公开(公告)号：CN102503842A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110362240.2

申请日：2011-11-15

申请人： 江西东邦药业有限公司 ,  中南大学

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  郑华 ,  吕恒佳 ,  刘丽君 ,  黄景嘉 ,  陈湘晖 ,  谭小宁

IPC分类号： C07C217/22 ,  C07C213/08 ,  C07D295/088 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/138 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种结构如通式(I)的含胺基烷氧基侧链姜黄素衍生物、其制备方法及其抗肿瘤活性。其中A为

公开(公告)号：CN104003918A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201410164136.6

申请日：2011-09-23

申请人： 中南大学 ,  江西东邦药业有限公司

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  李杰 ,  马大友 ,  刘丽君 ,  吕恒佳 ,  谭小宁 ,  曾江 ,  陈湘晖 ,  李群

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C323/20 ,  C07C329/20 ,  C07D213/70 ,  C07D333/70 ,  C07C319/14 ,  A61K31/136 ,  A61K31/16 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及一种二芳基硫醚化合物、制备方法及其抗肿瘤应用，所述二芳基硫醚化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14,，R15，R16，R17，R18以及X，Y均如说明书中所述。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。

公开(公告)号：CN103288701A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210043204.4

申请日：2012-02-24

申请人： 江西东邦药业有限公司 ,  中南大学

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  李杰 ,  谭小宁 ,  黄景嘉 ,  吕恒佳 ,  陈湘晖 ,  刘丽君

IPC分类号： C07D207/333 ,  A61K31/402 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于新药研制领域，提供了一种具有抗肿瘤活性的1，5-二芳基吡咯衍生物，结构如通式I所示，其中：R1，R2，R3分别独立指氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、硝基、烷氧酰基、酰胺基或卤代烷基；Ar1，Ar2分别独立为取代苯基，且其中至少一个为3，4，5-三甲氧基芳基，其中取代苯基中的取代基团选自氢、卤素、氰基、硝基、烷氧基、胺基、羟基、酰胺基、磺酰胺基或氨基；上述烷基为C1-C6的烷基，烷氧基为C1-C6的烷氧基。本发明还提供了该类衍生物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN102391164A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110285832.9

申请日：2011-09-23

申请人： 中南大学 ,  江西东邦药业有限公司

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  李杰 ,  马大友 ,  刘丽君 ,  吕恒佳 ,  谭小宁 ,  曾江 ,  陈湘晖 ,  李群

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C323/41 ,  C07C323/20 ,  C07C319/14 ,  C07D213/70 ,  C07D333/70 ,  A61K31/145 ,  A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18分别独立选自氢、卤素、羟基、胺基、取代胺基、氰基、烷基、烷氧基、硝基、酰胺基、卤代烷基、酰基、醛基、羧基、烷氧羰基或酰氧基，且R5，R6，R7，R8不同时为氢；R9选自1-3个碳原子的烷基或1-3碳原子取代烷基；X，Y分别独立选自氮、氧或硫。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。

公开(公告)号：CN102391164B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201110285832.9

申请日：2011-09-23

申请人： 中南大学 ,  江西东邦药业有限公司

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  李杰 ,  马大友 ,  刘丽君 ,  吕恒佳 ,  谭小宁 ,  曾江 ,  陈湘晖 ,  李群

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C323/41 ,  C07C323/20 ,  C07C319/14 ,  C07D213/70 ,  C07D333/70 ,  A61K31/145 ,  A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18分别独立选自氢、卤素、羟基、胺基、取代胺基、氰基、烷基、烷氧基、硝基、酰胺基、卤代烷基、酰基、醛基、羧基、烷氧羰基或酰氧基，且R5，R6，R7，R8不同时为氢；R9选自1-3个碳原子的烷基或1-3碳原子取代烷基；X，Y分别独立选自氮、氧或硫。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。

公开(公告)号：CN102503842B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201110362240.2

