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公开(公告)号：CN110200920B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN201910527071.X
申请日：2019-06-18
申请人： 东南大学
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/107 , A61K9/51 , A61K47/24 , A61K45/00 , A61K35/00 , A61K31/12 , A61K31/04
摘要： 本发明公开了一种还原敏感药物组合物及其制备和应用，该药物组合物是双‑正烷基二硫代正烷酸甘油磷酸胆碱和药物组成的纳米颗粒(根据情况还包括药效学上可接受的助剂)，具有还原敏感快速降解性，不仅稳定性好、长循环，具有靶向解体和快速释药功能。该还原敏感药物组合物通过薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、超声波分散法、喷雾干燥法、膜挤压法或高压均质法制备，简单工艺。该还原敏感药物组合物用于制备抗肿瘤药物、抗病毒药物、抗菌药物。
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公开(公告)号：CN112028906B
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202010841355.9
申请日：2020-08-19
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明公开了一种“一锅煮法”制备唑啉草酯的方法，该方法以2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)丙二酰胺、1‑氧‑4,5‑二氮杂环庚烷以及特戊酰氯为原料，在催化剂作用下，通过“一锅煮法”一步制备得到唑啉草酯，其反应通式如式(1)。本发明方法路线短，操作简单，转化率高，可有效地减少三废量及在线反应时长，很适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112915094A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202110323841.6
申请日：2021-03-26
申请人： 东南大学
摘要： 本发明公开一种硼替佐米脂质体制剂的制备方法，采用氢化大豆卵磷脂(HSPC)、胆固醇和二硬脂酸磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇(DSPE‑mPEG2000)为原料，以乙醇注入法制备脂质体，再将脂质体通过聚碳酸酯薄膜滤膜挤出以减小脂质体粒径，再经透析以去除乙醇、脂外乙酸和甘露醇，最后将脂质体制剂与硼替佐米(BTZ)孵育过夜制得硼替佐米脂质体制剂。本发明采用乙醇注入法制备脂质体操作简便，脂质体中甘露醇的两个羟基能够与BTZ的硼酸发生共价反应，从而提高脂质体制剂中的BTZ包封率，将脂质体通过100nm聚碳酸酯薄膜滤膜挤出减小了脂质体粒径。
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公开(公告)号：CN110343131A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910640421.3
申请日：2019-07-16
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07F9/10
摘要： 本发明公开了一种硫代磷脂化合物及其制备方法，其制备步骤如下：1)1-正烯烃10～12毫摩尔、1-巯基正烷酸10毫摩尔溶于溶剂二氯甲烷中，加入0.05～0.5毫摩尔2,2-二甲氧基-2-苯基苯乙酮引发点击反应，反应完成后，用硅胶柱色谱分离纯化得到硫代烷酸；2)上述硫代烷酸产物溶于二氯甲烷中，加入N,N'-羰基二咪唑活化0.5～4小时；加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯和甘油磷酸胆碱的二甲亚砜混合溶液，反应完成后，分离纯化得到白色固体产物硫代烷酸甘油磷酸胆碱。本发明提供的硫代磷脂化合物结构中含有易于氧化的硫醚键，在氧化性介质中快速氧化变性，具有更好的亲水性。
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公开(公告)号：CN110025789A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201910255311.5
申请日：2019-04-01
申请人： 东南大学
IPC分类号： A61K47/54 , A61K47/58 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种药物磷脂化合物及其药物组合物和应用，该磷脂化合物为下列通式(1)的化合物或所述通式(1)的化合物与抗衡离子所形成的在药学上可接受的盐：式(1)中，m是2-10的正整数，n是5-10的正整数；X是药物；L是2-氨基乙基、2-三甲基胺基乙基阳离子。该药物组合物包括所述的药物磷脂化合物或所述的药物磷脂化合物与药效学上可接受的载体。所述药物磷脂化合物在制备抗肿瘤药物中的应用是将所述药物磷脂化合物或其在药学上可接受的盐，与药效学上可接受的载体制备成药剂。本发明的药物磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒，可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，可在水相体系下形成脂质体。
