抑制HIV的5-取代嘧啶
    62.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101027288A

    公开(公告)日:2007-08-29

    申请号:CN200580032553.4

    申请日:2005-09-29

    CPC分类号: C07D239/48 C07D239/50

    摘要: 本发明提供式(I)的HIV复制抑制剂,及其N-氧化物、药学可接受加成盐、季胺或立体异构形式,其中A为-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-;R1为氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基;R2为羟基、卤素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(=O)R6、硝基、氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基、多卤代甲基;X1为-NR1-、-O-、-S-、-S(=O)p-;R3为H、C1-6烷基、卤素;R4为H、C1-6烷基、卤素;R5为硝基、氨基、单-和二C1-4烷基氨基、芳基、卤素、-CHO、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(=O)H、-NH-C(=O)R6、-CH=N-O-R8;R6为C1-4烷基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或多卤代C1-4烷基;R7为氢、C1-6烷基、芳基C1-6烷基;R8为氢、C1-6烷基、芳基;p为1或2;芳基为任选取代的苯基;包含这些化合物作为活性成分的药用组合物,以及制备所述化合物和组合物的方法。

    作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的氨基-苯并咪唑类衍生物

    公开(公告)号:CN1894236A

    公开(公告)日:2007-01-10

    申请号:CN200480037281.2

    申请日:2004-12-20

    摘要: 本发明提供了具有呼吸道合胞病毒复制抑制活性并且具有式(I)所示结构的氨基-苯并咪唑类化合物,及其前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属络合物和立体化学异构形式,其中Q为Ar1或被一个或多个取代基取代的C1-6烷基,所述取代基选自三氟甲基、C3-7环烷基、Ar2、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、Ar2-氧基-、Ar2-硫基-、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷基羰基、Ar2羰基、C1-4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1-4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、羟基-C2-4-烷基氧基、C1-4烷氧基羰基(CH2)n氧基、单-或二(C1-4烷基)-氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺酰基、单-或二(C1-4烷基)氨基磺酰基、任选被一个或两个C1-6烷基取代的二氧杂环戊烷基、和选自吡咯烷基、吡咯基、二氢吡咯基、噻唑烷基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吡啶基和四氢吡啶基的杂环,其各自可任选被氧代或C1-6烷基取代;G为直接键或任选被取代的C1-10烷二基;R1为Ar1或单环或双环杂环;R2a和R3a之一为C1-6烷基,R2a和R3a中的另一个为氢;当R2a不是氢时,则R2b为氢或C1-6烷基,并且R3b为氢;当R3a不是氢时,则R3b为氢或C1-6烷基,并且R2b为氢;Ar1为苯基或取代的苯基,Ar2为苯基或取代的苯基。本发明另外涉及所述化合物的制备方法和包括所述化合物的组合物,以及它们作为药物的应用。

    丙型肝炎病毒的大环抑制剂

    公开(公告)号:CN101233137B

    公开(公告)日:2014-05-07

    申请号:CN200680027654.7

    申请日:2006-07-28

    CPC分类号: C07D487/04 C07K5/06165

    摘要: 式(I)的HCV抑制剂,及其N-氧化物、盐和立体异构形式,其中R1是芳基或饱和、部分不饱和或全不饱和5或6元单环或8-12元二环杂环环系,其中所述环系含有1个氮以及任选1-3个氧、硫或氮,其中所述环系可任选被取代;L是直接的键、-O-、-O-C1-4烷二基-、一O-CO一、-O-C(=O)-NR5a-或-O-C(=O)-NR5a-C1-4烷二基-;R2是氢、-OR6、-C(=O)OR6、-C(=O)R7、-C(=O)NR5aR5b、-C(=O)NHR5c、-NR5aR5b、-NHR5c、-NHSOpNR5aR5b、-NR5aSOpR8或-B(OR6)2;R3和R4是氢或C1-6烷基;或者R3和R4可一起形成C3-7环烷基环;n是3、4、5或6;p是1或2;芳基是苯基、萘基、茚满基或1,2,3,4-四氢萘基,每一所述基团可以是任选取代的;Het是5或6元饱和、部分不饱和或全不饱和杂环,所述杂环含有1-4个分别独立地选自氮、氧和硫的杂原子,所述杂环任选与苯环稠合,并且其中作为整体的基团Het可以是任选取代的;包含化合物(I)的药物组合物,以及制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)的HCV抑制剂与利托那韦的生物可利用的组合。