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公开(公告)号：CN116375601A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310651878.0
申请日：2023-06-05
申请人： 成都泰莱康科技有限公司
IPC分类号： C07C251/76 , C07C305/24 , C07F9/12 , C07C303/24 , C07C249/16 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61K31/661 , A61K31/685 , A61K31/225 , A61K31/255
摘要： 本发明公开了一种抗黑色素瘤化合物及其制备方法和应用，涉及有机合成领域，由2‑氨基苯甲酰肼、丁炔二酸二甲酯在甲醇溶剂中制得化合物A，再由化合物A和Fmoc保护基保护的氨基酸在缩合试剂和碱的作用下合成化合物B，最后化合物B在碱的作用下脱Fmoc保护基制得抗黑色素瘤化合物。本发明的抗黑色素瘤化合物是一种针对恶性黑色素瘤化疗具有高疗效的药物，也适用于银屑病药物的研究和评估，抗黑色素瘤化合物的合成为治疗黑色素瘤和银屑病提供了新的临床用药。
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公开(公告)号：CN105949277B
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201610271998.8
申请日：2016-04-28
申请人： 成都永泰诺科技有限公司 , 成都泰莱康科技有限公司
摘要： 如式I所示的化合物。本发明化合物对三种细胞(BTB474、MDA‑MB‑361‑DYT2和N87)均具有抑制活性，并且，令人意想不到的是，根据肿瘤细胞抑制活性来看，本发明的化合物比上市药物Adcetris的毒性分子MMEA具有更为显著的活性，为临床用药提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN114369139B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202011097855.2
申请日：2020-10-14
申请人： 成都泰莱康科技有限公司
摘要： 本发明公开了类蛇毒三肽的制备方法，通过Boc‑beta‑Ala‑OSu与L‑Pro‑OH反应得到Boc‑beta‑Ala‑Pro‑OH，通过Fmoc‑Dab(Boc)‑OH与苄胺脱水缩合再脱除Fmoc基团得到H‑Dab(Boc)‑NHBn，将Boc‑beta‑Ala‑Pro‑OH与H‑Dab(Boc)‑NHBn脱水缩合得到Boc‑beta‑Ala‑Pro‑Dab(Boc)‑NHBn，最后再通过Boc‑beta‑Ala‑Pro‑Dab(Boc)‑NHBn脱除Boc基团得到类蛇毒三肽。本发明方法合成工艺高效便捷，产率高，后处理简单，无需HPLC分离纯化即可得到高纯产品，且试剂用量少，可大大降低生产成本，更适合实际生产应用。
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公开(公告)号：CN117510323A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202410023865.3
申请日：2024-01-08
申请人： 成都泰莱康科技有限公司 , 泰莱康(兰州)化学有限公司
IPC分类号： C07C51/09 , C07C65/24 , C07C51/36 , C07C45/45 , C07C49/755 , C07C45/46 , C07C45/64 , C07C49/747 , C07C67/31 , C07C69/712 , C07C59/72
摘要： 本发明公开了一种Ramage Linker中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域。以化合物Ⅰ为原料制备wittig试剂，与化合物Ⅱ反应得到中间产物，将中间产物水解后得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ经钯碳催化还原得到化合物Ⅳ；化合物Ⅳ与缩合剂共热，脱水环化得到化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在酸液中脱甲基得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ与溴乙酸乙酯发生取代反应，取代产物水解得到化合物Ⅶ；化合物Ⅶ在碱、还原剂存在下反应得到Ramage Linker中间体。本发明改变了关键中间产物2‑(3‑甲氧基苯乙基)苯甲酸的合成方法，无需加热，后处理简单，同时改变化合物Ⅶ的还原方法，提高了收率，降低了中间体不稳定风险和生产成本。
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公开(公告)号：CN116375601B
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310651878.0
申请日：2023-06-05
申请人： 成都泰莱康科技有限公司
IPC分类号： C07C251/76 , C07C305/24 , C07F9/12 , C07C303/24 , C07C249/16 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61K31/661 , A61K31/685 , A61K31/225 , A61K31/255
摘要： 本发明公开了一种抗黑色素瘤化合物及其制备方法和应用，涉及有机合成领域，由2‑氨基苯甲酰肼、丁炔二酸二甲酯在甲醇溶剂中制得化合物A，再由化合物A和Fmoc保护基保护的氨基酸在缩合试剂和碱的作用下合成化合物B，最后化合物B在碱的作用下脱Fmoc保护基制得抗黑色素瘤化合物。本发明的抗黑色素瘤化合物是一种针对恶性黑色素瘤化疗具有高疗效的药物，也适用于银屑病药物的研究和评估，抗黑色素瘤化合物的合成为治疗黑色素瘤和银屑病提供了新的临床用药。
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公开(公告)号：CN117510323B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202410023865.3
申请日：2024-01-08
申请人： 成都泰莱康科技有限公司 , 泰莱康(兰州)化学有限公司
IPC分类号： C07C51/09 , C07C65/24 , C07C51/36 , C07C45/45 , C07C49/755 , C07C45/46 , C07C45/64 , C07C49/747 , C07C67/31 , C07C69/712 , C07C59/72
摘要： 本发明公开了一种Ramage Linker中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域。以化合物Ⅰ为原料制备wittig试剂，与化合物Ⅱ反应得到中间产物，将中间产物水解后得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ经钯碳催化还原得到化合物Ⅳ；化合物Ⅳ与缩合剂共热，脱水环化得到化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在酸液中脱甲基得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ与溴乙酸乙酯发生取代反应，取代产物水解得到化合物Ⅶ；化合物Ⅶ在碱、还原剂存在下反应得到Ramage Linker中间体。本发明改变了关键中间产物2‑(3‑甲氧基苯乙基)苯甲酸的合成方法，无需加热，后处理简单，同时改变化合物Ⅶ的还原方法，提高了收率，降低了中间体不稳定风险和生产成本。
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公开(公告)号：CN114369139A
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202011097855.2
申请日：2020-10-14
申请人： 成都泰莱康科技有限公司 , 成都永泰诺科技有限公司
摘要： 本发明公开了类蛇毒三肽的制备方法，通过Boc‑beta‑Ala‑OSu与L‑Pro‑OH反应得到Boc‑beta‑Ala‑Pro‑OH，通过Fmoc‑Dab(Boc)‑OH与苄胺脱水缩合再脱除Fmoc基团得到H‑Dab(Boc)‑NHBn，将Boc‑beta‑Ala‑Pro‑OH与H‑Dab(Boc)‑NHBn脱水缩合得到Boc‑beta‑Ala‑Pro‑Dab(Boc)‑NHBn，最后再通过Boc‑beta‑Ala‑Pro‑Dab(Boc)‑NHBn脱除Boc基团得到类蛇毒三肽。本发明方法合成工艺高效便捷，产率高，后处理简单，无需HPLC分离纯化即可得到高纯产品，且试剂用量少，可大大降低生产成本，更适合实际生产应用。
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