-
公开(公告)号:CN102952138B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201110236585.3
申请日:2011-08-17
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC分类号: C07D487/04 , C07B2200/13
摘要: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐,及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式,以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型,其中,X表示有机酸或无机酸,优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物,以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法,它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。
-
公开(公告)号:CN104030981A
公开(公告)日:2014-09-10
申请号:CN201310072220.0
申请日:2013-03-06
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号: C07D215/56 , C07C237/16 , C07C237/20 , C07C235/80 , C07C231/12
CPC分类号: C07D295/145 , C07C235/78 , C07C237/16 , C07C237/20 , C07D215/56 , C07C235/80
摘要: 本发明涉及Ivacaftor的制备方法及其中间体,通过式III化合物在碱性条件下缩合或通过式VI化合物在还原条件下进行还原环合反应形成喹啉环,避免了喹啉环形成的高温条件,该路线具有收率高、成本低、反应条件温和的特点。
-
公开(公告)号:CN104781243A
公开(公告)日:2015-07-15
申请号:CN201380052755.X
申请日:2013-10-10
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号: C07D307/33
CPC分类号: C07D307/33 , C07D413/12
摘要: 本发明公开了一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物,其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式(V)表示的化合物的酰化反应获得通式(VI)表示的化合物可以直接用于制备多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式(V)表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法具有以下优点:路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。
-
公开(公告)号:CN102786422B
公开(公告)日:2015-02-25
申请号:CN201110127199.0
申请日:2011-05-17
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法,该方法采用(R)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应,一步制备(R)-2,3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
-
公开(公告)号:CN102786422A
公开(公告)日:2012-11-21
申请号:CN201110127199.0
申请日:2011-05-17
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07C211/42 , C07C209/22 , C07C309/04 , C07C303/32
摘要: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法,该方法采用(R)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应,一步制备(R)-2,3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。
-
公开(公告)号:CN103724301A
公开(公告)日:2014-04-16
申请号:CN201210383012.8
申请日:2012-10-10
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07D307/33
CPC分类号: C07D307/33 , C07D413/12
摘要: 本发明属于药物化学和化学合成领域,具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域,具体涉及一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物,其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式V表示的化合物的酰化反应获得的通式VI表示的化合物可以直接用于制备治疗多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式V表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法均具有以下优点:路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。
-
公开(公告)号:CN102952138A
公开(公告)日:2013-03-06
申请号:CN201110236585.3
申请日:2011-08-17
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC分类号: C07D487/04 , C07B2200/13
摘要: 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐,及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式,以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型,其中,X表示有机酸或无机酸,优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物,以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法,它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。
-
-
-
-
-
-