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公开(公告)号：CN110669044B
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN201910847790.X
申请日：2019-09-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了多奈哌齐‑噁二唑融合化合物，其结构式如式(Ⅰ)、(Ⅱ)(Ⅲ)或(Ⅳ)所示，本发明还公开了上述多奈哌齐‑噁二唑融合化合物的制备方法与其在制备治疗阿尔兹海默症治疗药物中的应用，本发明具有结构新颖，具有抑制剂胆碱酯酶、激活Nrf2通路等多种活性，可以提高脑内乙酰胆碱水平，激活细胞的抗氧化应激反应。
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公开(公告)号：CN114674806A
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202210577889.4
申请日：2022-05-26
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种基于表面增强拉曼散射的细胞传感器及其应用,该细胞传感器是将表面增强拉曼散射探针导入人源肝细胞系构建得到的；所述的表面增强拉曼散射探针是以金纳米为检测基底，基因损伤效应分子抗体为识别单元，拉曼分子为报告单元，SH‑PEG‑NH2为稳定链，穿膜肽为辅助穿透单元制备得到的；将所述的细胞传感器暴露于各类药物杂质，检测拉曼信号，评价基因毒性杂质的类型和水平。本发明具有检测通用性好、可靠性高、杂质用量少等优点，有利于推动药物研发过程中基因毒性杂质的评价。
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公开(公告)号：CN113603684A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110798812.5
申请日：2021-07-14
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/14 , A61K31/473 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了1，2，4‑噁二唑类Nrf2激活剂‑他克林拼合产物及其制备方法与用途，该化合物结构如下。本发明以乙酰胆碱酯酶抑制活性、Nrf2激活活性、选择性的筛选以及Morris水迷宫实验为载体来评价通式I、II、III所示的化合物治疗阿尔茨海默症(尤其是中重度阿尔茨海默症)，发现具有良好的体外、体内活性和极高的选择性，可作为进一步开发通过选择性抑制乙酰胆碱酯酶和激活Nrf2来发挥抗阿尔茨海默症作用的前体物质。
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公开(公告)号：CN109718260B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201910183429.1
申请日：2019-03-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K9/51 , A61K36/185 , A61K47/61 , A61K47/69 , A61K47/24 , A61K47/14 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61K135/00
Abstract: 本发明涉及苦木总生物碱杂交脂质纳米制剂，其公开了透明质酸修饰的苦木总生物碱杂交脂质纳米制剂及其制备方法、应用；以聚γ‑谷氨酸苄酯（γ‑BzPGA）为核材料，以含98%磷脂酰胆碱（PC）的大豆卵磷脂及二棕榈酰磷脂酰乙醇胺（DPPE）等两亲性化合物为表面活性剂，以透明质酸（HA）或聚乙二醇‑b‑软脂酸（PEG‑b‑C16）为壳材料；该载体可用于负载苦木总生物碱。该制备方法工艺成熟、高效，为制备苦木总生物碱复杂活性成分及其他活性单体纳米制剂提供了可能。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112920037A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202110168291.5
申请日：2021-02-05
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C49/248 , C07D333/22 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C45/46 , C07C47/57 , C07C45/74 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于抗癌药物技术领域，公开了一种厚朴酚衍生物及其制备方法和应用。所述厚朴酚衍生物具有如式Ⅰ所示结构，其制备方法步骤简单、原料易得、收率较高；并且通过实验验证，所述厚朴酚衍生物对多种肝癌细胞都有显著的抑制活性，并且可以抑制肿瘤转移，具有抗肿瘤制药应用。
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公开(公告)号：CN112174978A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011047803.4
申请日：2020-09-29
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D493/18 , A61K47/54 , A61K31/352 , A61K9/51 , A61K47/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种能改善长循环的基于疏水性前药的藤黄酸纳米制剂，本发明的纳米制剂为藤黄酸前药纳米制剂为藤黄酸‑油醇/聚乙二醇‑维生素E琥珀酸酯纳米粒。本发明将藤黄酸修饰成无活性的前药，以纳米粒的形式给药，改善了藤黄酸在体内的循环半衰期，同时缓解给药时的血管刺激性，对于藤黄酸的临床应用具有重要的理论和实用价值。
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公开(公告)号：CN110776494B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201911103529.5
申请日：2019-11-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/454 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了具有通式(I)结构的苄基哌啶‑苯并咪唑衍生物或其可药用的盐、制备方法及用途。本发明化合物具有良好的胆碱酯酶抑制活性，可用于胆碱酯酶抑制剂的制备，对于治疗神经退行性疾病具有重要意义。
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公开(公告)号：CN112121182A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202011076915.2
申请日：2020-10-10
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K49/00 , A61K47/22 , C09K11/06 , C07C291/04
Abstract: 本发明提供一种检测缺氧细胞用纳米探针及其制备方法与应用。所述纳米探针由荧光分子自组装形成；荧光分子由双(4‑(二乙氨基)苯基)甲酮经缩合、氧化而成；该纳米探针能通过检测细胞内CYP450酶的含量，实现对细胞缺氧程度的荧光成像；在缺氧环境中纳米探针转变成具有强质子吸附能力的荧光分子，从而实现肿瘤深层穿透；该纳米探针具有合成方法简单、水溶性强、毒性小、抗干扰能力强、灵敏度高、肿瘤深层穿透能力强的优势。
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公开(公告)号：CN112047928A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010960043.X
申请日：2020-09-14
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种AChE/GSK‑3双抑制剂，包含如式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物，本发明所涉及的化学小分子能够有效的抑制GSK‑3β和AChE的酶活，并且可用于预防或治疗中枢神经系统疾病‑‑阿尔茨海默症。
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