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公开(公告)号:CN101119976A
公开(公告)日:2008-02-06
申请号:CN200680005332.2
申请日:2006-02-20
申请人: 泰博特克药品有限公司
发明人: H·A·德科克 , P·T·B·P·维格林克
IPC分类号: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P31/18
CPC分类号: C07D239/48
摘要: 本发明涉及作为HIV复制抑制剂的式(I)化合物、所述式(I)化合物的药学上可接受的加成盐或它们的立体化学异构体形式;其中R1为卤素;R2和R3每个独立地为C1-6烷基。本发明还涉及含有所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物和组合物的制备方法。
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公开(公告)号:CN101027288A
公开(公告)日:2007-08-29
申请号:CN200580032553.4
申请日:2005-09-29
申请人: 泰博特克药品有限公司
发明人: J·E·G·吉尔蒙特 , J·希雷斯 , P·J·利威
IPC分类号: C07D239/48 , C07D239/50 , A61K31/505 , A61P31/18
CPC分类号: C07D239/48 , C07D239/50
摘要: 本发明提供式(I)的HIV复制抑制剂,及其N-氧化物、药学可接受加成盐、季胺或立体异构形式,其中A为-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-;R1为氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基;R2为羟基、卤素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(=O)R6、硝基、氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基、多卤代甲基;X1为-NR1-、-O-、-S-、-S(=O)p-;R3为H、C1-6烷基、卤素;R4为H、C1-6烷基、卤素;R5为硝基、氨基、单-和二C1-4烷基氨基、芳基、卤素、-CHO、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(=O)H、-NH-C(=O)R6、-CH=N-O-R8;R6为C1-4烷基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或多卤代C1-4烷基;R7为氢、C1-6烷基、芳基C1-6烷基;R8为氢、C1-6烷基、芳基;p为1或2;芳基为任选取代的苯基;包含这些化合物作为活性成分的药用组合物,以及制备所述化合物和组合物的方法。
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公开(公告)号:CN1938316A
公开(公告)日:2007-03-28
申请号:CN200580010400.X
申请日:2005-03-31
申请人: 泰博特克药品有限公司
发明人: P·J·L·M·奎德弗利格 , B·R·R·科斯特莱恩 , R·J·韦恩 , C·S·M·利伯特斯 , J·H·M·H·库伊斯特拉 , F·A·M·洛门
IPC分类号: C07D493/04 , C07D307/20 , C07H15/04
CPC分类号: C07D493/04 , C07D307/20
摘要: 本发明涉及制备非对映体纯的(3R,3aS,6aR)六氢-呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇(6)的方法,以及涉及用于所述方法的新的中间体(3aR,4S,6aS)4-甲氧基-四氢-呋喃并[3,4-b]呋喃-2-酮(4)。更具体地,本发明涉及用于制备非对映体纯的(3R,3aS,6aR)六氢-呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇的立体选择性方法,以及用于(3aR,4S,6aS)4-甲氧基-四氢-呋喃并[3,4-b]呋喃-2-酮的结晶和用于(3aR,4R,6aS)4-甲氧基-四氢-呋喃并[3,4-b]-呋喃-2-酮到(3aR,4S,6aS)4-甲氧基-四氢-呋喃并[3,4-b]呋喃-2-酮的差向异构化的方法。
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公开(公告)号:CN1894236A
公开(公告)日:2007-01-10
申请号:CN200480037281.2
申请日:2004-12-20
申请人: 泰博特克药品有限公司
发明人: J·-F·邦凡蒂 , K·J·L·安德里斯 , F·E·扬森斯 , F·M·索门 , J·E·G·吉耶蒙特 , J·F·A·拉克拉姆佩
IPC分类号: C07D401/06 , A61K31/4184 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61P11/00 , A61P31/12 , C07D235/00 , C07D213/00
