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公开(公告)号：CN116478134A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202210047902.5
申请日：2022-01-17
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , A61P25/24 , A61K31/497 , A61K31/4545 , A61K31/454
摘要： 本发明提供一种甲酰哌啶类化合物及其制备方法和应用，甲酰哌啶类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述甲酰哌啶类化合物是一种5‑HT再摄取和5‑HT1A受体双靶点抑制剂，能够克服现有抗抑郁药物临床药效低、代谢稳定性差、安全性差的问题，是一种结构新颖、具有高效、稳定、低毒的抗抑郁作用的化合物。
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公开(公告)号：CN111943892B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201910411416.5
申请日：2019-05-17
申请人： 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/42 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D239/94 , C07C323/52 , A61P35/00 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途，药理实验表明，本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用，药代特征理想，具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下：
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公开(公告)号：CN108059624A
公开(公告)日：2018-05-22
申请号：CN201610980569.8
申请日：2016-11-08
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D263/24
摘要： 本发明公开了一种用于制备咔哒唑胺关键中间体的制备方法，包括如下步骤：将式(4)化合物与非亲核性强碱作用，然后与(R)‑丁酸缩水甘油酯反应，反应液在室温下加入亲核试剂溶液和酸的水溶液反应，然后从反应产物中，收集所述的式(1)化合物；本发明用亲核试剂溶液和酸的水溶液代替氯化铵水溶液，减少了杂质a和b生成，收率由65.5％提高至78.5％～88.5％。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN108658843B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201710203702.3
申请日：2017-03-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/4468 , A61P25/00 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一类具有脑神经保护作用的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物及其应用，药理实验表明，本发明化合物具有较好的神经元细胞保护作用及显著的体内耐缺氧活性，herg试验表明本发明化合物潜在心脏毒性小，安全性高。所述乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐：。
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公开(公告)号：CN110467597B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201810448448.8
申请日：2018-05-11
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D401/06 , C07D211/46 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D211/42 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4523 , A61P25/24
摘要： 本发明公开了一种芳烷环胺类衍生物及其在多靶点抗抑郁症药物中的应用，本发明对5‑HT再摄取、NE再摄取以及DA再摄取具有抑制活性，为5‑HT/NE/DA三重再摄取抑制剂类新化合物，动物试验显示其抗抑郁效果好，毒副作用低，且具有促认知功能，可用于制备治疗抑郁症药物。所述的芳烷环胺类衍生物，为具通式(I)的化合物或其盐：
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公开(公告)号：CN110498789B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201810474248.X
申请日：2018-05-17
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/04 , C07D211/18 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/445 , A61P25/24 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种芳烷哌啶类衍生物及其在多靶点抗抑郁症中的应用，所述的芳烷哌啶类衍生物，具有SSRI/5‑HT1A/5‑HT7三靶点作用的新型抗抑郁化合物，动物体内外试验表明，本发明化合物抗抑郁效果显著、能改善认知功能障碍、药代特性好、毒副作用低，具有作为高效、低毒新型抗抑郁新药的开发价值。本发明可望克服现有抗抑郁药物普遍存在的起效慢、疗效低、副作用大及不能改善认知功能等缺陷，以满足抑郁症临床治疗所需。所述芳烷哌啶类衍生物为结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：
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公开(公告)号：CN108658897B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201710202352.9
申请日：2017-03-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D295/32 , C07D285/135 , C07D213/75 , C07D263/48 , C07D231/40 , C07D261/14 , C07D277/46 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一类乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物，作为脑神经保护剂有望克服现有神经保护剂药物存在的活性低或心脏毒性大等缺点。其中所述乙酰苄胺哌嗪和/或哌啶类衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：
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公开(公告)号：CN108658843A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710203702.3
申请日：2017-03-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/4468 , A61P25/00 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一类具有脑神经保护作用的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物及其应用，药理实验表明，本发明化合物具有较好的神经元细胞保护作用及显著的体内耐缺氧活性，herg试验表明本发明化合物潜在心脏毒性小，安全性高。所述乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN101899001A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN200910051936.6
申请日：2009-05-25
申请人： 江苏国华投资有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC分类号： C07D213/75
摘要： 本发明公开了一种N-(2-氨基-4-吡啶基)-苯甲酰胺衍生物及其应用，为一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。所述蛋白去乙酰化酶抑制剂可用于治疗癌症、白血病及与分化和增殖有关的疾病。该组蛋白去乙酰化酶抑制剂为具有以下结构通式的化合物或其盐：
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公开(公告)号：CN111943892A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910411416.5
申请日：2019-05-17
申请人： 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/42 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D239/94 , C07C323/52 , A61P35/00 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途，药理实验表明，本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用，药代特征理想，具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下：
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