公开(公告)号：CN114702408B

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202210164099.3

申请日：2022-02-22

申请人： 南京康川济医药科技有限公司

发明人： 张恒源 ,  管童伟 ,  姜志尧 ,  朱春莉

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07C41/24 ,  C07C43/205 ,  C07C29/58 ,  C07C33/22 ,  C07C33/18 ,  C07D215/06 ,  C07D307/79

摘要： 本发明涉及一种克立硼罗杂质的制备方法和应用。本发明所述的制备方法包括如下步骤：a)在反应器中加入式Ⅱ化合物、硼试剂、碱、铜催化剂和有机溶剂，在氮气氛围下搅拌加热；b)反应结束后，加入水，以乙酸乙酯萃取3次；合并有机相，有机相以水洗涤、然后干燥、脱溶的粗品；c)粗品以乙酸乙酯‑石油醚重结晶，或者以硅胶柱纯化得最终产物。本发明所述的制备方法也可以应用到其他类似杂质或化合物的制备、以及其他脱卤素反应；直接采用原料药工艺的中间体，不仅简单、便利，且反应的转化率高，适宜大规模化生产制备。

公开(公告)号：CN116687854A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310676693.5

申请日：2023-06-08

申请人： 南京康川济医药科技有限公司

发明人： 朱光瑜 ,  陈金脱 ,  高洁 ,  张玉蓉 ,  黄惠文

IPC分类号： A61K9/12 ,  A61K31/519 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/18 ,  A61P15/10

摘要： 本发明提供一种枸橼酸西地那非喷雾制剂及其制备方法和应用。该枸橼酸西地那非喷雾制剂可以起到与枸橼酸西地那非口服制剂相同的作用，有效且定量地快速将枸橼酸西地那非通过吸入器传递至呼吸道及肺部并吸收引起生物学作用等特点。该枸橼酸西地那非气雾吸入剂在进行加速稳定性试验后的稳定性及喷射模式和雾滴分布保持基本不变。同时这类式吸入剂需要具有使用和携带方便的优势。在本发明喷雾剂的制备中，不需要加入酸(如盐酸、枸橼酸等)调节pH，也能达到6.0左右的合适pH范围，而且pH值在制剂的长期储存过程中也能保持稳定。

公开(公告)号：CN116462638A

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202310306290.1

申请日：2023-03-27

申请人： 南京康川济医药科技有限公司

发明人： 管童伟 ,  张恒源 ,  左飞翔 ,  杨秉正 ,  雷凯 ,  朱春莉

IPC分类号： C07D263/58

摘要： 本发明提供一种3‑[[2‑苯并噁唑基[3‑(4‑甲氧基苯氧基)丙基]氨基]甲基]苯酚(化合物13)的纯化方法，制备的佩玛贝特纯度高，杂质含量低，且收率较高。本发明中的操作简单易行、抗逆性强。对萃取液中的大极性溶剂存在较好的耐受性，正常操作下无需关注大极性溶剂残留的影响，无需严格控制试剂或溶剂的滴加速率、降温速率以及搅拌时间，大大降低了生产难度。

公开(公告)号：CN115969782A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202310122681.8

申请日：2023-02-16

申请人： 南京康川济医药科技有限公司

发明人： 王孝伟 ,  朱春莉 ,  陈金脱

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/122 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/02 ,  A61P9/00 ,  A61P7/06 ,  A61P1/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了辅酶Q10注射液及其制备方法，所述注射液由辅酶Q10、增溶剂、渗透压调节剂、防腐剂和抗氧剂组成，其制备方法调整了抗氧剂加入顺序、渗透压调节剂和防腐剂加入方式，通过煮沸、保温、熔融灌封充气、灭菌等工序制成符合注射剂要求的可静脉滴注和肌肉注射的制剂。本发明方法解决了辅酶Q10的低温析晶问题，增强了制剂稳定性，稳定性试验和配伍试验中主药含量与杂质总量均未出现明显下降或上升，提高了辅酶Q10的临床应用水平及生物安全性，方便使用。

公开(公告)号：CN114702408A

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202210164099.3

申请日：2022-02-22

申请人： 南京康川济医药科技有限公司

发明人： 张恒源 ,  管童伟 ,  姜志尧 ,  朱春莉

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07C41/24 ,  C07C43/205 ,  C07C29/58 ,  C07C33/22 ,  C07C33/18 ,  C07D215/06 ,  C07D307/79

摘要： 本发明涉及一种克立硼罗杂质的制备方法和应用。本发明所述的制备方法包括如下步骤：a)在反应器中加入式Ⅱ化合物、硼试剂、碱、铜催化剂和有机溶剂，在氮气氛围下搅拌加热；b)反应结束后，加入水，以乙酸乙酯萃取3次；合并有机相，有机相以水洗涤、然后干燥、脱溶的粗品；c)粗品以乙酸乙酯‑石油醚重结晶，或者以硅胶柱纯化得最终产物。本发明所述的制备方法也可以应用到其他类似杂质或化合物的制备、以及其他脱卤素反应；直接采用原料药工艺的中间体，不仅简单、便利，且反应的转化率高，适宜大规模化生产制备。

