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公开(公告)号：CN112266317A
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN202011248649.7
申请日：2020-11-10
申请人： 杭州臻挚生物科技有限公司
摘要： 本申请涉及化学药物中间体制备技术领域，具体公开了一种1,2,4‑三氟苯的制备方法。该制备方法包括：步骤一，制备2,4‑二氨基氟苯：将2,4‑二硝基氟苯、催化剂，加氢还原，获得2,4‑二氨基氟苯，反应式如下：；步骤二，制备氟硼酸重氮盐：将步骤一中获得的2,4‑二氨基氟苯依次与氟硼酸水溶液和亚硝酸钠水溶液发生重氮化反应，获得氟硼酸重氮盐中间体，反应式如下： ；步骤三，制备1,2,4‑三氟苯：将步骤二中获得的氟硼酸重氮盐中间体加热分解，获得1,2,4‑三氟苯、氮气、三氟化硼气体，反应式如下：。本申请具有原料便宜易得且制备成本低、收率高、制备产生的三废少、副产物经济价值高的优点。
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公开(公告)号：CN113461503A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110951356.3
申请日：2021-08-18
申请人： 杭州臻挚生物科技有限公司
摘要： 本申请涉及有机合成领域，更具体地说，它涉及一种三氟苯乙酮衍生物的制备方法，以取代苯胺为原料，经重氮化反应、偶联反应和水解反应三步，完成三氟苯乙酮衍生物的制备。该制备方法工艺简单，收率较高，反应整体产生的三废较少，适用于工业大规模生产。
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公开(公告)号：CN112851493A
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202011246456.8
申请日：2020-11-10
申请人： 杭州臻挚生物科技有限公司
摘要： 本申请属于药物中间体制备技术领域，公开一种2,4,5‑三氟苯乙酸的制备方法，包括：步骤一，将原料、季铵盐催化剂、环丁砜、氟化钾，反应得第一中间体；步骤二，第一中间体加氢催化反应得第二中间体；步骤三，第二中间体与氟化试剂成盐反应，骤冷，再与亚硝酸钠水溶液重氮化反应，得重氮盐；步骤四，重氮盐经高温裂解，得2,4,5‑三氟甲苯；步骤五至七，将2,4,5‑三氟甲苯依此经卤代、氰化、水解反应，得2,4,5‑三氟苯乙酸。本申请采用的原料易得且成本较低，每一步获得的对应产物的收率均较高，利于2,4,5‑三氟苯乙酸的大生产化。
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![1-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2,2,2-三氟乙酮及其衍生物的制备方法](/CN/2021/1/11/images/202110055071.jpg)
公开(公告)号：CN112778109A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202110055071.1
申请日：2021-01-15
申请人： 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC分类号： C07C45/65 , C07C49/80 , C07C45/63 , C07C45/64 , C07C49/825
摘要： 本申请涉及药物中间体合成领域，更具体地说，它涉及1‑[3‑氯‑5‑(三氟甲基)苯基]‑2,2,2‑三氟乙酮及其衍生物的制备方法，该方法先通过对三氟甲基苯胺合成化合物II，再通过氯代合成化合物III，最后通过重氮化脱氨基的方式，合成1‑[3‑氯‑5‑(三氟甲基)苯基]‑2,2,2‑三氟乙酮及其衍生物。整个反应中条件温和，原料来源易得，有助于提高企业的经济效应，降低生产成本，且适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN116693441A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202210184012.9
申请日：2022-02-26
申请人： 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/26
摘要： 本申请涉及有机合成领域，具体涉及3CL蛋白酶抑制剂吡咯烷酮切块的制备方法，包括如下步骤：S1、通过金属锌与化合物Ⅰ制备得到化合物Ⅱ；S2、化合物Ⅱ与化合物Ⅲ或化合物Ⅳ中的一者反应，得到化合物Ⅴ，S3、对化合物Ⅴ进行脱保护，得到目标产物化合物Ⅵ；整体反应式如式Ⅰ所示；其中，R1和R2为保护基团，R3为甲酸酯基、受保护的甲醇基、甲醛基或氰基中的任意一种，X为溴或碘，步骤S2中所用的碱为有机锂。通过上述技术方案，可以实现在较少的步骤中对3CL蛋白酶抑制剂吡咯烷酮切块的制备方法的大规模生产，具有良好的产率和优秀的工业运用前景。
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公开(公告)号：CN112457153B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202011246366.9
