公开(公告)号：CN112442062B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN201910838700.0

申请日：2019-09-05

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海市第十人民医院

发明人： 李波 ,  施菊妹 ,  徐志建 ,  卜文宣 ,  张勇 ,  陆康 ,  朱维良

IPC分类号： C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种柳胺酚有机硅化合物及抗肿瘤用途。具体地，本发明提供一种化合物、或其光学异构体、或其外消旋体、或其药学上可接受的盐、或其前药，其特征在于，所述化合物具有如下式I结构。本发明所述式I结构化合物具有优异的抑制肿瘤活性的效果。

公开(公告)号：CN111793025A

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN202010236788.1

申请日：2020-03-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 李波 ,  刘鹏 ,  孙海国 ,  奚萌宇 ,  徐志建 ,  张勇 ,  朱维良

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07K1/113 ,  C07K1/13

摘要： 本发明涉及一种修饰或标记分子中的氨基的方法，其中，使用由下式1表示的唑啉季铵盐来修饰或标记分子中的氨基，其中，所述分子包括氨基酸酯、氨基酰胺，或肽/蛋白。本发明的方法具有经济性和位点选择性优势，在药物分子合成、探针分子及诊断标记试剂开发等领域具有巨大的潜在应用价值。

公开(公告)号：CN105541696B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201610094005.4

申请日：2016-02-19

申请人： 上海市第十人民医院 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 施菊妹 ,  朱维良 ,  杨洸 ,  徐志建 ,  陶怡 ,  李波 ,  吴慧群 ,  张勇

IPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种抗肿瘤的化合物，其结构式如下所示。还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。本发明化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的，实验证实可用于预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤。由于该化合物为小分子靶向化合物，因此相对于非靶向药物，效果更好，副作用相对较少，在癌症领域有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN105294610B

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201510418981.6

申请日：2015-07-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱维良 ,  李钊 ,  李波 ,  李亦苏 ,  张勇 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D305/14

摘要： 本发明涉及由7‑β‑羟基紫杉烷类化合物制备7‑epi‑紫杉烷类化合物的方法，所述方法包括在催化剂M存在下在溶剂S中使7‑β‑羟基紫杉烷类化合物转化为7‑epi‑紫杉烷类化合物，其中，所述溶剂S为选自极性非质子性溶剂、极性质子性溶剂和非极性溶剂中的一种或几种；所述催化剂M为选自银、铜、铁、银盐、铜盐、铁盐、银氧化物、银硫化物、铜氧化物、铜硫化物、铁氧化物、铁硫化物中的一种或几种。所述方法具有简单、高效、经济、环保的优点。

公开(公告)号：CN107129465A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201610107774.3

申请日：2016-02-26

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海市第十人民医院

发明人： 朱维良 ,  施菊妹 ,  李波 ,  高敏杰 ,  周云飞 ,  陶怡 ,  徐志建 ,  吴慧群 ,  张勇

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/81

摘要： 本发明公开了一种芳基胍类化合物及其制备方法和用途，该类化合物具有如下通式I所示结构。本发明的化合物具有优秀的抗肿瘤作用，能同时抑制多种细胞激酶，并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物具有明显的抗肿瘤活性，本发明的化合物可用于预防和/或治疗肿瘤和癌症的药物的制备。

公开(公告)号：CN105541696A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610094005.4

申请日：2016-02-19

申请人： 上海市第十人民医院 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 施菊妹 ,  朱维良 ,  杨洸 ,  徐志建 ,  陶怡 ,  李波 ,  吴慧群 ,  张勇

IPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/40

摘要： 本发明提供一种抗肿瘤的化合物，其结构式如下所示。还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。本发明化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的，实验证实可用于预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤。由于该化合物为小分子靶向化合物，因此相对于非靶向药物，效果更好，副作用相对较少，在癌症领域有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN105456280A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410437886.6

申请日：2014-08-29

申请人： 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 杨永清 ,  朱维良 ,  尹磊淼 ,  王文倩 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  王宇 ,  徐玉东 ,  李波

IPC分类号： A61K31/635 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06

摘要： 本发明涉及药物研发领域，具体公开了一种靶向于肌动蛋白结合蛋白Transgelin-2的化合物及其新用途。本发明经试验首次揭示了，式（Ⅰ）所示的化合物能够有效地靶向于肌动蛋白结合蛋白Transgelin-2，且具有明显的舒张气道平滑肌细胞的功能，可用于制备舒张气道平滑肌药物，也可用于制备气道平滑肌舒张剂，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN102775381B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201110124762.9

申请日：2011-05-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

发明人： 朱维良 ,  曾步斌 ,  王贺瑶 ,  闫桂蕊 ,  黄贤贵 ,  徐志建 ,  罗成 ,  张奇军 ,  王改红 ,  杨卓 ,  张小东 ,  李波 ,  徐炜均 ,  罗小民 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D333/70 ,  C07D495/04 ,  C07C243/38 ,  C07C241/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/166 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

摘要： 本发明涉及具有如下通式I结构的取代的酰肼类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。该类化合物可用于制备治疗B-Raf及其同工酶或突变体(如B-RafV600E)引起的疾病的药物。

公开(公告)号：CN102464615A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010537594.1

申请日：2010-11-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  上海中医药大学

发明人： 朱维良 ,  李波 ,  曾步兵 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07F7/18 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种如式1所示的芳基异喹啉类衍生物及其可药用盐，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式1所示的芳基异喹啉类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤及癌症或糖尿病的药物中的用途。