申请日：2011-11-15

申请人： 江西东邦药业有限公司 ,  中南大学

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  郑华 ,  吕恒佳 ,  刘丽君 ,  黄景嘉 ,  陈湘晖 ,  谭小宁

IPC分类号： C07C217/22 ,  C07C213/08 ,  C07D295/088 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/138 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种结构如通式(I)的含胺基烷氧基侧链姜黄素衍生物、其制备方法及其抗肿瘤活性。其中A为

公开(公告)号：CN102731324B

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201210242231.4

申请日：2012-07-13

申请人： 江西东邦药业有限公司

发明人： 吕恒佳 ,  周宏勤 ,  朱中华 ,  蒋达元 ,  刘苏友 ,  姚金伟 ,  曾庆健

IPC分类号： C07C215/10 ,  C07C213/00

CPC分类号： Y02P20/55 ,  Y02P20/584

摘要： 本发明属于诊断用药的制备方法领域，具体提供了一种常压催化还原制备丝氨醇的方法，该方法是：将原料5-硝基-2,2-二甲基-1,3-二氧六烷通过催化剂和水合肼组成的还原体系还原，将硝基还原为氨基，最后是用盐酸将丙酮保护基水解即得到高纯度的丝氨醇，而且催化剂可以重复使用。该方法具有收率高，纯度好，成本较低的特点。

公开(公告)号：CN102766074B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201210278217.X

申请日：2012-08-07

申请人： 江西东邦药业有限公司

发明人： 吕恒佳 ,  李雪峰 ,  刘苏友 ,  周宏勤 ,  蒋达元 ,  朱中华 ,  汪家永

IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C269/06

摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物中间体的制备方法，具体涉及到化合物(2S,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷和(2R,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷的合成以及两个化合物的分离提纯方法，具体为：以(3S)-1-氯-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基-2-丁酮为原料，加入相对于原料重量5%～40%的还原剂和相对于原料重量10%～40%的添加剂，并加入溶剂a在0℃～65℃下还原1~20h，得到上述抗艾滋病药物中间体；通过结晶和重结晶方法分离和提纯，能得到上述两个化合物，光学纯度都能够达到99.5%以上，符合药用中间体的要求。

公开(公告)号：CN102766074A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201210278217.X

申请日：2012-08-07

申请人： 江西东邦药业有限公司

发明人： 吕恒佳 ,  李雪峰 ,  刘苏友 ,  周宏勤 ,  蒋达元 ,  朱中华 ,  汪家永

IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C269/06

摘要： 本发明公开了一种抗艾滋病药物中间体的制备方法，具体涉及到化合物(2S,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷和(2R,3S)-1-氯-2-羟基-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基丁烷的合成以及两个化合物的分离提纯方法，具体为：以(3S)-1-氯-3-叔丁氧酰氨基-4-苯基-2-丁酮为原料，加入相对于原料重量5%～40%的还原剂和相对于原料重量10%～40%的添加剂，并加入溶剂a在0℃～65℃下还原1~20h，得到上述抗艾滋病药物中间体；通过结晶和重结晶方法分离和提纯，能得到上述两个化合物，光学纯度都能够达到99.5%以上，符合药用中间体的要求。

公开(公告)号：CN102731324A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201210242231.4

申请日：2012-07-13

申请人： 江西东邦药业有限公司

发明人： 吕恒佳 ,  周宏勤 ,  朱中华 ,  蒋达元 ,  刘苏友 ,  姚金伟 ,  曾庆健

IPC分类号： C07C215/10 ,  C07C213/00

CPC分类号： Y02P20/55 ,  Y02P20/584

摘要： 本发明属于诊断用药的制备方法领域，具体提供了一种常压催化还原制备丝氨醇的方法，该方法是：将原料5-硝基-2,2-二甲基-1,3-二氧六烷通过催化剂和水合肼组成的还原体系还原，将硝基还原为氨基，最后是用盐酸将丙酮保护基水解即得到高纯度的丝氨醇，而且催化剂可以重复使用。该方法具有收率高，纯度好，成本较低特点。