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公开(公告)号：CN1325470C
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：CN200380108294.X
申请日：2003-12-10
申请人： 罗迪亚药业公司
IPC分类号： C07C253/16
CPC分类号： C07C253/16 , C07C255/12
摘要： 本发明提供了生产水溶性β-羟基腈的方法。由1，2-环氧化物和无机氰化物盐在含有含水甲醇和缓冲剂的溶剂中反应形成β-羟基腈。缓冲剂基本上抑制了除β-羟基腈以外的反应产物的形成。可以任选地通过与乙腈共沸蒸馏从β-羟基腈除去水并随后通过真空蒸馏和过滤来纯化。
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公开(公告)号：CN1863752A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN03818529.6
申请日：2003-07-29
申请人： 罗迪亚药业公司
发明人： 弗蕾德里克·希克斯
CPC分类号： C07C231/08 , C07D207/27 , C07D209/08
摘要： 本发明涉及通过在铜催化剂、碱和水的存在下使亲核体与底物芳香化合物ArX反应而使亲核体芳基化的方法，其中Ar为芳基、杂芳基或链烯基，X为卤代、磺酸酯基或膦酸酯基；所述碱包括碱土金属的碳酸盐、碳酸氢盐、氢氧化物或磷酸盐；所述铜催化剂包括铜原子或铜离子和配体。
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公开(公告)号：CN1662488A
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：CN03813870.0
申请日：2003-06-20
申请人： 罗迪亚药业公司
IPC分类号： C07C251/00
CPC分类号： C07D211/70 , C07D401/04
摘要： 本发明提供制备吲哚化合物的方法，其包括过渡金属催化的腙的芳基化、芳基腙水解形成芳基肼、以及酸催化芳基肼使其环化，形成吲哚化合物。
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公开(公告)号：CN1735590A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：CN200380108294.X
申请日：2003-12-10
申请人： 罗迪亚药业公司
IPC分类号： C07C253/16
CPC分类号： C07C253/16 , C07C255/12
摘要： 本发明提供了生产水溶性β－羟基腈的方法。由1，2－环氧化物和无机氰化物盐在含有含水甲醇和缓冲剂的溶剂中反应形成β－羟基腈。缓冲剂基本上抑制了除β－羟基腈以外的反应产物的形成。可以任选地通过与乙腈共沸蒸馏从β－羟基腈除去水并随后通过真空蒸馏和过滤来纯化。
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公开(公告)号：CN1325486C
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：CN02829491.2
申请日：2002-08-27
申请人： 罗迪亚药业公司
IPC分类号： C07D317/36 , C07D203/06 , C07F7/18 , B01J31/22
CPC分类号： C07D301/32 , C07B2200/07 , C07C27/00 , C07C29/106 , C07C2523/75 , C07D303/04 , C07D303/08 , C07D303/48 , Y02P20/584 , C07C31/36 , C07C31/42 , C07C33/26
摘要： 本发明提供立体选择性化学合成方法，其包括的步骤为：(A)使亲核体与手性或前手性环状底物在手性非外消旋催化剂的存在下反应，产生包括立体异构体富集产物的产物混合物，所述底物包括具有易受亲核体亲核攻击的活性中心的碳环或杂环，其中产物混合物还包括催化剂残余物，至少一部分催化剂残余物处于第一氧化态，并且第一氧化态催化剂残余物有催化立体异构体富集产物分解的活性；(B)化学或电化学改变催化剂残余物的氧化态，使其从第一氧化态转化为第二氧化态，其中第二氧化态催化剂残余物催化立体异构体富集产物分解的活性比第一氧化态催化剂残余物差。该方法降低了立体异构体富集产物的手性纯度的消耗并减少立体异构体富集产物和共同产物向副产物的化学转化。钝化的催化剂可收回并循环使用。
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公开(公告)号：CN1681590A
公开(公告)日：2005-10-12
申请号：CN03821990.5
申请日：2003-08-18
申请人： 罗迪亚药业公司
IPC分类号： B01J31/18 , B01J31/34 , C07F13/00 , C07F15/00 , C07D303/02 , C07D303/06
CPC分类号： B01J31/2243 , B01J37/031 , B01J2231/487 , B01J2531/0252 , B01J2531/62 , B01J2531/845 , B01J2531/96 , C07B53/00 , C07F15/065
摘要： 本发明涉及生产具有催化立体选择性开环反应活性的、手性过渡金属－配位体催化剂络合物的方法，其包括：在能够有效形成活性的手性过渡金属－配位体催化剂络合物的条件下使不对称的四配位基配位体与第一过渡金属的盐在过量的布朗斯台德酸中接触，其中所述盐的共轭酸的酸性等于或低于布朗斯台德酸的酸性；形成所述络合物在水混溶性质子溶剂中的溶液，可通过向该溶液中加入水使络合物沉淀；以及向溶液中加入水以使至少一部分络合物沉淀。
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公开(公告)号：CN1649861A
公开(公告)日：2005-08-03
申请号：CN02829491.2
申请日：2002-08-27
申请人： 罗迪亚药业公司
IPC分类号： C07D317/36 , C07D203/06 , C07F7/18 , B01J31/22
CPC分类号： C07D301/32 , C07B2200/07 , C07C27/00 , C07C29/106 , C07C2523/75 , C07D303/04 , C07D303/08 , C07D303/48 , Y02P20/584 , C07C31/36 , C07C31/42 , C07C33/26
摘要： 本发明提供立体选择性化学合成方法，其包括的步骤为：(A)使亲核体与手性或前手性环状底物在手性非外消旋催化剂的存在下反应，产生包括立体异构体富集产物的产物混合物，所述底物包括具有易受亲核体亲核攻击的活性中心的碳环或杂环，其中产物混合物还包括催化剂残余物，至少一部分催化剂残余物处于第一氧化态，并且第一氧化态催化剂残余物有催化立体异构体富集产物分解的活性；(B)化学或电化学改变催化剂残余物的氧化态，使其从第一氧化态转化为第二氧化态，其中第二氧化态催化剂残余物催化立体异构体富集产物分解的活性比第一氧化态催化剂残余物差。该方法降低了立体异构体富集产物的手性纯度的消耗并减少立体异构体富集产物和共同产物向副产物的化学转化。钝化的催化剂可收回并循环使用。
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