摘要: 本发明提供了具有呼吸道合胞病毒复制抑制活性并且具有式(I)所示结构的氨基-苯并咪唑类化合物,及其前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属络合物和立体化学异构形式,其中Q为Ar1或被一个或多个取代基取代的C1-6烷基,所述取代基选自三氟甲基、C3-7环烷基、Ar2、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、Ar2-氧基-、Ar2-硫基-、Ar2(CH2)n氧基、Ar2(CH2)n硫基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷基羰基、Ar2羰基、C1-4烷氧基羰基、Ar2(CH2)n羰基、氨基羰基氧基、C1-4烷基羰基氧基、Ar2羰基氧基、Ar2(CH2)n羰基氧基、羟基-C2-4-烷基氧基、C1-4烷氧基羰基(CH2)n氧基、单-或二(C1-4烷基)-氨基羰基、单-或二(C1-4烷基)氨基羰基氧基、氨基磺酰基、单-或二(C1-4烷基)氨基磺酰基、任选被一个或两个C1-6烷基取代的二氧杂环戊烷基、和选自吡咯烷基、吡咯基、二氢吡咯基、噻唑烷基、咪唑基、三唑基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、吡啶基和四氢吡啶基的杂环,其各自可任选被氧代或C1-6烷基取代;G为直接键或任选被取代的C1-10烷二基;R1为Ar1或单环或双环杂环;R2a和R3a之一为C1-6烷基,R2a和R3a中的另一个为氢;当R2a不是氢时,则R2b为氢或C1-6烷基,并且R3b为氢;当R3a不是氢时,则R3b为氢或C1-6烷基,并且R2b为氢;Ar1为苯基或取代的苯基,Ar2为苯基或取代的苯基。本发明另外涉及所述化合物的制备方法和包括所述化合物的组合物,以及它们作为药物的应用。
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公开(公告)号:CN1751030A
公开(公告)日:2006-03-22
申请号:CN200480004316.2
申请日:2004-02-20
申请人: 泰博特克药品有限公司
发明人: P·A·J·詹森 , J·E·G·吉耶蒙特 , E·T·J·帕基耶 , J·希尔斯 , K·赫托格斯 , E·贝滕斯 , P·J·路易 , M·R·德约恩格 , L·M·H·科伊曼斯 , F·F·D·达埃耶特 , H·M·温克尔斯
IPC分类号: C07D239/47 , A61K31/505 , C07D239/48 , C07D407/12 , A61P31/18
CPC分类号: C07D239/47 , C07D239/48 , C07D413/12
摘要: 本发明涉及式(I)的HIV复制抑制剂,其N-氧化物,药学上可接受的加成盐、季胺或立体化学异构形式,它们作为药物的用途、它们的制备方法以及含有所述化合物的药用组合物。
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公开(公告)号:CN102471324B
公开(公告)日:2014-12-17
申请号:CN201080035763.X
申请日:2010-08-06
申请人: 泰博特克药品公司
发明人: D·麦克戈万 , S·D·德明 , S·J·拉斯特 , K·范迪克 , P·J-M·B·拉布瓦松
IPC分类号: C07D403/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D407/14 , C07D413/14 , A61P31/14 , A61K31/4402 , A61K31/4184
摘要: 式(I)的HCV复制抑制剂,包括其立体化学异构体形式和盐、水合物、溶剂合物,其中R和R’具有说明书限定的含义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、含有它们的药用组合物,及其单独或与其它HCV抑制剂组合在HCV疗法中的用途。
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公开(公告)号:CN101233137B
公开(公告)日:2014-05-07
申请号:CN200680027654.7
申请日:2006-07-28
申请人: 泰博特克药品有限公司
发明人: P·J·-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , S·M·H·文德维尔 , 胡丽丽 , W·范德夫雷肯 , D·C·麦克戈万 , A·塔里 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , K·A·西门
IPC分类号: C07D487/04 , C07K5/078 , A61K38/05 , A61P31/14 , C07K5/06
CPC分类号: C07D487/04 , C07K5/06165
摘要: 式(I)的HCV抑制剂,及其N-氧化物、盐和立体异构形式,其中R1是芳基或饱和、部分不饱和或全不饱和5或6元单环或8-12元二环杂环环系,其中所述环系含有1个氮以及任选1-3个氧、硫或氮,其中所述环系可任选被取代;L是直接的键、-O-、-O-C1-4烷二基-、一O-CO一、-O-C(=O)-NR5a-或-O-C(=O)-NR5a-C1-4烷二基-;R2是氢、-OR6、-C(=O)OR6、-C(=O)R7、-C(=O)NR5aR5b、-C(=O)NHR5c、-NR5aR5b、-NHR5c、-NHSOpNR5aR5b、-NR5aSOpR8或-B(OR6)2;R3和R4是氢或C1-6烷基;或者R3和R4可一起形成C3-7环烷基环;n是3、4、5或6;p是1或2;芳基是苯基、萘基、茚满基或1,2,3,4-四氢萘基,每一所述基团可以是任选取代的;Het是5或6元饱和、部分不饱和或全不饱和杂环,所述杂环含有1-4个分别独立地选自氮、氧和硫的杂原子,所述杂环任选与苯环稠合,并且其中作为整体的基团Het可以是任选取代的;包含化合物(I)的药物组合物,以及制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)的HCV抑制剂与利托那韦的生物可利用的组合。
