公开(公告)号：CN109912601A

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201910288059.8

申请日：2019-04-11

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  谢明胜 ,  梁涛 ,  王海霞 ,  王东超 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38

摘要： 本发明公开了一种合成喷昔洛韦类似物的方法，属于医药中间体合成技术领域。采用嘌呤1和氨基环丙烷2为原料，以路易斯酸为催化剂，添加分子筛反应，得到非环嘌呤核苷3，该反应的区域选择性单一，收率中等至优秀。非环嘌呤核苷3采用还原剂可以进一步还原得到喷昔洛韦类似物4。本发明原料易得，操作简单，为喷昔洛韦类似物的合成提供了新途径。

公开(公告)号：CN108912055A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810948859.3

申请日：2018-08-20

申请人： 河南师范大学

发明人： 谢明胜 ,  秦涛 ,  郭海明 ,  李建平 ,  王东超 ,  王海霞 ,  张齐英 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D473/18 ,  C07F9/6512

摘要： 本发明涉及一种合成抗病毒药物西多福韦和布昔洛韦的方法，属于有机化学中的不对称合成领域。采用嘧啶1-位取代的烯丙基或嘌呤9-位取代的烯丁基为原料，经过不对称双羟化反应得到西多福韦或布昔洛韦关键手性中间体，随后多步反应后得到西多福韦或布昔洛韦。本发明中所采用路线，反应原料易得，立体选择性高，反应后得到手性双羟基核苷类中间体，经过多步转变后可以顺利得到西多福韦和布昔洛韦。

公开(公告)号：CN108864115A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810894271.4

申请日：2018-08-08

申请人： 河南师范大学

发明人： 郝二军 ,  付丹丹 ,  郭海明 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  李恭欣

IPC分类号： C07D487/14

摘要： 本发明公开了[3+2]环加成不对称脱芳构化合成手性非芳香嘌呤核苷的方法，属于有机化学中的不对称合成领域。以嘌呤和氨基环丙烷二羧酸甲酯为原料，在路易斯酸催化反应后得到手性非芳香性嘌呤核苷。本发明提供了一种简便、廉价、高效的合成手性环丙烷碳环嘌呤核苷类化合物方法，反应原料易得，产物结构丰富，反应对映选择性最高达99％，收率最高至98％。

公开(公告)号：CN107698590A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201710903808.4

申请日：2017-09-29

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  黄可心 ,  谢明胜 ,  王东超 ,  张齐英 ,  王海霞 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/34 ,  C07D473/30 ,  C07D473/38 ,  C07D473/00

摘要： 本发明公开了一种不对称[3+2]环化反应合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以α-嘌呤取代的丙烯酸酯和MBH碳酸酯为原料，以手性SITCP为催化剂，反应后得到手性五元碳环核苷类化合物，反应非对映选择性和对映选择性好，收率高达93％。

公开(公告)号：CN104558028A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410821858.4

申请日：2014-12-26

申请人： 河南师范大学

发明人： 郝二军 ,  蒋小涵 ,  刘玉侠 ,  张倩 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  王海霞 ,  郭海明 ,  李恭新

IPC分类号： C07F9/38

摘要： 本发明公开了一种阿仑膦酸钠的制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种阿仑膦酸钠的制备方法，包括以下步骤：将4-氨基丁酸、亚磷酸和离子液体依次加入到反应釜中，加热至60-65℃时加入三氯化磷，控温55-65℃反应，然后经过精制得到白色结晶性粉末阿仑膦酸钠三水合物。本发明以离子液体为反应介质合成了新药阿仑膦酸钠，与现有技术相比，该方法具有反应条件温和，操作简单，产品易于分离纯化，产率高，纯度高，有关物质及有机溶剂残留量很小，符合药用标准，对环境友好，离子液体既可作反应介质又起催化作用等优点。

公开(公告)号：CN104530049A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410753737.0

申请日：2014-12-09

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  韩瑞杰 ,  王东超 ,  谢明盛 ,  王海霞 ,  张倩 ,  渠桂荣

