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公开(公告)号:CN104117056A
公开(公告)日:2014-10-29
申请号:CN201310157029.6
申请日:2013-04-28
摘要: 本发明公开载胎盘生长因子纳米粒及其制备方法和应用。方法步骤:1内水相(含有胎盘生长因子的水溶液)分散在油相(含有聚乳酸聚羟基乙酸共聚物和有机溶剂的有机溶液)中形成初乳;有机溶剂的极性为4.0~6.0;内水相:油相为(1:3)~(1:10);2初乳在外水相(含HLB值8~18的亲水性非离子表面活性剂的水溶液)中乳化形成复乳;油相:外水相为(1:3)~(1:6);3复乳与扩散相(水或含有稳定剂的水溶液)混合,去除有机溶剂和稳定剂,冻干;外水相:扩散相为(1:5)~(1:15)。本发明的产品的缓释效果好,制备方法中减少蛋白变性,提高包封率,稳定性较好,有机溶剂可以不为二氯甲烷等溶剂,反应的毒性降低。
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公开(公告)号:CN104117056B
公开(公告)日:2016-08-10
申请号:CN201310157029.6
申请日:2013-04-28
摘要: 本发明公开载胎盘生长因子纳米粒及其制备方法和应用。方法步骤:1内水相(含有胎盘生长因子的水溶液)分散在油相(含有聚乳酸聚羟基乙酸共聚物和有机溶剂的有机溶液)中形成初乳;有机溶剂的极性为4.0~6.0;内水相:油相为(1:3)~(1:10);2初乳在外水相(含HLB值8~18的亲水性非离子表面活性剂的水溶液)中乳化形成复乳;油相:外水相为(1:3)~(1:6);3复乳与扩散相(水或含有稳定剂的水溶液)混合,去除有机溶剂和稳定剂,冻干;外水相:扩散相为(1:5)~(1:15)。本发明的产品的缓释效果好,制备方法中减少蛋白变性,提高包封率,稳定性较好,有机溶剂可以不为二氯甲烷等溶剂,反应的毒性降低。
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公开(公告)号:CN110218168B
公开(公告)日:2022-09-20
申请号:CN201810174936.4
申请日:2018-03-02
申请人: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07C403/20
摘要: 本发明公开了一种如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤:步骤1、在偶极非质子性溶剂中,在有机碱存在的条件下,将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L‑半胱磺酸甲酯进行酰化反应,得到如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯;步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯制备成如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐,即可。本发明所述的制备方法反应条件温和,操作简单,收率高,所得产品纯度高;生产成本低,设备要求低,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN112321465A
公开(公告)日:2021-02-05
申请号:CN201910650358.1
申请日:2019-07-18
申请人: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要: 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、或C1C‑C(=6烷O基)O、RC18‑;C其6中烷R氧8基为C1‑C4烷基;R6为 或 R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物,具有较低的临界胶束浓度(CMC),耐稀释性良好,能够包裹难溶性药物形成小分子胶束,载药量高,稳定性好。
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公开(公告)号:CN110218168A
公开(公告)日:2019-09-10
申请号:CN201810174936.4
申请日:2018-03-02
申请人: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07C403/20
摘要: 本发明公开了一种如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤:步骤1、在偶极非质子性溶剂中,在有机碱存在的条件下,将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L-半胱磺酸甲酯进行酰化反应,得到如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯;步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯制备成如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐,即可。本发明所述的制备方法反应条件温和,操作简单,收率高,所得产品纯度高;生产成本低,设备要求低,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN114685367B
公开(公告)日:2024-03-01
申请号:CN202011613344.1
申请日:2020-12-30
申请人: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07D215/22
摘要: 本发明公开了一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法。该方法包括以下步骤:在碱性试剂和催化剂作用下,将阿立哌唑和氯甲基月桂酸酯在四氢呋喃中进行如下式的取代反应,得到月桂酰氧甲基阿立哌唑;所述的取代反应的温度为5‑35℃。本发明的制备方法具有以下一个或多个优势:收率高、重现性良好、反应条件温和、后处理简单以及生产成本低,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN112321465B
公开(公告)日:2023-06-06
申请号:CN201910650358.1
申请日:2019-07-18
申请人: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号: C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要: 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C(=O)OR8;其中R8为C1‑C4烷基;R6为或R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物,具有较低的临界胶束浓度(CMC),耐稀释性良好,能够包裹难溶性药物形成小分子胶束,载药量高,稳定性好。
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公开(公告)号:CN115212220A
公开(公告)日:2022-10-21
申请号:CN202110422901.X
申请日:2021-04-16
申请人: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
IPC分类号: A61K31/704 , A61K47/54 , A61K9/107 , A61K9/19 , A61K9/51 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/02 , B82Y5/00 , B82Y30/00
摘要: 本发明公开了一种药物递送系统及其制备方法和应用。该药物递送系统包含药物活性成分与如式I所示化合物的复合物;其中,药物活性成分为盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素或盐酸表柔比星;药物活性成分和如式I所示化合物通过非共价键形成复合物。本发明中药物递送系统的制备方法工艺简单、原料成本低;制得的药物递送系统具有较好的稳定性。
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公开(公告)号:CN107281100B
公开(公告)日:2021-05-07
申请号:CN201610192782.2
申请日:2016-03-30
申请人: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
IPC分类号: A61K9/10 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K31/337 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61K31/7052 , A61K31/436 , A61K31/5377 , A61K31/585 , A61K31/573 , A61K31/7048 , A61K31/56 , A61K31/23 , A61K31/525
摘要: 本发明公开了一种难溶性药物纳米混悬液的制备方法,包括以下步骤:(1)将难溶性药物分散在含有稳定剂的水溶液中,得初悬液;所述的难溶性药物与所述的稳定剂的质量比为2.5:1~8:1;(2)将步骤(1)制得的初悬液经过高速剪切,得粗悬液;(3)将步骤(2)制得的粗悬液经微射流高压均质,得到所述的难溶性药物纳米混悬液;所述的难溶性药物纳米混悬液中的药物浓度为150~300mg/mL。本发明所述制备方法中,没有有机溶剂的使用,制备工艺简单,重现性好,安全性好;且制得的难溶性药物纳米混悬液中,药物浓度可达到150~300mg/mL,药物粒径小,分布均一。
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公开(公告)号:CN107970216A
公开(公告)日:2018-05-01
申请号:CN201610912083.0
申请日:2016-10-19
申请人: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
IPC分类号: A61K9/19 , A61K47/42 , A61K31/337 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种多西紫杉醇白蛋白纳米粒冻干制剂、注射液及其制备方法,冻干制剂的原料组分包括多西紫杉醇、白蛋白、pH调节剂、水相和油相,白蛋白的分子量为18400~68000,油相为植物油,制备方法为:1)将多西紫杉醇与油相混匀得油相组;2)将白蛋白与水相混匀,并用pH调节剂调节pH至4-7得水相组;3)将油相组与水相组混匀,剪切分散得初乳;4)将初乳在0-10℃,13000-25000psi压力下均质10-30次,得多西紫杉醇白蛋白纳米粒的混悬剂,再冻干即可。本发明提供的多西紫杉醇白蛋白纳米粒冻干制剂制备中未添加有毒有机溶剂,且得到的产品生物利用度高,对人体造成的不良反应较少。
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