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公开(公告)号:CN101878210B
公开(公告)日:2013-07-17
申请号:CN200880118280.9
申请日:2008-12-05
申请人: 泰博特克药品公司
IPC分类号: C07D417/12 , C07D417/14 , C07D277/82 , A61K31/427 , A61P31/18
CPC分类号: C07D417/14 , C07D277/82 , C07D417/12
摘要: 本发明涉及具有CYP450抑制性质且因而可作为某些药物的增强剂的化合物,即,它们在共同施用时可增加某些药物为至少一种药物动力学变量。本发明进一步提供利用所述化合物作为某些药物的生物利用度改善剂的用途。还提供了本发明化合物的制备方法和药物组合物。
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公开(公告)号:CN1668305B
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN03816359.4
申请日:2003-05-13
申请人: 泰博特克药品有限公司
发明人: J·M·范罗伊 , M·-P·T·M·M·G·德贝图恩 , P·斯托菲尔斯
IPC分类号: A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61P15/02 , A61P31/02 , A61P31/18
CPC分类号: A61K31/505 , A61K9/0014 , A61K9/0034 , A61K9/0036 , A61K9/06 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K45/06 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/38
摘要: 本发明涉及某种含有非核苷类逆转录酶抑制剂的嘧啶或三嗪的杀微生物活性。本发明的化合物抑制人体被HIV系统感染,具体地讲,本发明的化合物预防人类的HIV性传播。
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公开(公告)号:CN101273030B
公开(公告)日:2012-07-18
申请号:CN200680035471.X
申请日:2006-07-28
申请人: 泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
发明人: P·J·-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , I·多兰格 , S·M·H·文德维尔 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , A·塔里 , Y·西蒙内特 , W·范德夫里肯 , L·胡 , K·A·西门 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , H·K·沃尔伯格
IPC分类号: C07D401/14 , C07K5/078 , A61K31/4725 , A61P31/14
CPC分类号: C07D401/14 , C07D401/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/06191
摘要: 本发明涉及作为HCV复制抑制剂的式(I)化合物及其N-氧化物、盐和立体异构体,其中X是N、CH,当X带有双键时是C;R1是-OR5、-NH-SO2R6;R2是氢,且当X是C或CH时,R2也可为C1-6烷基;R3是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C3-7环烷基;R4是任选被1、2或3个各自独立选自下述取代基取代的异喹啉基:C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氨基、单-或二-C1-6烷基氨基、单-或二-C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷基羰基-氨基、芳基和Het;n是3、4、5或6;由-----表示的各虚线表示任选的双键;R5是氢;芳基;Het;任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基;或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基;R6是芳基;Het;任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基;或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基;各芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基;且各Het是饱和的、部分不饱和或完全不饱和的5或6元杂环,所述杂环含有1-4个各自独立选自氮、氧和硫的杂原子,且任选被1、2或3个取代基取代;本发明还涉及含式(I)化合物的药物组合物及制备化合物(I)的方法;还提供了式(I)化合物与利托那韦的生物可用的HCV抑制剂组合。
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