公开(公告)号：CN107445991A

公开(公告)日：2017-12-08

申请号：CN201610383195.1

申请日：2016-06-01

申请人： 香港理工大学深圳研究院

发明人： 邝福儿 ,  苏秋铭 ,  周永健 ,  原安莹 ,  蔡珮盈

IPC分类号： C07F9/6506 ,  C07F9/6558 ,  C07F15/00 ,  B01J31/24 ,  C07C1/32 ,  C07C15/14 ,  C07C41/30 ,  C07C43/205 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76 ,  C07C45/68 ,  C07C49/784 ,  C07C201/12 ,  C07C205/36 ,  C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07C47/575 ,  C07D213/16 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04

CPC分类号： B01J31/2447 ,  B01J2231/4205 ,  B01J2231/4227 ,  B01J2231/4277 ,  C07C1/32 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C2531/24 ,  C07D213/16 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65583 ,  C07F15/0066 ,  C07C15/14 ,  C07C43/205 ,  C07C69/76 ,  C07C49/784 ,  C07C205/36 ,  C07C255/54 ,  C07C47/575

摘要： 本发明提供了一种3-(二取代膦基)-1-烷基-2-取代苯基-吲哚骨架的膦配体及其制备方法和应用。所述3-(二取代膦基)-1-烷基-2-取代苯基-吲哚骨架的膦配体，其结构如下式Ⅰ所示： 其中，所述Z为碳或氮，所述R为烷基、取代烷基、烯烃基、芳基或氟，所述R1为烷基、取代烷基或芳基，所述R2为烷基、取代烷基或氟，所述R3为烷基、取代烷基或芳基。

公开(公告)号：CN101602687A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200810038964.X

申请日：2008-06-13

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  张容霞 ,  段宏亮 ,  郭洪利 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C233/33 ,  C07C231/12 ,  C07C255/60 ,  C07C253/30 ,  C07D215/56 ,  C07D295/08

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07C205/36 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76

摘要： 本发明涉及式I所示的6－硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，及其用于制备3－取代－4－羟基喹啉类化合物和3－取代－4－氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。式I中，X为氰基、三氟甲基、硝基、－NHCOR3、－NHCOOR3、－CONR3R3’、－N＝CHR3或－CO2R3，其中R3和R3’相同或不同地为氢、C1～C10烷基、C1～C10链烯基、芳基或芳基取代的C1～C10烷基；Z为－NH－或－O－或式Ⅱ；R1及R1’相同或不同地为甲酰基、C1～C10烷基、C1～C10链烯基、芳基、芳基取代的C1～C10烷基、C1～C10烷酰基、芳酰基、芳基取代的C1～C10烷酰基、C1～C10烷氧基羰基或芳基取代的C1～C10烷氧基羰基；R2为C1～C10烷基、C1～C10链烯基或芳基，所述烷基不必须被卤素、烷氧基、芳基或者含1～2个O或N的杂环基取代，其中所述杂环基不必须被C1～C10烷基或C1～C10烷氧基取代；且当Z为－O－、R1为甲基时，R2不为甲基。

公开(公告)号：CN106496037A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610912785.9

申请日：2016-10-20

申请人： 上海毕得医药科技有限公司

发明人： 米淘冉 ,  黄良富 ,  陆琴杰 ,  张鋭豪 ,  李新玲

IPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/36 ,  C07C209/68 ,  C07C209/74 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07C201/12 ,  C07C209/68 ,  C07C209/74 ,  C07C205/36 ,  C07C211/52

摘要： 本发明涉及有机合成领域，公开了一种1,4-二碘-2-甲氧基-5-硝基苯的合成方法，步骤包括：(1)2-硝基-5-氯-苯胺与N-碘代丁二酰亚胺反应生成2-硝基-4-碘-5-氯苯胺；(2)2-硝基-4-碘-5-氯苯胺加碱反应得到3-甲氧基-4-碘-5-硝基-苯胺；(3)3-甲氧基-4-碘-5-硝基-苯胺与对甲基苯磺酸混合后滴加亚硝酸盐溶液并搅拌反应，再将反应液滴加到KI溶液中反应生成1,4-二碘-2-甲氧基-5-硝基苯。本发明的合成方法原料易得、反应条件温和，选择性高，后处理具有很好的可操作性，收率较高，并且容易放大生产，更为环保。

公开(公告)号：CN102105433B

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN200980129186.8

申请日：2009-06-12

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  张容霞 ,  段宏亮 ,  郭洪利 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C205/36 ,  C07C43/205 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76 ,  C07D215/26

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07C205/36 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76

摘要： 本发明涉及式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备3-取代-4-羟基喹啉类化合物和3-取代-4-氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。

公开(公告)号：CN105439868A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201510981868.9

申请日：2015-12-23

申请人： 成都中恒华铁科技有限公司

发明人： 彭响亮

IPC分类号： C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/36

CPC分类号： C07C201/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/36

摘要： 一种甲氧氯普胺药物中间体4-氯-3-硝基苯甲醚的合成方法，包括如下步骤：在反应容器中加入浓磷酸溶液90—110ml,水80-100ml,4-氨基-3-硝基苯甲醚(2)0.25mol,控制搅拌速度200—230rpm,降低溶液温度至5—9℃，缓慢加入亚硫酸氢钾0.24—0.25mol溶于100ml水配置成溶液，加入亚硫酸氢钾溶液200mL于反应容器中，控制溶液温度为6—8℃，反应时间持续40—50min,将溴化亚锡0.29—0.30mol溶于130ml的浓氯化钾溶液中，将重氮盐迅速加入到溴化亚锡溶液中，控制溶液温度为15—19℃，静置3—5h,逐渐使溶液温度升高至65—70℃，直到无气体放出，通过水蒸气蒸馏至无油状物馏出，用丙酮提取，合并提取液，依次用中和溶液洗涤、盐溶液洗涤、脱水剂脱水、回收丙酮，得黄色固体4-氯-3-硝基苯甲醚。

公开(公告)号：CN102105433A

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：CN200980129186.8

申请日：2009-06-12

申请人： 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  张容霞 ,  段宏亮 ,  郭洪利 ,  沈敬山

IPC分类号： C07C205/36 ,  C07C43/205 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76 ,  C07D215/26

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07C205/36 ,  C07C211/46 ,  C07C211/51 ,  C07C215/76

摘要： 本发明涉及式I所示的6-硝基苯乙酮类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备3-取代-4-羟基喹啉类化合物和3-取代-4-氯代喹啉类化合物的用途，及式I化合物的中间体。