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公开(公告)号：CN102875549A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201210340355.6
申请日：2012-09-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一类7-芳（甲）胺基-5-胺基-6-氮杂吲哚衍生物及其药用盐。通过相应的氨甲基芳杂环与2，6-二氯-3-硝基吡啶反应，并经由Boc保护，在四氢呋喃溶液中以二甲氨基吡啶为催化剂，于室温下与二碳酸二叔丁酯反应9小时后制得。本发明提供的合成方法所需原料易得，制备便捷，适宜于工业化生产。药理实验发现它们对多种肿瘤细胞株，包括人结肠癌细胞，人白血病细胞，人肺癌细胞，人卵巢癌细胞等均有较好的体外抑制增殖作用，普遍显示了更佳的体外抑制增殖作用和初步的抑酶活性，可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式如下。
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公开(公告)号：CN101407457B
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN200810122374.5
申请日：2008-11-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C65/40 , C07C51/09 , A61K31/192 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供一类含羧基取代的查耳酮类衍生物，本发明主要针对受体的结构特征，利用查耳酮的A环、酮羰基、烯键、B环的共轭结构，在A环引入酸性基团，使其与受体的精氨酸结合，而在B环引入疏水性基团与受体的疏水口袋匹配，从而得到了目的化合物。药理实验证实这些化合物具有较强的CysLT1拮抗活性，并呈现浓度依赖性，可在制备CysLT1拮抗剂药物中的应用。本发明提供的衍生物的结构通式为：
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公开(公告)号：CN101423517A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：CN200810162697.7
申请日：2008-11-28
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种γ－咔啉类衍生物，以具有抗肿瘤活性的γ－咔啉为先导化合物，在其6位引入不同的侧链与芳环、芳杂环或杂环相连得到。经药理活性筛选试验表明该化合物对肿瘤细胞有体外抗增生作用，部分化合物具有明显的抑瘤活性，IC50值达到μM级，显示了与阳性对照多烯紫杉醇类似的细胞毒活性，且在初步的活性机制研究中表现出显著的微管蛋白聚合抑制活性和DNA插入作用，有望成为一类新的小分子微管蛋白和DNA双重作用抗肿瘤试剂。本发明设计合理，所用原料来源广泛，易于制备，反应条件温和，操作简便，适于实用。本发明化合物结构式如上所示。
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公开(公告)号：CN101416971A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200810162811.6
申请日：2008-12-11
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/56 , A61K36/185 , A61P3/10
Abstract: 本发明提供桦木酸及其可药用的盐在制备糖苷酶抑制剂的药物中的应用。所述化合物是从紫薇属植物中分离得到的一个羽扇豆醇型五环三萜酸化合物，药理实验证实该化合物对α－葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用，其抑制活性超过一线用药阿卡波糖100％，因此该化合物或其可药用的盐，以及与制剂允许的药物赋形剂或载体制备成的药物组合物可在制备预防或治疗II型糖尿病也即非胰岛素依赖型糖尿病药物中应用。本发明式(1)所示结构式如上。
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公开(公告)号：CN101407457A
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：CN200810122374.5
申请日：2008-11-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C65/40 , C07C51/09 , A61K31/192 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供一类含羧基取代的查儿酮类衍生物，本发明主要针对受体的结构特征，利用查儿酮的A环、酮羰基、烯键、B环的共轭结构，在A环引入酸性基团，使其与受体的精氨酸结合，而在B环引入疏水性基团与受体的疏水口袋匹配，从而得到了目的化合物。药理实验证实这些化合物具有较强的CysLT1拮抗活性，并呈现浓度依赖性，可在制备CysLT1拮抗剂药物中的应用。本发明提供的衍生物的结构通式为右式。
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