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公开(公告)号:CN101317845B
公开(公告)日:2010-09-29
申请号:CN200810063016.1
申请日:2008-07-04
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种具有6-芳基-3-取代亚甲基-吡啶类衍生物及其可药用的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。该类化合物具有显著抑制体外培养人低分化胃腺癌肿瘤、口腔上皮癌、肝癌、慢性髓原细胞白血病、卵巢癌、子宫颈癌、鼻咽癌、肺癌、前列腺癌、原髓细胞白血病和小鼠淋巴样瘤细胞株生长的活性,并具有相当的广谱性,可用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号:CN101416971A
公开(公告)日:2009-04-29
申请号:CN200810162811.6
申请日:2008-12-11
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/56 , A61K36/185 , A61P3/10
Abstract: 本发明提供桦木酸及其可药用的盐在制备糖苷酶抑制剂的药物中的应用。所述化合物是从紫薇属植物中分离得到的一个羽扇豆醇型五环三萜酸化合物,药理实验证实该化合物对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用,其抑制活性超过一线用药阿卡波糖100%,因此该化合物或其可药用的盐,以及与制剂允许的药物赋形剂或载体制备成的药物组合物可在制备预防或治疗II型糖尿病也即非胰岛素依赖型糖尿病药物中应用。本发明式(1)所示结构式如上。
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公开(公告)号:CN101328123B
公开(公告)日:2012-05-23
申请号:CN200810063263.1
申请日:2008-07-29
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/757 , C07C205/56 , C07D317/44 , A61K31/216 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供一类5-氧-取代苯烯丙酰奎尼酸甲酯化合物及其可药用的盐(I),以及提供制备化合物(I)的重要中间体5-氧-[3-取代苯烯丙酰]-3,4-丙酮叉奎尼酸甲酯化合物及其可药用的盐(II)。本发明提供的化合物(I)和化合物(II)均具有抑制乙型肝炎病毒DNA复制和降低乙肝病毒表面抗原的表达功能,可以在制备治疗相关的乙肝病毒感染性疾病的药物种运用。本发明化合物(I)和化合物(II)的结构通式:
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公开(公告)号:CN101416970A
公开(公告)日:2009-04-29
申请号:CN200810162810.1
申请日:2008-12-11
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/56 , A61K36/185 , A61P3/10
Abstract: 本发明提供阿江榄仁酸或其可药用的盐在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用。本发明从紫薇属植物中提取分离强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂,植物来源丰富,提取方便,植物本身可多次循环利用,既提高了经济效益,又对环境友好,且该单体化合物产品稳定、易存放。药理实验证实阿江榄仁酸具有强效抑制α-葡萄糖苷酶的作用,其中,与α-糖苷酶引起或有关的生理改变或疾病包括但不限于II型糖尿病。可进一步发展成为临床治疗NIDDM的药物,具有较好的市场化前景。本发明所述的阿江榄仁酸化合物的结构式如上。
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公开(公告)号:CN101293832A
公开(公告)日:2008-10-29
申请号:CN200810062484.7
申请日:2008-06-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/732 , C07C67/08
Abstract: 本发明提供一种绿原酸及其衍生物的合成方法,是由苯烯丙酸类化合物(II)与偕二氧叉保护奎尼酸类化合物(III)在搅拌条件下、在缩合剂二环己基碳二亚胺及其类似物和有机碱的催化下、在有机溶剂中,于温度0~100℃及反应时间1~72小时反应后,再在稀释的酸溶液中,于温度0~100℃及反应时间1~72小时进行水解得到。本发明方法设计合理,与传统的酰氯法制备方法相比,本发明操作简单,反应步骤短,后处理简单,产率较好。
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公开(公告)号:CN101318904B
公开(公告)日:2011-03-23
申请号:CN200810063014.2
申请日:2008-07-04
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/76 , C07C69/84 , C07C205/57 , C07D317/68 , A61K31/216 , A61K31/343 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供一种5-氧-苯甲酰奎尼酸类化合物I及其可药用的盐,所述化合物I和化合物II具有抑制乙型肝炎病毒DNA(HBVDNA)复制和降低乙肝病毒表面抗原(HBsAg)的表达功能,具有抗病毒活性,可用于制备治疗相关的乙肝病毒感染性疾病的药物。本发明化合物I的结构通式为:
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公开(公告)号:CN101328123A
公开(公告)日:2008-12-24
申请号:CN200810063263.1
申请日:2008-07-29
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/757 , C07C205/56 , C07D317/44 , A61K31/216 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供一类5-氧-取代苯烯丙酰奎尼酸甲酯化合物及其可药用的盐(I),以及提供制备化合物(I)的重要中间体5-氧-[3-取代苯烯丙酰]-3,4-丙酮叉奎尼酸甲酯化合物及其可药用的盐(II)。本发明提供的化合物(I)和化合物(II)均具有抑制乙型肝炎病毒DNA复制和降低乙肝病毒表面抗原的表达功能,可以在制备治疗相关的乙肝病毒感染性疾病的药物种运用。本发明化合物(I)和化合物(II)的结构通式如上所示。
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公开(公告)号:CN100494157C
公开(公告)日:2009-06-03
申请号:CN200610053579.3
申请日:2006-09-25
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种桉烷型倍半萜酸化合物,化学名为:5αH-桉烷-11(13)-烯-12-酸。本发明提供的桉烷型倍半萜酸化合物,对HepG2.2.15细胞分泌的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)的复制具有较强的抑制作用,其抑制HBsAg能力在同一剂量超过阳性对照拉米呋啶;有抑制乙肝病毒HBV-DNA复制活性的作用,属于非核苷类抗乙肝病毒天然产物,可在制备用于防治乙型病毒性肝炎、降低乙肝表面抗原药物中的应用。
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公开(公告)号:CN101318904A
公开(公告)日:2008-12-10
申请号:CN200810063014.2
申请日:2008-07-04
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/76 , C07C69/84 , C07C205/57 , C07D317/68 , A61K31/216 , A61K31/343 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供一种5-氧-苯甲酰奎尼酸类化合物I及其可药用的盐,所述化合物I和化合物II具有抑制乙型肝炎病毒DNA(HBVDNA)复制和降低乙肝病毒表面抗原(HBsAg)的表达功能,具有抗病毒活性,可用于制备治疗相关的乙肝病毒感染性疾病的药物。本发明化合物I的结构通式为上式。
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公开(公告)号:CN101317845A
公开(公告)日:2008-12-10
申请号:CN200810063016.1
申请日:2008-07-04
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种具有6-芳基-3-取代亚甲基-吡啶类衍生物及其可药用的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。该类化合物具有显著抑制体外培养人低分化胃腺癌肿瘤、口腔上皮癌、肝癌、慢性髓原细胞白血病、卵巢癌、子宫颈癌、鼻咽癌、肺癌、前列腺癌、原髓细胞白血病和小鼠淋巴样瘤细胞株生长的活性,并具有相当的广谱性,可用于抗肿瘤药物的制备。
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