公开(公告)号：CN102105433B

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN200980129186.8

申请日：2009-06-12

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  张容霞 ,  段宏亮 ,  郭洪利 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C205/36 ,  C07C43/205 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76 ,  C07D215/26

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07C205/36 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76

摘要： 本发明涉及式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备3-取代-4-羟基喹啉类化合物和3-取代-4-氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。

公开(公告)号：CN101723854A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200810201758.6

申请日：2008-10-24

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  郑金 ,  李剑峰 ,  刘正 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  石静 ,  李晔 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C255/30 ,  C07C253/30 ,  C07C233/07 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C255/30 ,  C07D215/56

摘要： 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，用化合物(I)制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。

公开(公告)号：CN102105433A

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：CN200980129186.8

申请日：2009-06-12

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  张容霞 ,  段宏亮 ,  郭洪利 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C205/36 ,  C07C43/205 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76 ,  C07D215/26

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07C205/36 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76

摘要： 本发明涉及式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备3-取代-4-羟基喹啉类化合物和3-取代-4-氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。

公开(公告)号：CN102123981B

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN200980128354.1

申请日：2009-10-23

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  郑金 ,  刘正 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  石静 ,  李晔 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C211/51 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C255/30 ,  C07D215/56

摘要： 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法、其中间体及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，采用通式(I)化合物制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。

公开(公告)号：CN102123981A

公开(公告)日：2011-07-13

申请号：CN200980128354.1

申请日：2009-10-23

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  郑金 ,  刘正 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  石静 ,  李晔 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C211/51 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C255/30 ,  C07D215/56

摘要： 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法、其中间体及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，采用通式(I)化合物制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。

公开(公告)号：CN101602687A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200810038964.X

申请日：2008-06-13

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  张容霞 ,  段宏亮 ,  郭洪利 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C233/33 ,  C07C231/12 ,  C07C255/60 ,  C07C253/30 ,  C07D215/56 ,  C07D295/08

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07C205/36 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76

摘要： 本发明涉及式I所示的6－硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，及其用于制备3－取代－4－羟基喹啉类化合物和3－取代－4－氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。式I中，X为氰基、三氟甲基、硝基、－NHCOR3、－NHCOOR3、－CONR3R3’、－N＝CHR3或－CO2R3，其中R3和R3’相同或不同地为氢、C1～C10烷基、C1～C10链烯基、芳基或芳基取代的C1～C10烷基；Z为－NH－或－O－或式Ⅱ；R1及R1’相同或不同地为甲酰基、C1～C10烷基、C1～C10链烯基、芳基、芳基取代的C1～C10烷基、C1～C10烷酰基、芳酰基、芳基取代的C1～C10烷酰基、C1～C10烷氧基羰基或芳基取代的C1～C10烷氧基羰基；R2为C1～C10烷基、C1～C10链烯基或芳基，所述烷基不必须被卤素、烷氧基、芳基或者含1～2个O或N的杂环基取代，其中所述杂环基不必须被C1～C10烷基或C1～C10烷氧基取代；且当Z为－O－、R1为甲基时，R2不为甲基。