公开(公告)号：CN109824582B

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201910049979.4

申请日：2019-01-18

申请人： 西安交通大学

发明人： 张杰 ,  潘晓艳 ,  梁丽媛 ,  卢闻 ,  王嗣岑 ,  贺浪冲 ,  司茹 ,  王瑾

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 一种丙氨酸衍生物及其制备方法和应用，以联苯吡啶为铰链区结合片段，并采用片段药物的设计策略，引入L‑丙氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的化合物库，并通过ADP‑Glo的激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中，具有抑制Bcr‑Abl、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有细胞增值抑制活性。引入丙氨酸结构对化合物的抑制活性具有重要的作用，可扩展激酶抑制剂结构多样性，活性结果显示该结构可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的Linker药效片段。

公开(公告)号：CN108440397B

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201810182722.1

申请日：2018-03-06

申请人： 南方医科大学

发明人： 张嘉杰 ,  田元新 ,  庞建新

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/55 ,  C07D213/73 ,  C07D213/30 ,  A61K31/44 ,  A61P19/06

摘要： 本发明公开了3‑(萘‑1‑甲基取代)吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体或前药具有较高的hURAT1抑制活性，对MDCK‑hURAT1细胞对尿酸的转运有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1转运尿酸相关的疾病，特别是高尿酸血症的药物。通过与其他治疗高尿酸血症药物联用，有望对高尿酸血症取得更好的治疗效果。

公开(公告)号：CN105859614B

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：CN201510023972.7

申请日：2015-01-19

申请人： 盐城迪赛诺制药有限公司 ,  江苏普信制药有限公司 ,  上海迪赛诺药业股份有限公司

发明人： 李竟鹏 ,  赵楠 ,  华嗣凯

IPC分类号： C07D213/85 ,  C07D213/73 ,  C07C255/15 ,  C07C253/30

摘要： 本发明公开了一种制备2‑氯‑3‑氰基‑4‑甲基吡啶的方法，其包括如下步骤：在‑20～50℃下，用氯化氢溶液处理含有4,4‑二氰基‑3‑甲基‑3‑丁烯醛二甲缩醛的原料。由于采用本发明方法可方便的得到HPLC纯度达到99％以上的2‑氯‑3‑氰基‑4‑甲基吡啶，因此对后续制备高纯度的2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶和奈韦拉平具有重要意义，不仅具有工艺路线短、操作简单、收率高、成本低等优点，而且可避免使用剧毒品三氯氧磷，减少了废水的排放，非常适合工业生产要求。

公开(公告)号：CN111170937A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN202010017180.X

申请日：2020-01-08

申请人： 山东泓达生物科技有限公司 ,  山东昆达生物科技有限公司

发明人： 宋彩玲 ,  卢魁明 ,  刘天琪 ,  陈加良 ,  刘伟

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明涉及一种3-氨基吡啶的制备方法。本发明以烟酰胺为起始原料，在次氯酸钠和氢氧化钠溶液中进行霍夫曼降解反应，通过反应降温处理、调碱、升温反应处理、真空抽滤烘干和二次重结晶烘干，得到最后的3-氨基吡啶产品。整个反应条件温和易控制，操作简单，3-氨基吡啶的纯度达99%以上，主要是后处理方法简便，易操作，总收率能达到90%以上，是一种适合工业化生产应用的后处理技术。

公开(公告)号：CN106715395B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201580035425.9

申请日：2015-07-27

申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司

发明人： 朱塞佩·切切里 ,  吉多·加利 ,  安尼科·格尔格勒 ,  罗杰·诺克罗斯 ,  菲利普·普夫利格 ,  艾琳娜·特尔勒 ,  菲利普·施密德

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D311/58 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07C311/21 ,  C07C211/60 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D239/42 ,  C07D409/14 ,  C07C217/92 ,  C07D241/20 ,  C07D417/12 ,  C07D261/18 ,  C07C233/80 ,  C07C237/48 ,  C07D213/61 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，或其药学上适用的酸加成盐，其可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍、精神分裂症、神经病、帕金森病、神经变性疾病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用、代谢性疾病、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。