申请日：2020-11-10
申请人： 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC分类号： C07C17/14 , C07C25/02 , C07C253/14 , C07C253/30 , C07C255/35 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C227/04 , C07C229/42 , C07C245/20 , C07C51/363 , C07C57/58 , C07C201/08 , C07C205/12
摘要： 本申请涉及化学药物中间体制备技术领域，具体公开了一种2,4,5‑三氟苯乙酸的工业化制备方法。该制备方法包括如下步骤：将2,4‑二氯甲苯经过硝化反应、氟代反应、加氢还原反应、重氮化反应、卤代反应、氰化反应、加热分解反应、水解反应，制备获得2,4,5‑三氟苯乙酸。本申请具有制备成本较低、产物收率高的优点。
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公开(公告)号：CN113651707A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110951353.X
申请日：2021-08-18
申请人： 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC分类号： C07C225/22 , C07C221/00 , C07C45/65 , C07C49/80 , C07C45/63 , C07C45/64
摘要： 本申请涉及有机合成领域，更具体地说，它涉及邻位氨基三氟苯乙酮及其衍生物的制备方法，其中邻位氨基三氟苯乙酮的制备包括氨基保护、三氟乙酰基化和脱保护三个步骤，整体反应条件温和，产率较高，适用于大规模生产。另外，在上述制备的基础上，通过氨基重氮化后取代，进一步值得邻位氨基三氟苯乙酮的衍生物，具有较好的工业运用前景。
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公开(公告)号：CN112457153A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011246366.9
申请日：2020-11-10
申请人： 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC分类号： C07C17/14 , C07C25/02 , C07C253/14 , C07C253/30 , C07C255/35 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C227/04 , C07C229/42 , C07C245/20 , C07C51/363 , C07C57/58 , C07C201/08 , C07C205/12
摘要： 本申请涉及化学药物中间体制备技术领域，具体公开了一种2,4,5‑三氟苯乙酸的工业化制备方法。该制备方法包括如下步骤：将2,4‑二氯甲苯经过硝化反应、氟代反应、加氢还原反应、重氮化反应、卤代反应、氰化反应、加热分解反应、水解反应，制备获得2,4,5‑三氟苯乙酸。本申请具有制备成本较低、产物收率高的优点。
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公开(公告)号：CN112110790A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN202011042336.6
申请日：2020-09-28
申请人： 杭州臻挚生物科技有限公司
摘要： 本申请涉及化工制药的技术领域，尤其是涉及一种3,5‑二卤三氟甲苯的制备方法；以3,5‑二卤‑4‑氨基三氟甲苯为原料，经重氮化脱氨基反应，得到3,5‑二卤三氟甲苯，生产成本较小，就有较好的经济效应。本申请还涉及一种3'‑氯‑5'‑(三氟甲基)苯基三氟乙酮的制备方法，以3,5‑二卤三氟甲苯为原料，经格氏试剂化反应，再与三氟甲基化试剂发生亲核加成反应，同样具有较好的经济效应。
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公开(公告)号：CN116621754A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210130475.7
申请日：2022-02-11
申请人： 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/26
摘要： 本申请涉及有机合成领域，具体涉及吡咯烷酮‑3‑β’‑氨基衍生物的制备方法，包括如下步骤：S1、在碱催化下，N保护的吡咯烷酮(化合物Ⅰ)和化合物Ⅱ或化合物Ⅲ中的一者进行反应，得到化合物Ⅳ，具体反应如式Ⅰ所示；S2、对化合物Ⅳ进行脱保护，得到目标产物；其中，R1和R3为保护基团，X为溴、碘中的任意一者，R2为氰基、甲酸酯基或甲醛基。上述技术方案可以通过较少的步骤实现较高产率的合成，具有良好的工业运用前景。
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