4-氨基嘧啶在防治有害真菌中的用途、新的4-氨基嘧啶、其制备方法以及包含它们的组合物

    公开(公告)号:CN101137290A

    公开(公告)日:2008-03-05

    申请号:CN200680007645.1

    申请日:2006-03-08

    IPC分类号: A01N43/54 C07D239/00 A01P3/00

    CPC分类号: C07D265/36 C07D413/12

    摘要: 本发明涉及式(I)的4-氨基嘧啶在防治真菌病害中的用途、新的4-氨基吡啶、所述化合物的制备方法以及包含它们的组合物,其中R1为H、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、苄氧基烷基、烷氧基链烯基或烷氧基炔基;R2为氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、链烯基、炔基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基和烷硫基烷基,其中R1和/或R2中的烃链可以根据说明书被取代,R1和R2与它们所连接的碳原子一起可以形成可含有1-3个选自O、N和S的相同或不同杂原子的5-7员环;R3为氢、卤素、氰基、羟基、巯基、叠氮基、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、-O-D、-S(O)m-D、ON=CRaRb、CRc=NORa、NRcN=CRaRb、NRaRb、NRcNRaRb、NORa、NRcC(=NRc’)NRaRb、NRcC(=O)NRaRb、NRaCN、-NRaC(=O)Rc、NRaC(=NORc)Rc’、OC(=O)Ra、C(=NORc)NRaRb、CRc(=NNRaRb)、C(=O)NRaRb、C(=O)Ra、CO2Ra、C(=O)NRzRb、C(=O)-N-ORb、C(=S)-NRzRb、C(=NORa)NRzRb、C(=NRa)NRzRb、C(=O)NRa-NRzRb、C(=N-NRzRc)NRaRb、C(=NORb)Ra、C(=N-NRzRb)Ra、CRaRb-ORz、CRaRb-NRzRc、ON(=CRaRb)、NRa(C(=O)Rb)、NRa(C(=O)ORb)、NRa(C(=O)-NRzRb)、NRa(C(=NRc)Rb)、NRa(N=CRcRb)、NRa-NRzRb、-NRz-ORa、NRa(C(=NRc)-NRzRb)、NRa(C(=NORc)Rb),D为烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、环烷基,含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环,基团G1或G2之一,其中m、x、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rz、Y、Z根据说明书被定义,且脂族、脂环族或芳族基团R3、Ra、Rb、Rc、Rd或Re可以根据说明书被取代。

    用于治疗的取代的5-苯基嘧啶I

    公开(公告)号:CN101111250A

    公开(公告)日:2008-01-23

    申请号:CN200680003598.3

    申请日:2006-01-30

    摘要: 本发明涉及用于治疗,尤其是用于治疗和处理癌症疾病的取代的5-苯基嘧啶I和取代的5-苯基嘧啶I的可药用盐,所述取代的5-苯基嘧啶I在嘧啶环的4位带有基团X,在嘧啶环的6位带有基团Y,基团X表示式NR1R2、OR1a或SR1a的基团,其中R1、R2相互独立地表示氢、C1-C10烷基、C2-C6链烯基,C2-C6炔基、C1-C10卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、苯基,或者含有1、2、3或4个氮原子或1、2或3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5或6员杂芳基或者5或6员杂环基,这些基团可以未被取代或可以带有1、2、3或4个基团Ra1;或者基团NR1R2也可形成如下5或6员任选被取代的杂环,其含有1、2、3或4个氮原子或1、2或3个氮原子1个硫或氧原子作为环成员,这些原子与NR1R2的氮不相邻,其中2个相邻的C原子或者1个N原子和1个相邻的C原子可由C1-C4亚烷基链连接,其中杂环可以未被取代或可带有1、2、3或4个如权利要求1中所定义的基团Ra1;R1a具有对R1所给的除氢之外的含义之一;基团Y选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4链烯氧基、C3-C4炔氧基、C1-C6烷硫基、二(C1-C6烷基)氨基或C1-C6烷基氨基,其中Y的烷基、链烯基和炔基可以被卤素、氰基、硝基、C1-C2烷氧基或C1-C4烷氧羰基取代;以及其中嘧啶基团也可以在2位带有不同于氢的基团,其中嘧啶环的5位中的苯环可以未被取代或可以带有1、2、3、4或5个不同于氢的基团L。