公开(公告)号：CN114601811A

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN202011442608.1

申请日：2020-12-08

申请人： 南京星银药业集团有限公司 ,  南京康川济医药科技有限公司

发明人： 刘铠豪 ,  尹来生

IPC分类号： A61K9/24 ,  A61K9/44 ,  A61K9/36 ,  A61K47/10 ,  A61K47/22 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/12 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

摘要： 本发明提供了一种硝苯地平双层渗透泵控释片及其制备方法，通过优化筛选合适抗氧剂，将其与组分混合，湿法制粒加入片芯中，使抗氧剂与PEO直接接触，在非常低的剂量下有效。本发明的硝苯地平渗透泵制剂具有更好的稳定性，制备工艺简单，易于工业化生产，能够在其药品有效期内保持释放性能稳定，释药残留小。

公开(公告)号：CN110787145B

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN201911300186.1

申请日：2019-12-17

申请人： 南京康川济医药科技有限公司

发明人： 尹来生 ,  朱春莉 ,  秦超 ,  李彤

IPC分类号： A61K9/36 ,  A61K47/38 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

摘要： 本发明旨在提供一种每日服用一次的枸橼酸托法替布缓释片及其制备方法，其特征在于，含药片芯外包有一层缓释衣膜。其中含药片芯包括：占片重2％～20％的枸橼酸托法替布，20％～50％的骨架材料，40％～80％的稀释剂，0.1％～3％的润滑剂；缓释衣膜包括：占片重1％～5％的阻滞剂，3％～15％的致孔剂；包衣增重占片芯重量1％～15％。该缓释片通过缓释骨架片芯外加缓释衣膜的方法，使得药物在一段时间内的缓慢释放，避免了普通片剂血药浓度波动大的不足，也降低了服药频率，提高了患者顺应性。此外，该发明制剂处方及制备工艺简单，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN114129530A

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202111494854.6

申请日：2021-12-08

申请人： 南京康川济医药科技有限公司

发明人： 文毅 ,  陈金脱 ,  朱春莉 ,  王璐

IPC分类号： A61K9/46 ,  A61K31/57 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06

摘要： 本发明属于药物制剂领域，提供了一种黄体酮缓释组合物及其制备方法，其包含：(a)活性成分，所述活性成分包含黄体酮或其药学上可接受的盐、或水合物；(b)填充剂；(c)缓释材料；(d)泡腾剂。与目前市面上使用较多的黄体酮阴道缓释凝胶、阴道片、阴道栓、软胶囊相比，本发明所制备的阴道缓释片，工艺相对简单，质量稳定，适合商业化生产，本品既方便患者自行给药，又能减少给药次数，达到与其它黄体酮阴道缓释制剂相当的效果。本发明通过填充剂、缓释材料和泡腾剂的组合，可获得理想的释药速率，缓释材料具有一定的生物粘附性，片剂在阴道内部崩解后，能维持较长时间的阴道粘附性，从而达到缓释药物的作用。

公开(公告)号：CN112641742A

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN202011621475.4

申请日：2020-12-30

申请人： 南京康川济医药科技有限公司

发明人： 陈金脱 ,  朱春莉 ,  冯婧劼

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K47/10 ,  A61K31/41 ,  A61K31/216 ,  A61P9/04

摘要： 本发明属于药物制剂领域，提供了一种沙库巴曲缬沙坦钠缓释片及其制备方法。本发明的沙库巴曲缬沙坦钠缓释片含有沙库巴曲缬沙坦钠、缓释材料和填充剂以及其他药用辅料。本发明沙库巴曲缬沙坦钠缓释片中沙库巴曲缬沙坦钠占片芯重量30％～65％，缓释材料占片芯重量15％～40％，填充剂占片芯重量8％～50％，润滑剂0.1％～8％。薄膜包衣材料占总片重0％～10％。本发明还公开了沙库巴曲缬沙坦钠缓释片的制备方法，使用该方法制得的沙库巴曲缬沙坦钠缓释片具有缓释特征，有利于维持体内长期高效的血药浓度，提高药物治疗效果。

公开(公告)号：CN112618506A

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN202011625031.8

申请日：2020-12-30

申请人： 南京康川济医药科技有限公司

发明人： 朱春莉 ,  陈金脱 ,  冯婧劼

IPC分类号： A61K9/28 ,  A61K47/10 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61K31/55 ,  A61P9/04

摘要： 本发明提供了一种盐酸伊伐布雷定单层渗透泵控释片及其制备方法。所述的单层渗透泵控释片包括片芯、半透包衣膜和释药小孔三部分；所述片芯重量百分比为5％～30％的盐酸伊伐布雷定，0％～60％的助悬剂，30～90％的促渗剂，0.1‑3％的润滑剂；所述半透包衣膜组成包括80～99％的半透膜成膜材料，1～20％的致孔剂，包衣增重为片芯重量的3‑15％；所述释药小孔孔径为0.4mm‑1.2mm。所述盐酸伊伐布雷定单层渗透泵控释片每日口服一次，血药浓度平稳，不易受胃肠道环境影响。