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公开(公告)号：CN107602399B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201610540043.8
申请日：2016-07-11
申请人： 江西东邦药业有限公司
IPC分类号： C07C227/08 , C07C229/34 , C12P13/00
摘要： 本发明公开了一种啡肽酶抑制剂中间体的制备方法，该方法以式IV所示化合物为起始物料，经过较少的步骤反应得到目标化合物式I，式I化合物可用于制备啡肽酶抑制剂药物Sacubtril。其中，R为H、甲基、乙基或其它低级烷基。
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公开(公告)号：CN102391164B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201110285832.9
申请日：2011-09-23
申请人： 中南大学 , 江西东邦药业有限公司
IPC分类号： C07C323/37 , C07C323/41 , C07C323/20 , C07C319/14 , C07D213/70 , C07D333/70 , A61K31/145 , A61K31/165 , A61K31/10 , A61K31/44 , A61K31/381 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18分别独立选自氢、卤素、羟基、胺基、取代胺基、氰基、烷基、烷氧基、硝基、酰胺基、卤代烷基、酰基、醛基、羧基、烷氧羰基或酰氧基，且R5，R6，R7，R8不同时为氢；R9选自1-3个碳原子的烷基或1-3碳原子取代烷基；X，Y分别独立选自氮、氧或硫。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。
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公开(公告)号：CN102503842B
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201110362240.2
申请日：2011-11-15
申请人： 江西东邦药业有限公司 , 中南大学
IPC分类号： C07C217/22 , C07C213/08 , C07D295/088 , A61K31/5375 , A61K31/4453 , A61K31/138 , A61P35/00 , A61P15/14
摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种结构如通式(I)的含胺基烷氧基侧链姜黄素衍生物、其制备方法及其抗肿瘤活性。其中A为
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公开(公告)号：CN102766074B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201210278217.X
申请日：2012-08-07
申请人： 江西东邦药业有限公司
IPC分类号： C07C271/16 , C07C269/06
摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物中间体的制备方法，具体涉及到化合物(2S,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷和(2R,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷的合成以及两个化合物的分离提纯方法，具体为：以(3S)-1-氯-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基-2-丁酮为原料，加入相对于原料重量5%～40%的还原剂和相对于原料重量10%～40%的添加剂，并加入溶剂a在0℃～65℃下还原1~20h，得到上述抗艾滋病药物中间体；通过结晶和重结晶方法分离和提纯，能得到上述两个化合物，光学纯度都能够达到99.5%以上，符合药用中间体的要求。
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公开(公告)号：CN102766074A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201210278217.X
申请日：2012-08-07
申请人： 江西东邦药业有限公司
IPC分类号： C07C271/16 , C07C269/06
摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物中间体的制备方法，具体涉及到化合物(2S,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷和(2R,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷的合成以及两个化合物的分离提纯方法，具体为：以(3S)-1-氯-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基-2-丁酮为原料，加入相对于原料重量5%～40%的还原剂和相对于原料重量10%～40%的添加剂，并加入溶剂a在0℃～65℃下还原1~20h，得到上述抗艾滋病药物中间体；通过结晶和重结晶方法分离和提纯，能得到上述两个化合物，光学纯度都能够达到99.5%以上，符合药用中间体的要求。
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公开(公告)号：CN102731324A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201210242231.4
申请日：2012-07-13
申请人： 江西东邦药业有限公司
IPC分类号： C07C215/10 , C07C213/00
CPC分类号： Y02P20/55 , Y02P20/584
摘要： 本发明属于诊断用药的制备方法领域，具体提供了一种常压催化还原制备丝氨醇的方法，该方法是：将原料5-硝基-2,2-二甲基-1,3-二氧六烷通过催化剂和水合肼组成的还原体系还原，将硝基还原为氨基，最后是用盐酸将丙酮保护基水解即得到高纯度的丝氨醇，而且催化剂可以重复使用。该方法具有收率高，纯度好，成本较低特点。
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公开(公告)号：CN108203396A
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201611177799.7
申请日：2016-12-19
申请人： 江西东邦药业有限公司
IPC分类号： C07C233/47 , C07C231/12 , C07C229/34 , C07D207/26
摘要： 一种脑啡肽酶抑制剂的合成本发明公开了一种脑啡肽酶抑制剂（Sacubitril）的合成新方法，该方法以L‑焦谷氨酸为原料，经过多步反应，然后差向异构化结晶得到与Sacubitril手性一致的式I化合物，式I化合物酰化后与联苯反应得到式II化合物，再水解开环得到式III化合物，式III化合物与丁二酸酐反应后，再还原得到Sacubitril。本发明采用了新的手性控制策略，以更简单可靠的方法构建了新的手性中心；将手性关键中间体的控制放在合成线路的前段，有利于降低风险并降低成本。
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公开(公告)号：CN107602399A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610540043.8
申请日：2016-07-11
申请人： 江西东邦药业有限公司
IPC分类号： C07C227/08 , C07C229/34 , C12P13/00
摘要： 本发明公开了一种啡肽酶抑制剂中间体的制备方法，该方法以式IV所示化合物为起始物料，经过较少的步骤反应得到目标化合物式I，式I化合物可用于制备啡肽酶抑制剂药物Sacubtril。其中，R为H、甲基、乙基或其它低级烷基。
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公开(公告)号：CN112574170A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910936243.9
申请日：2019-09-29
申请人： 江西东邦药业有限公司
IPC分类号： C07D337/12 , C07D498/14 , C07C319/14 , C07C323/62
摘要： 本发明涉及一种二苯并七元环衍生物及其制备方法和应用，所述二苯并七元环衍生物的化学结构如式(Ⅰ)所示，其中，X1、X2分别独立地选自H、F、Cl、Br或I。其制备方法原料易得，可保证持续供给和生产；原材料价格便宜，具有成本优势；不使用苯硫酚或苯硫酚钠，对环境更友好，也有利于相关人员的身体健康。作为产物之一的7,8‑二氟‑二苯并[b,e]硫杂卓‑11(6H)‑酮可以进一步反应得到7,8‑二氟‑6,11‑二氢二苯并[b,e]硫杂卓‑11‑醇，其作为一种重要的中间体可以用于制备药物巴洛沙韦，可以使巴洛沙韦的制备成本降低，也能使巴洛沙韦的制备更加绿色环保。
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公开(公告)号：CN108203396B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201611177799.7
申请日：2016-12-19
申请人： 江西东邦药业有限公司
IPC分类号： C07C233/47 , C07C231/12 , C07C229/34 , C07D207/26
摘要： 一种脑啡肽酶抑制剂的合成本发明公开了一种脑啡肽酶抑制剂（Sacubitril）的合成新方法，该方法以L‑焦谷氨酸为原料，经过多步反应，然后差向异构化结晶得到与Sacubitril手性一致的式I化合物，式I化合物酰化后与联苯反应得到式II化合物，再水解开环得到式III化合物，式III化合物与丁二酸酐反应后，再还原得到Sacubitril。本发明采用了新的手性控制策略，以更简单可靠的方法构建了新的手性中心；将手性关键中间体的控制放在合成线路的前段，有利于降低风险并降低成本。
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