公开(公告)号：CN111892528B

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202010663756.X

申请日：2020-07-10

申请人： 温州医科大学

发明人： 宋增强 ,  周健民 ,  盛耀光 ,  梁广

IPC分类号： C07D209/26 ,  C07D209/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12

摘要： 本发明公开了一种7‑酰胺吲哚类化合物的制备方法，包括：在HFIP溶剂中，用[Ru(p‑cymene)Cl2]2和AgSbF6为催化剂，特戊酸为添加剂，以吲哚类化合物与噁唑酮类化合物为底物，在室温下合成7‑酰胺吲哚类化合物。本发明反应原料廉价易得，制备方法简单，用钌做催化剂，反应成本低，产率高，操作简单，适用于不同类型的7‑酰胺吲哚类化合物的合成。本发明方法可用于合成一系列的7‑酰胺吲哚类化合物，合成的产物不仅可作为中间化合物，用于进一步构筑复杂的活性化合物；同时该类化合物具有极大的药物活性潜力。

公开(公告)号：CN112159453B

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202010644562.5

申请日：2018-01-22

申请人： 温州医科大学 ,  浙江怡辉生物科技有限公司

发明人： 杨乐和 ,  赵承光 ,  戴璇璇 ,  赵承伟 ,  项友群 ,  尹畅甜 ,  胡万乐 ,  周斌 ,  周潮辉 ,  梁广

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种乙酰华蟾毒精在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的乙酰华蟾毒精的结构如式(I)所示。该乙酰华蟾毒精可以抑制TNBC细胞BT‑549、MDA‑MB‑231、MDA‑MB‑468的增殖，诱导TNBC细胞的凋亡，抑制TNBC细胞集落的形成，抑制TNBC细胞的迁移，是一种潜在的治疗乳腺癌的活性分子。

公开(公告)号：CN109602745B

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN201910004295.2

申请日：2019-01-03

申请人： 温州医科大学

发明人： 郑小辉 ,  钱建畅 ,  刘志国 ,  梁广

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种2‑吲哚甲酰胺化合物在制备抗癌药物中的应用，该2‑吲哚甲酰胺化合物的结构如式(I)所示，实验结果表明，该2‑吲哚甲酰胺化合物能够有效抑制卵巢癌细胞的增殖，因而能够作为一种潜在的抗卵巢癌药物。

公开(公告)号：CN108250123B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201810066661.2

申请日：2018-01-24

申请人： 温州医科大学

发明人： 张亚利 ,  刘志国 ,  钱建畅 ,  王怡 ,  梁广

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D333/22 ,  C07D207/333 ,  C07D277/24 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07C45/74 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P37/08

摘要： 本发明公开了一种2‑芳基亚甲基‑1‑茚酮类似物，结构如式(I)所示，式(I)中，R选自取代或者未取代的芳基或杂芳基，所述的芳基或者杂芳基上的取代基选自C1～C5烷基、C1～C5烷氧基、卤素或三氟甲基。研究结果表明，该2‑芳基亚甲基‑1‑茚酮类似物大部分具有较好的抗炎活性，而且可以避免对照药物黄腐酚的成药性缺陷。

公开(公告)号：CN111116497B

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN201911142646.2

申请日：2019-11-20

申请人： 温州医科大学

发明人： 夏钦钦 ,  戎小娜 ,  梁广

IPC分类号： C07D241/44 ,  C07D401/06

摘要： 本发明公开了一种3‑甲基喹喔啉‑2‑(1H)‑酮衍生物的制备方法，包括：以碘单质作氧化剂，亚硫酸钠作添加物，过氧化叔丁醇(TBHP)作甲基源，在有机溶剂中喹喔啉‑2‑(1H)‑酮类化合物3号碳上发生直接甲基化反应，反应完全之后经过后处理得到所述的3‑甲基喹喔啉‑2‑(1H)‑酮衍生物。该制备方法反应原料廉价易得，制备方法简单。

公开(公告)号：CN112521336A

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN202010108170.7

申请日：2020-02-21

申请人： 温州医科大学

发明人： 蔡跃飘 ,  陈小陆 ,  刘亚男 ,  吴建章 ,  夏钦钦 ,  郑小辉 ,  刘志国 ,  梁广 ,  李校堃

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种吲唑类、吡咯并吡啶类化合物及其应用，该化合物为结构如式(I)所示的化合物或其药用盐、其前药、其水合物或溶剂合物。该类化合物对FGFR4具有高选择性的抑制效果，可以作为一种潜在的抗肿瘤药物，尤其是作为一种具有良好前景的抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN108354939B

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201810059055.8

申请日：2018-01-22

申请人： 温州医科大学 ,  浙江怡辉生物科技有限公司

发明人： 赵承光 ,  杨乐和 ,  戴璇璇 ,  项友群 ,  周斌 ,  胡万乐 ,  林士崇 ,  赵承伟 ,  周潮辉 ,  梁广

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  C07J19/00

摘要： 本发明公开了一种乙酰蟾毒灵在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的乙酰蟾毒灵的结构如式(I)所示，该乙酰蟾毒灵可以提高抗肿瘤疗效，尤其是对于肺癌细胞具有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN110615733A

公开(公告)日：2019-12-27

申请号：CN201910831988.9

申请日：2019-11-07

申请人： 温州医科大学 ,  温州广成生物科技有限公司

发明人： 梁广 ,  伍文奇 ,  钱建畅 ,  吴迪 ,  王怡

IPC分类号： C07C45/81 ,  C07C49/697 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12 ,  A61P31/20 ,  A61P37/08

摘要： 本发明公开了一种姜黄素衍生物(C66)的晶型I及其制备方法和应用，属于医药化工领域。本发明所述晶型I在X-射线粉末衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰：8.4±0.2°，11.5±0.2°，13.1±0.1°，16.6±0.2°，18.8±0.1°(相对强度最大峰)，21.2±0.1°。同时，在33.5±0.2°，38.1±0.2°位置无尖锐衍射峰。与其它4种晶型比较，该晶型是热力学最稳定的晶型。同时，晶型I的粉体流动性良好，无或几乎无引湿性，在高温高湿条件下放置2周也能保持稳定，具备良好的制剂加工性能，在下一步药物开发中具有重要的应用意义。

公开(公告)号：CN106831730B

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201710017127.8

申请日：2017-01-11

申请人： 温州医科大学

发明人： 刘志国 ,  王怡 ,  蔡跃飘 ,  夏钦钦 ,  胡杰 ,  陈凌锋 ,  梁广

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D237/20 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一种取代的二氨基嘧啶类化合物或其可药用盐，所述的取代的二氨基嘧啶类化合物结构如通式(I)所示，药效试验表明，这类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，同时还可以克服EGFR T790M的耐药性能。

公开(公告)号：CN107343885B

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201710554569.6

申请日：2017-07-10

申请人： 温州医科大学 ,  温州广成生物科技有限公司

发明人： 梁广 ,  尤圣办 ,  黄伟剑 ,  王怡

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00

摘要： 本发明提供了一种化合物在制备治疗糖尿病并发症药物中的应用；其中，该化合物通过抑制NF‑κB转运活性并激活Nrf2信号通路分别降低慢性炎症和促进抗氧化的作用机制，达到治疗糖尿病并发症的效果。所述化合物优选于口服给药(用于制备散剂、片剂、丸剂、口服液及胶囊剂)；该化合物可以有效缓解糖尿病心肌病的发生发展，可以成为糖尿病并发症治疗药物中的主要成分。