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公开(公告)号：CN109481692A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811450237.4
申请日：2018-11-30
申请人： 东南大学
摘要： 本发明公开了一种青蒿琥酯肝素衍生物及其药物组合物和应用，该衍生物是具有下列通式(1)的高分子化合物或所述通式(1)的化合物在药学上可接受的盐：式(1)中，青蒿琥酯与肝素通过酯键相连。所述的青蒿琥酯肝素衍生物中，青蒿琥酯的质量百分含量为5％～50wt％。青蒿琥酯肝素衍生物的药物组合物包括所述的青蒿琥酯肝素衍生物或所述的青蒿琥酯肝素衍生物与增效剂的混合物。该衍生物是青蒿琥酯与肝素通过酯键相连，药物组合物是青蒿琥酯肝素衍生物自组装成粒径为10-1000纳米的纳米颗粒，或负载抗疟药物的纳米颗粒，用于制备治疗或预防由疟原虫引起的疟疾的药物。
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公开(公告)号：CN107875401A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711347517.8
申请日：2017-12-15
申请人： 东南大学
摘要： 本发明公开了一种光交联抗菌纳米颗粒，将N端经硫辛酸修饰的阳离子三肽在一定强度的紫外光下照射一段时间后，得到抗菌纳米颗粒；所述抗菌纳米颗粒由相互交联的硫辛酸分子形成的纳米内核以及覆盖在纳米内核表面的阳离子三肽组成；阳离子三肽的序列包含有两个精氨酸和色氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸、甘氨酸、亮氨酸、谷氨酸中的任一种。本发明还公开了上述光交联抗菌纳米颗粒的制备方法和应用。本发明光交联抗菌纳米颗粒先制得阳离子三肽，再以硫辛酸修饰阳离子三肽，制得的两亲性短肽在较高浓度下仍无溶血，最后将硫辛酸修饰后的阳离子三肽置于紫外光下照射，得到具有纳米内核以及在纳米内核表面覆盖大量阳离子三肽的抗菌纳米颗粒；本发明的抗菌纳米颗粒具有抗菌谱广、活性高、安全性好、不易产生耐药性的特点，并且其制备工艺简单、成本低，便于推广应用。
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公开(公告)号：CN105288646A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510650463.7
申请日：2015-10-09
申请人： 东南大学
摘要： 本发明公开了一种光敏剂磷脂化合物其制备方法及药物组合物与用途。药物组合物为光敏剂磷脂化合物或光敏剂磷脂化合物和药效学上可接受的载体的组合药物组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该光敏剂磷脂化合物或光敏剂磷脂化合物脂质体用于光动力学治疗肿瘤，可以快速被细胞摄入，并释放光敏剂原药，在激光作用下快速释放出活性氧，具有强烈抗肿瘤作用。该光敏剂磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于各种肿瘤高效治疗。
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公开(公告)号：CN105131039A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201510598251.9
申请日：2015-09-18
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种喜树碱类磷脂化合物其制备方法及药物组合物与用途。药物组合物为喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物和药效学上可接受的载体的组合药用组合物，是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该药物组合物是喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物和助剂制成的脂质体纳米颗粒，粒径10-1000纳米。该喜树碱类磷脂化合物或喜树碱类磷脂化合物脂质体可以快速释放出活性喜树碱类化合物原药，具有强烈抗肿瘤作用。该喜树碱类磷脂化合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂，毒性低，可用于各种肿瘤高效治疗。
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公开(公告)号：CN103435746B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201310396165.0
申请日：2013-09-03
申请人： 东南大学
IPC分类号： C08F220/28 , C08F220/32 , C08F8/32 , C08L33/14
摘要： 本发明是一种氨基酸两性离子水凝胶材料及其制备方法。该氨基酸两性离子水凝胶材料是含有环氧基的交联聚合物与含有伯胺基或仲胺基的氨基酸、氨基酸酯或多肽进行环氧开环反应的产物，在pH为7左右呈两性离子特征。制备方法是环氧基的交联聚合物与含有伯胺基或仲胺基的氨基酸、氨基酸酯或多肽在温度为30℃至150℃，pH为8～14碱性条件下进行环氧开环反应。该氨基酸两性离子水凝胶材料具有亲水性、抗生物粘附特点，可以用作接触镜、创伤覆盖材料、组织修复材料、药物载体或吸水剂。
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