公开(公告)号：CN113045582B

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202110168266.7

申请日：2021-02-05

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

发明人： 徐云根 ,  何广卫 ,  吴正阳 ,  柏英 ,  朱启华 ,  莫佳佳 ,  储昭兴

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了PARP‑1/PI3K双靶点抑制剂或其药学上可接受的盐及其制备方法与用途。本发明的单一活性成分即可发挥对PARP‑1和PI3K双重抑制作用，降低用药剂量，提高治疗效果，减少毒副作用；对PARP‑1和PI3K双重抑制作用显著，每个靶点的IC50值均不超过1.0μM，其作为活性成分的药物可用于治疗与PARP‑1和/或PI3K相关的多种癌症或肿瘤。

公开(公告)号：CN109867667A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201711263824.8

申请日：2017-12-05

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  李慧 ,  储昭兴 ,  何广卫

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶和酞嗪-1(2H)-酮结构的PARP和PI3K双靶点抑制剂(I)及它们的制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有PARP和PI3K双靶点抑制活性，可用于抗肿瘤。

公开(公告)号：CN106928311B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201710182024.7

申请日：2017-03-24

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药股份有限公司

发明人： 徐云根 ,  何广卫 ,  贾成舒 ,  朱启华 ,  储昭兴 ,  嵇莹莹 ,  龚国清

IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类水溶性的柠檬苦素衍生物(I)和(II)及其制备方法。药效学试验结果证明，本发明的化合物具有治疗炎症、类风湿性关节炎和疼痛等功效。

公开(公告)号：CN109810100A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201711162890.6

申请日：2017-11-21

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  朱启华 ,  王均伟 ,  储昭兴 ,  李慧 ,  葛亦然 ,  何广卫

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有苯并呋喃结构的PARP-1和PI3K双靶点抑制剂(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物。药效学试验证明，本发明的化合物具有抗肿瘤的功效。

公开(公告)号：CN101525322B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN200910028164.4

申请日：2009-01-20

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 孙宏斌 ,  龚彦春 ,  侯英伟 ,  何广卫

IPC分类号： C07D307/935

CPC分类号： C07D307/935

摘要： 本专利涉及一种一锅煮法制备式II所示的Corey内酯酸的合成方法，Corey内酯酸拆分方便，是合成前列腺素类化合物的关键中间体。本方法操作简便，原料便宜易得，对环境污染小，可大幅度降低Corey内酯酸的生产成本。

公开(公告)号：CN103059019A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201310030949.1

申请日：2013-01-28

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  中国药科大学

发明人： 徐云根 ,  何广卫 ,  朱启华 ,  王旭艳 ,  吴强 ,  曹喆

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域。具体涉及一类咪唑[4，5-c]吡啶-7-甲酰胺衍生物（I），其中R的定义同说明书。药效学试验证明，本发明的化合物可作为肿瘤治疗剂应用，特别是当本发明化合物与顺铂联用时具有极强的抗肿瘤效果。本发明还公开了这类化合物的制备方法以及包含这类化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN102219811A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN201110093276.5

申请日：2011-04-14

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  吴梦茜 ,  屠哲玮 ,  司崇静 ,  何书英 ,  何广卫 ,  孙丽 ,  卞金磊 ,  戴宇驰

IPC分类号： C07H15/12 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7028 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类CA-4衍生物(I)、它们的制备方法、以及对肿瘤血管抑制作用。药理实验证明，本发明化合物可以用于治疗各种与血管生成相关的疾病，这些疾病包括各种癌症和慢性炎症，以及其它血管原性的疾病。

公开(公告)号：CN108456152A

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201710095068.6

申请日：2017-02-22

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  何广卫 ,  刘坤 ,  储昭兴 ,  朱启华 ,  赵炎 ,  刘为中 ,  王奎 ,  张陆勇

IPC分类号： C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C257/16 ,  A61K31/155 ,  A61P1/16 ,  A61P19/08

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类秋水仙碱衍生物(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学实验证明本发明的化合物具有治疗腰椎间盘突出症和肝纤维化方面的功效。

公开(公告)号：CN102875533B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201210438589.4

申请日：2012-11-06

申请人： 中国药科大学 ,  合肥医工医药有限公司

发明人： 徐云根 ,  杨小治 ,  何广卫 ,  龚国清 ,  杨文辉 ,  刁小娟 ,  储昭兴

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类达比加群衍生物（I）、其制法及抗血栓用途。药理实验显示，本发明的化合物不仅可以通过抑制凝血酶达到抗血栓目的，而且对ADP也有一定的抑制作用，从而进一步加强抗血栓效果。

公开(公告)号：CN103421057A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201310353598.8

申请日：2013-08-14

申请人： 合肥医工医药有限公司 ,  中国药科大学

发明人： 徐云根 ,  屠哲玮 ,  何广卫 ,  唐琰 ,  何书英 ,  孙菁 ,  司崇静 ,  刘坤

IPC分类号： C07H15/18 ,  C07H13/06 ,  C07H7/02 ,  C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/70 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类康普瑞汀（Combretastatin A-4，CA-4）与氨基糖的缀合物、它们的制备方法、以及对肿瘤血管的抑制作用。本发明的化合物具有良好的水溶性。药理实验显示，本发明的化合物对人脐静脉内皮细胞增殖具有较强的抑制作用，同时，对人及小鼠肿瘤细胞也有较好的抑制作用。因此，本发明的式I化合物及其含结晶水的化合物可以用于治疗各种与血管生成相关的疾病，这些疾病包括各种癌症和慢性炎症，以及其它血管原性的疾病。