5-O-甲基维斯阿米醇苷在制备治疗高尿酸血症产品中的应用

    公开(公告)号:CN119424460A

    公开(公告)日:2025-02-14

    申请号:CN202411076333.2

    申请日:2024-08-07

    Abstract: 本发明属于生物医药领域,尤其涉及5‑O‑甲基维斯阿米醇苷在制备治疗高尿酸血症产品中的应用。本发明检测出CNT2的新抑制剂5‑O‑甲基维斯阿米醇苷,其能通过抑制CNT2减少肠道膳食嘌呤核苷的吸收发挥降尿酸效果从而保护尿酸性疾病。在细胞水平上,5‑O‑甲基维斯阿米醇苷可以竞争性结合CNT2,抑制腺苷转运。在动物水平上,5‑O‑甲基维斯阿米醇苷小鼠尿酸浓度更平稳,且更快恢复至初始尿酸范围,可以缓解高尿酸血症引起的肝、肾损伤,同时可以改善肠道通透性。本发明的方案为设计、合成与开发新型的肠道嘌呤吸收抑制剂提供设计思路,为临床高尿酸血症治疗提供新靶点。

    扎普司特在高尿酸血症及尿酸性肾病中的应用

    公开(公告)号:CN114558016A

    公开(公告)日:2022-05-31

    申请号:CN202210222160.5

    申请日:2022-03-07

    Abstract: 本发明提供扎普司特在高尿酸血症及尿酸性肾病中的应用。利用国内外广泛使用的14C尿酸摄取实验来评价扎普司特对URAT1的抑制作用,并构建高尿酸血症小鼠模型评价扎普司特的体内降尿酸效果,构建尿酸性肾病小鼠模型评价扎普司特的肾脏保护作用;从体外发现扎普司特能通过抑制URAT1发挥降尿酸效果从而保护尿酸性肾病,为设计、合成与开发新型的双靶点促尿酸排泄小分子化合物提供设计思路。

    一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用

    公开(公告)号:CN112608281A

    公开(公告)日:2021-04-06

    申请号:CN202011501471.2

    申请日:2020-12-17

    Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用。所述喹唑啉酮化合物的结构如式Ⅰ所示;其制备过程为:以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的脒盐酸盐为原料,碱作为添加剂,以乙腈、二氧六环、四氢呋喃、DMSO或DMF为溶剂,常温反应,即可生成式Ⅰ所示喹唑啉酮化合物。本发明所述方法无需加热,无需使用金属催化剂,反应条件温和,反应无副产物生成,原料实现百分百转化,后处理过程简单,即可得到高纯度喹唑啉酮产物,是一种简便的绿色合成方法,且所述喹唑啉酮化合物具有良好的抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物。

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