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公开(公告)号:CN119424460A
公开(公告)日:2025-02-14
申请号:CN202411076333.2
申请日:2024-08-07
Applicant: 南方医科大学第三附属医院(广东省骨科研究院)
IPC: A61K31/7048 , A61P19/06 , A23L33/10 , C12N5/071
Abstract: 本发明属于生物医药领域,尤其涉及5‑O‑甲基维斯阿米醇苷在制备治疗高尿酸血症产品中的应用。本发明检测出CNT2的新抑制剂5‑O‑甲基维斯阿米醇苷,其能通过抑制CNT2减少肠道膳食嘌呤核苷的吸收发挥降尿酸效果从而保护尿酸性疾病。在细胞水平上,5‑O‑甲基维斯阿米醇苷可以竞争性结合CNT2,抑制腺苷转运。在动物水平上,5‑O‑甲基维斯阿米醇苷小鼠尿酸浓度更平稳,且更快恢复至初始尿酸范围,可以缓解高尿酸血症引起的肝、肾损伤,同时可以改善肠道通透性。本发明的方案为设计、合成与开发新型的肠道嘌呤吸收抑制剂提供设计思路,为临床高尿酸血症治疗提供新靶点。
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公开(公告)号:CN113143900B
公开(公告)日:2024-02-23
申请号:CN202110418994.9
申请日:2021-04-19
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/167 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P37/02 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P19/02 , A61P9/00
Abstract: 论基础,具有广阔的应用前景。本发明首次公开了ML365在制备用于预防或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的应用。发明人研究发现ML365可特异性得抑制ATP诱导的NLRP3炎症小体活化,而对Niegericin诱导的NLRP3、AIM2、NLRC4炎症小体无影响。ML365作为
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公开(公告)号:CN114558016A
公开(公告)日:2022-05-31
申请号:CN202210222160.5
申请日:2022-03-07
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/519 , A61P19/06 , A61P13/12
Abstract: 本发明提供扎普司特在高尿酸血症及尿酸性肾病中的应用。利用国内外广泛使用的14C尿酸摄取实验来评价扎普司特对URAT1的抑制作用,并构建高尿酸血症小鼠模型评价扎普司特的体内降尿酸效果,构建尿酸性肾病小鼠模型评价扎普司特的肾脏保护作用;从体外发现扎普司特能通过抑制URAT1发挥降尿酸效果从而保护尿酸性肾病,为设计、合成与开发新型的双靶点促尿酸排泄小分子化合物提供设计思路。
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公开(公告)号:CN113143900A
公开(公告)日:2021-07-23
申请号:CN202110418994.9
申请日:2021-04-19
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/167 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P37/02 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P19/02 , A61P9/00
Abstract: 本发明首次公开了ML365在制备用于预防或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的应用。发明人研究发现ML365可特异性得抑制ATP诱导的NLRP3炎症小体活化,而对Niegericin诱导的NLRP3、AIM2、NLRC4炎症小体无影响。ML365作为TWIK2的特异性强效抑制剂,可以特异性抑制ATP激活,从而使得NLRP3炎症小体活化受阻,这可为未来NLRP3炎症小体相关疾病的药物开发提供理论基础,具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN112608281A
公开(公告)日:2021-04-06
申请号:CN202011501471.2
申请日:2020-12-17
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D239/91 , C07D239/90 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用。所述喹唑啉酮化合物的结构如式Ⅰ所示;其制备过程为:以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的脒盐酸盐为原料,碱作为添加剂,以乙腈、二氧六环、四氢呋喃、DMSO或DMF为溶剂,常温反应,即可生成式Ⅰ所示喹唑啉酮化合物。本发明所述方法无需加热,无需使用金属催化剂,反应条件温和,反应无副产物生成,原料实现百分百转化,后处理过程简单,即可得到高纯度喹唑啉酮产物,是一种简便的绿色合成方法,且所述喹唑啉酮化合物具有良好的抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN106008991A
公开(公告)日:2016-10-12
申请号:CN201610404049.2
申请日:2016-06-08
Applicant: 南方医科大学
CPC classification number: C08G83/008 , A61K49/103 , A61K49/122
Abstract: 本发明涉及一种基于锰的两性羧酸金属配位聚合物,该两性羧酸金属配位聚合物是重复单元为[Mn2(Cmdcp)2(H2O)2]H2O的锰金属配位聚合物,所述的化学式[Mn2(Cmdcp)2(H2O)2]H2O中的Cmdcp为N‑羧甲基‑(3,5‑二羧基)吡啶;本发明所述的两性羧酸金属配位聚合物的水溶性好,金属有效负载率高,具有良好造影活性。
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公开(公告)号:CN103304486A
公开(公告)日:2013-09-18
申请号:CN201310257897.1
申请日:2013-06-25
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D237/22 , A61K31/501 , A61P13/08 , A61P9/12 , A61P15/10
Abstract: 本发明涉及一种6-(4-芳基哌嗪-1-基)哒嗪-3(2H)-酮,其化学结构式如下式(I)所示。本发明所述的6-(4-芳基哌嗪-1-基)哒嗪-3(2H)-酮可以由苯基哌嗪哒嗪酮和1-(2-溴乙氧基)-2-氯苯反应得到。本发明所述的6-(4-芳基哌嗪-1-基)哒嗪-3(2H)-酮显著提高了抑制α1-肾上腺素受体的效果。
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公开(公告)号:CN101503407B
公开(公告)日:2011-08-17
申请号:CN200910128203.8
申请日:2009-03-04
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P43/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , A61K31/437
Abstract: 本发明提供了一种新的咪唑并吡啶类化合物,其分子结构如式(I)所示。该化合物具有抑制蛋白激酶活性的作用,特别是血管内皮生长因子受体2、Flt3、c-Kit等,可用于制备治疗激酶活性异常增高引起的疾病的药物,例如癌症。
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公开(公告)号:CN115160314B
公开(公告)日:2023-12-05
申请号:CN202210897263.1
申请日:2022-07-28
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D209/08 , C07D231/56 , A61P19/06 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P5/50 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P1/16 , A61P17/06 , A61P39/02 , A61P19/02 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/519
Abstract: ABCG2的抑制作用较弱,该化合物可制备治疗高本发明提供一种杂环芳酰胺类化合物及其 尿酸血症或痛风的药物。(56)对比文件Thea Weingartz et al..Surface Tuningof Wood via Covalent Modification of ItsLignocellulosic Biopolymers withSubstituted Benzoates—A Study onReactivity, Efficiency, and Durability.《ACS Omega》.2021,第6卷(第49期),33542-33553.
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公开(公告)号:CN113979931A
公开(公告)日:2022-01-28
申请号:CN202111171863.1
申请日:2021-10-08
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D213/74 , C07D213/70 , C07D213/65 , A61K31/44 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供了一种吡啶3‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶3‑胺衍生物的结构式中,Y选自N或O,R1选自H或C1~C4烷基,R2选自‑CN或‑CONH2,X选自1,3‑亚丙基、1,4‑亚丁基、1,5‑亚戊基、1,6‑亚己基、1‑甲基‑1,1‑亚乙基、2‑亚甲基苯基、3‑亚甲基苯基、4‑亚甲基苯基、3‑甲氧基‑4‑亚甲基苯基或4‑亚甲基‑6’‑联苯基。本发明的吡啶‑3‑胺衍生物,具有良好的URAT1抑制活性,可用于制备促尿酸排泄药物,还可以进一步研制开发成为治疗高尿酸血症的新型药物。
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