公开(公告)号：CN107011254B

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN201710428763.X

申请日：2017-06-08

申请人： 安徽星宇化工有限公司

发明人： 张升 ,  张宽宇 ,  金文艺 ,  李静

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明涉及化学合成领域，具体涉及一种2‑氨基‑4‑甲基吡啶的合成及其纯化方法，所述2‑氨基‑4‑甲基吡啶的合成以2‑(4‑甲基呋喃)甲酸乙酯为原料，经过扩环、羟基氯化和脱氯等步骤制得2‑氨基‑4‑甲基吡啶粗品，每步反应的后处理方法易于工业化操作，且不会生成难以分离的2,6‑二氨基‑4‑甲基吡啶副产物；将2‑氨基‑4‑甲基吡啶粗品与酸成盐溶于水、有机试剂萃取和调节pH值至溶液呈碱性，最后得到的产品纯度达到98％以上，纯化方法简单易操作，使用的有机试剂刺激性低，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN111051299A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201880055980.1

申请日：2018-09-04

申请人： 卡迪拉保健有限公司

发明人： 库马尔·卡姆利什·辛格 ,  尼基尔·阿马·辛格 ,  加纳帕坦·申比胡·查拉恩 ,  尼莫什库马尔·姆克斯库马尔·沙阿 ,  苏尼尔·德雅尼施瓦尔·纳卢德 ,  迪帕克库马尔·德哈吉巴伊·瓦什哈尼 ,  阿莫·卡希纳塔·帕特里 ,  桑迪普·普迪克·卡尔纳

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61P33/06 ,  A61K31/506

摘要： 本发明涉及固态形式的三氨基嘧啶化合物1，或其药用盐、或其水合物或溶剂化物或多晶型物或旋光体。本发明还涉及用于制备三氨基嘧啶化合物及其中间体的方法。本发明还涉及用于预防或治疗疟疾的包含纯三氨基嘧啶化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN108840820B

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201810826608.8

申请日：2018-07-25

申请人： 安徽星宇化工有限公司

发明人： 张升 ,  张宽宇 ,  金文艺

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明公开了一步合成氨基吡啶及4‑氨基吡啶的方法，属于化工原料合成的技术领域。本发明在低温条件下，以氰基吡啶为原料，以钨酸钠作为催化剂(催化剂的加入量为原料氰基吡啶质量的2～5％左右)，在次氯酸钠水溶液中先预反应，使反应停留在甲酰胺吡啶上，然后升温进行霍夫曼一步反应得到氨基吡啶，以4‑氨基吡啶的合成为例，反应条件易于控制，反应步骤简单，产物分离方便，副反应少，产品纯度能达到99.95％，解决了现有技术中存在的污染严重、产率低等问题。

公开(公告)号：CN110483383A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201810454988.7

申请日：2018-05-14

申请人： 新发药业有限公司

发明人： 鞠立柱 ,  戚聿新 ,  张明峰 ,  吕强三

IPC分类号： C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74

摘要： 本发明涉及一种吡啶衍生物的制备方法，本方法以哌啶-4-酮盐酸盐为原料，经卤代反应和消除反应得到一系列吡啶衍生物。以哌啶-4-酮盐酸盐和特定量的卤代试剂经卤代反应分别制备3,5-二卤代哌啶-4-酮、3,3,5-三卤代哌啶-4-酮或3,3,5,5-四卤代哌啶-4-酮，然后和不同种类的碱性试剂，经消除反应得到4-位分别为羟基、氨基或二甲氨基的吡啶衍生物消除反应。本发明操作简便，条件温和，工艺流程短，废水量低，绿色环保，成本低，有利于所述吡啶衍生物的绿色工业化生产。

公开(公告)号：CN107987015B

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201711381611.5

申请日：2017-12-20

申请人： 淮北师范大学

发明人： 李妮娅 ,  刘东 ,  马伟

IPC分类号： C07D213/73 ,  C08G83/00 ,  B01J31/22 ,  C02F1/30 ,  C02F101/34 ,  C02F101/36 ,  C02F101/38

摘要： 本发明公开了一种不对称双吡啶基烯烃化合物及其制备方法和应用，其中不对称双吡啶基烯烃化合物的化学结构式如下：本发明制备方法工艺简单，反应条件温和，产率高。本发明合成的1‑(2‑氨基‑3‑吡啶基)‑2‑(4‑吡啶基)‑乙烯化合物可以作为有机配体与过渡金属离子自组装形成配位聚合物[镉(1‑(2‑氨基‑3‑吡啶基)‑2‑(4‑吡啶基)‑乙烯)(5‑硝基‑1,3‑苯二甲酸基)]n，镉配位聚合物在水中结构稳定，能催化光降解有机染料罗丹明B，使之成为无污染的CO2和H2O，并可多次循环利用。