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公开(公告)号：CN109071543A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780021642.1
申请日：2017-01-11
申请人： 三进制药株式会社 , 仁川大学校产学协力团 , 巴米开姆有限公司
IPC分类号： C07D473/00 , C07D487/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/52 , A61K31/519
摘要： 本发明提供一种新型吡啶衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法，以及含有其作为活性成分的药物组合物。根据本发明的吡啶衍生物抑制Raf激酶(B-Raf、Raf-1、或B-RafV600E)和参与血管生成的血管内皮生长因子受体(VEGFR2)，因此，可以有利地用于预防或治疗由RAS突变诱导的黑素瘤、结肠直肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、肺癌、胰腺癌、卵巢癌等。
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公开(公告)号：CN109071543B
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN201780021642.1
申请日：2017-01-11
申请人： 三进制药株式会社 , 仁川大学校产学协力团 , 巴米开姆有限公司
IPC分类号： C07D473/00 , C07D487/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/52 , A61K31/519
摘要： 本发明提供一种新型吡啶衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法，以及含有其作为活性成分的药物组合物。根据本发明的吡啶衍生物抑制Raf激酶(B‑Raf、Raf‑1、或B‑RafV600E)和参与血管生成的血管内皮生长因子受体(VEGFR2)，因此，可以有利地用于预防或治疗由RAS突变诱导的黑素瘤、结肠直肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、肺癌、胰腺癌、卵巢癌等。
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公开(公告)号：CN100354271C
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN00800295.9
申请日：2000-03-03
申请人： 三进制药株式会社
IPC分类号： C07D295/108 , C07D295/13 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D213/65 , C07D241/28
CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D241/20 , C07D295/215
摘要： 本发明涉及一种通式(I)的化合物，或其药学上可接受的酸加成盐及其制备方法，这种化合物具有强的抗肿瘤活性以及低的毒性。其中R1和R2独立地是氢，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基，C1-C4羟基烷基，C1-C4氨基烷基或者C1-C4羟基亚氨基烷基，或者R1和R2融合在一起形成C3-C4不饱和环；R3，R4，R5，R6和R7独立地是氢，卤素，羟基，硝基，氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷基羧基，C1-C4烷基羰基，C1-C4烷氧基或者C1-C4硫代烷氧基；R8是C1-C4烷基；Y是氧，硫，氨基，取代的氨基或者C1-C4硫代烷基；Z是C1-C4烷氧基，C1-C4烷基，C1-C4烷基氨基或者C1-C4硫代烷氧基；X1和X2独立地是碳或者氮；和-N＝C-和-C＝Y-可形成单键或双键，条件是，如果-N＝C-形成单键，-C＝Y-形成双键，如果-C＝Y-形成单键，-N＝C-形成双键并且R8不存在。
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公开(公告)号：CN104662004B
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201380034373.4
申请日：2013-06-26
IPC分类号： C07D215/227 , C07D413/12 , A61K31/4704 , A61P1/04
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/4704 , C07D215/227 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： 本发明公开了一种新型瑞巴派特前药、其制备方法及其用途。另外，本发明还提供了一种包含所述新型瑞巴派特前药作为活性成分的药物组合物。所述瑞巴派特前药与瑞巴派特本身相比在吸收率上提高25倍，并且可应用于预防或治疗胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼病、癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎或肥胖症。
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公开(公告)号：CN1113871C
公开(公告)日：2003-07-09
申请号：CN99803076.7
申请日：1999-12-17