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/06 ,  C07D473/30 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/06 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C07D473/40

摘要： 本发明公开了一种合成含氟非环核苷类似物的方法，反应方程式如下：其中：R1选自下列基团中的一种：甲氧基、乙氧基、哌啶、吗啉、二甲胺基、苄基；R2选自下列基团中的一种：H、NH2、甲氧基。本发明通过使用5％催化剂，则能以高产率得到产物。该反应具有操作简单、反应条件温和、催化剂便宜易得、可进行克级反应,以及反应能够延伸成更加有利的产物等几个优点，为合成含氟非环核苷类似物提供了一条简洁实用的合成方法。

公开(公告)号：CN103467552A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310428421.X

申请日：2013-09-22

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  渠桂荣 ,  夏然 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  王海霞 ,  秦博文

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7076 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了8-环己基-2-氟阿糖腺苷、其制备方法及其治疗白血病的应用。本发明的公开的合成方法避免了目前合成方法中的重金属催化剂，简化了合成操作，避免了产物的重金属残留，适合于药物的研究及进一步的大规模制备。

公开(公告)号：CN101492449A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200910064370.0

申请日：2009-03-03

申请人： 河南师范大学 ,  新乡拓新生化科技有限公司

发明人： 渠桂荣 ,  吴静 ,  郭海明 ,  王东超 ,  杨西宁 ,  吴艳艳 ,  王秀强 ,  张凤

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07D473/34 ,  C07D473/16 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

摘要： 本发明公开了一类具有抗癌活性的6－N，N－二羟乙基嘌呤类新化合物。本发明属于一种有抗癌活性的化合物，本发明的6－N，N－二羟乙基嘌呤类新化合物(II)，其制备方法是，用化合物(II)为原料在微波照射下，以水位溶剂，与二乙醇胺反应得到6－N，N－二羟乙基嘌呤类新化合物(II)。本发明用于癌症的治疗。

公开(公告)号：CN100488977C

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200710053853.1

申请日：2007-01-12

申请人： 河南师范大学 ,  新乡拓新生化科技有限公司

发明人： 渠桂荣 ,  杨西宁 ,  申艳红 ,  董春红 ,  郭海明 ,  王秀强 ,  王东超

IPC分类号： C07H19/067

摘要： 一种化学合成法生产胞苷的工艺，涉及一种有机化合物的合成工艺，本发明的目的是提供一种合成路线短、价格低的方法。本发明的技术方案是，一种化学合成法生产胞苷的工艺，有以下步骤：1)将β-1，2，3，5-四乙酰基呋喃核糖置于反应釜中加热至熔解，在搅拌下分别加入N4-乙酰胞嘧啶和磷酸酚酯类化合物催化反应生成N4-乙酰-1-(β-D-2′，3′，5′-三乙酰基呋喃核糖)胞嘧啶，得中间产物N4-乙酰-1-(β-D-2′，3′，5′-三乙酰基呋喃核糖)胞嘧啶；2)将中间产物N4-乙酰-1-(β-D-2′，3′，5′-三乙酰基呋喃核糖)胞嘧啶溶解在甲醇或者乙醇溶剂中，加入碱性物质做催化剂，脱去中间体中的乙酰基得到产品胞苷。本发明用于合成胞苷。

公开(公告)号：CN118420466A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410501537.X

申请日：2024-04-25

申请人： 河南师范大学

发明人： 王东超 ,  张运巧 ,  杨婷婷 ,  郭海明

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/757 ,  C07C253/30 ,  C07C255/47 ,  C07D221/20 ,  C07D209/96 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了通过碱辅助对/邻溴苯酚与活性烯烃(亚甲基丙二酸酯)[2+1]脱芳反应，合成了系列具有各种环丙基螺环己二酮骨架的化合物。以溴代萘酚和亚甲基丙二酸酯为原料，在碱存在下，发生脱芳Michael加成，随后进行分子内自由基的SRN1脱卤环丙烷化，再衍生化关环得到(±)‑cycloclavine类似物。该方法具有化学选择性好、收率高的优点，产物含有手性季碳中心。