酮衍生物的化学结构式如式I所示，式中R1、R2、R3如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN100441580C
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200610036484.0
申请日：2006-07-14
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K9/00 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一类喹啉二酮衍生物及其在制备抗菌药物，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)的药物中的应用。实验证明，本发明的喹啉二酮衍生物对革兰氏阳性菌，特别是抗耐甲氧西林金葡萄菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备有效的抗菌药物。所述的喹啉二酮衍生物的化学结构式如式I所示，式中R1、R2、R3如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN101254217A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200810027401.0
申请日：2008-04-14
申请人： 梅州市中大南药发展有限公司 , 中山大学
IPC分类号： A61K36/13 , A61K9/10 , A61K9/107 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P35/00 , A61K135/00 , A61K127/00
摘要： 本发明公开了一种红豆杉树可再生部分的提取物的制备方法及该提取物在制备口服抗癌药物中的应用。所述提取物的制备步骤经由原料的收集、晾干、粉碎和提取得到浸膏，浸膏再经分离、脱脂、脱色和脱溶后得到含有紫杉醇、紫杉醇同系物、黄酮类化合物及精油等其他组分的提取物。该提取物可直接应用于制药工业生产适合口服的抗癌药物制剂，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、混悬剂、和乳剂等。
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公开(公告)号：CN1321105C
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：CN200510081655.7
申请日：2003-12-05
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C225/36 , A61K31/136 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/107 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及羟基蒽醌类衍生物及其在制备抗癌约物中的应用。实验证明本发明的羟基蒽醌类衍生物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。所述的羟基蒽醌类衍生物的化学结构式如式Ⅰ所示，式中R1、R2、R3，如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN1235882C
公开(公告)日：2006-01-11
申请号：CN200310112457.3
申请日：2003-12-05
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D221/18 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , A61K31/475 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , C07D491/04
摘要： 本发明涉及如式I所示的脂肪氨基取代的吲哚喹啉衍生物及其制备方法和在制备用于抗肿瘤药物中的应用。实验证明，本发明所涉及的吲哚喹啉衍生物对多种肿瘤细胞株具有很强的抑制作用，而对正常细胞毒性小，可用于制备抗肿瘤的药物。式I中的R1、R2、R3、X如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN1233612C
公开(公告)日：2005-12-28
申请号：CN200310112459.2
申请日：2003-12-05
申请人： 中山大学
摘要： 本发明涉及羟基蒽醌类衍生物及其在制备抗癌药物中的应用。实验证明本发明的羟基蒽醌类衍生物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。所述的羟基蒽醌类衍生物的化学结构式如式I所示，式中R1、R2、R3如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN1660775A
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：CN200410077776.X
申请日：2004-12-30
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07C215/60 , C07C213/00
摘要： 本发明公开了一种化合物莱克多巴胺的制备方法。本发明以复盆子酮和ω－溴－对羟基苯乙酮为主要原料，采用三步法合成莱克多巴胺。本发明的制备方法步骤简单、操作易行；不用贵金属催化剂兰尼镍，原料便宜；不用催化氢化，避免了催化氢化所带来的问题；产率高，单步反应达到75～90％，总产率可达65％。
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公开(公告)号：CN1304723A
公开(公告)日：2001-07-25
申请号：CN01107460.4
申请日：2001-01-16
申请人： 中山大学 , 广州迈特中大生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/343 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/343
摘要： 本发明涉及含二氢呋喃环结构的丹参酮类化合物隐丹参酮及二氢丹参酮Ⅰ在制备用于治疗肝性脑病等疾病的药物中的应用。实验证明,该类化合物可用于降低体内有毒的含N代谢产物,如血液中过高浓度的血氨、苯乙胺等,从而可用于治疗如肝性脑病等疾病。所说的含二氢呋喃环结构的丹参酮类化合物的化学结构式如式Ⅰ所示,式中R如说明书所定义。
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