申请人： 三进制药株式会社
IPC分类号： C07D219/10
CPC分类号： C07D219/10 , Y02P20/55
摘要： 一种用通式(I)所表示的新9-氨基吖啶衍生物及其制备方法以及其药学上可以使用的盐和制剂的制备方法。式中，A为氢原子或(II)(其中，X为氧原子或硫原子，R1、R2、R3、R4、R5分别为氢原子、卤原子、硝基、氨基、羟基、C1-C4的低级烷基羟基或者C1-C4的低级烷基氨基，m及n为0、1或2)，R6、R7、R8、R9分别为C1-C8的低级烷基或C1-C4的低级烷基或C1-C4的低级烷氧基，Y为氢原子、氨基、-N＝CHR’(其中，R’为氢原子、苄基、C1-C8的烷基或C1-C6的低级烷基氨基)、(III)(其中，R”为氢原子、苄基、C1-C8的烷基或C1-C6的低级烷基氨基，R”’为氢原子、苄基、C1-C8的烷基或氨基保护基)或(IV)(其中，X为如前所述，R1’、R2’、R3’、R4’、R5’分别为氢原子、卤原子、硝基、氨基、羟基、C1-C4的低级烷基羟基、C1-C4的低级烷基氨基、C1-C8的烷基、C1-C4的低级烷氧基或C1-C4的低级烷基羧基，而且q及r为0、1或2)。
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公开(公告)号：CN1296477A
公开(公告)日：2001-05-23
申请号：CN00800295.9
申请日：2000-03-03
申请人： 三进制药株式会社
IPC分类号： C07D295/108 , C07D295/13 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D213/65 , C07D241/28
CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D241/20 , C07D295/215
摘要： 本发明涉及一种通式(Ⅰ)的化合物,或其药学上可接受的酸加成盐及其制备方法,这种化合物具有强的抗肿瘤活性以及低的毒性。其中R1和R2独立地是氢,C1－C4烷基,C1－C4烷基羧基,C1－C4烷基羰基,C1－C4烷氧基,C1－C4羟基烷基,C1－C4氨基烷基或者C1－C4羟基亚氨基烷基,或者R1和R2融合在一起形成C3－C4不饱和环;R3,R4,R5,R6和R7独立地是氢,卤素,羟基,硝基,氨基,C1－C4烷基,C1－C4烷基羧基,C1－C4烷基羰基,C1－C4烷氧基或者C1－C4硫代烷氧基;R8是C1－C4烷基;Y是氧,硫,氨基,取代的氨基或者C1－C4硫代烷基;Z是C1－C4烷氧基,C1－C4烷基,C1－C4烷基氨基或者C1－C4硫代烷氧基;X1和X2独立地是碳或者氮;和－N==C－和－C==Y－可形成单键或双键,条件是,如果－N==C－形成单键,－C==Y－形成双键,如果－C==Y－形成单键,－N==C－形成双键并且R8不存在。
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公开(公告)号：CN104662004A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201380034373.4
申请日：2013-06-26
IPC分类号： C07D215/227 , C07D413/12 , A61K31/4704 , A61P1/04
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/4704 , C07D215/227 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D403/12
摘要： 本发明公开了一种新型瑞巴派特前药、其制备方法及其用途。另外，本发明还提供了一种包含所述新型瑞巴派特前药作为活性成分的药物组合物。所述瑞巴派特前药与瑞巴派特本身相比在吸收率上提高25倍，并且可应用于预防或治疗胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼病、癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎或肥胖症。
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公开(公告)号：CN1169797C
公开(公告)日：2004-10-06
申请号：CN00801058.7
申请日：2000-04-08
申请人： 三进制药株式会社
IPC分类号： C07D239/54 , C07D239/60 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/06 , C07D413/06 , A61K31/513
CPC分类号： C07D239/54 , C07D239/60 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： 本发明涉及下式(I)的嘧啶二酮衍生物(其用作抗病毒药物，特别是治疗AIDS的药物)及其药物可接受的盐，用于制备它们的方法，和含有它们的药物组合物。其中R表示环丙基；环丁基；环己基；未取代的或被选自羟基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基和氨基的基团一、二或三取代的苯基；1-或2-萘基；9-蒽基；2-蒽醌基；未取代的或被选自C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，氰基和卤素的基团取代的吡啶基；2-，3-或4-喹啉基；环氧乙烷基；1-苯并三唑基；2-苯并噁唑基；被C1-C4烷氧基羰基取代的呋喃基；C1-C4烷基羰基；或苯甲酰基，R1表示卤素或C1-C4烷基，R2和R3独立表示氢或C1-C4烷基，X表示氧原子，和Y表示氧原子，硫原子或羰基。
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