公开(公告)号：CN117448326A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311266025.1

申请日：2023-09-27

申请人： 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 李然然 ,  何军 ,  瞿洪平 ,  刘洁

IPC分类号： C12N15/113 ,  C12N15/88 ,  A61K31/7105 ,  A61K48/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种靶向GSDMD的小干扰核糖核酸siGSDMD，纳米递送系统，以及siGSDMD和纳米递送系统在制备抑制细胞焦亡药物以及预防和治疗脓毒症药物中的应用。本发明采用脂质纳米粒(LNP)包裹siGSDMD实现体内siRNA的有效递送，降低组织中GSDMD的基因和蛋白表达水平，从而抑制了GSDMD‑N端结构域的水平，抑制了焦亡，进而降低了细胞因子的释放，减轻脏器损伤，有效改善脓毒症小鼠的生存。

公开(公告)号：CN115317616A

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN202110436689.2

申请日：2021-04-22

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 何军 ,  袁洲 ,  林秀俊 ,  李莹莹 ,  王君吉 ,  章越 ,  刘洁 ,  付庆辉 ,  杨凯丽 ,  黄俐俐 ,  褚润璇 ,  孙国昊

IPC分类号： A61K47/22 ,  A61K47/18 ,  A61K47/24 ,  A61K47/42 ,  A61K31/7105 ,  A61K9/51

摘要： 本发明公开了一种膜融合组合物、及其制备方法和应用。所述膜融合组合物包括组分A和组分B；所述组分A为芳香族化合物，所述组分B为两亲性脂质分子；其中：相对于1摩尔份的组分A，以20‑150摩尔份的比例含有组分B。采用本发明的膜融合组合物制备得到的膜融合纳米粒通过膜融合递送机制，具有更高的递送效率，同时保持良好的包封率及较低的细胞毒性。

公开(公告)号：CN110218168B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN201810174936.4

申请日：2018-03-02

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 何军 ,  成佳佳 ,  王哲烽 ,  李昌盛 ,  王君吉 ,  周思维 ,  曾馨 ,  王笑笑 ,  杨亚妮 ,  卞玮 ,  倪美萍 ,  益兵 ,  王圣利 ,  牛明浩

IPC分类号： C07C403/20

摘要： 本发明公开了一种如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L‑半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯制备成如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN112321465A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN201910650358.1

申请日：2019-07-18

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 何军 ,  王哲烽 ,  赵悦竹 ,  杨亚妮 ,  付庆辉 ,  卞玮 ,  赵源 ,  葛晨 ,  章越 ,  益兵 ,  牛明浩 ,  张久惠

IPC分类号： C07C309/18 ,  C07C303/22 ,  C07C69/96 ,  C07C68/02 ,  A61K9/107 ,  A61K31/337 ,  A61K47/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、或C1C‑C(＝6烷O基)O、RC18‑；C其6中烷R氧8基为C1‑C4烷基；R6为 或 R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。

公开(公告)号：CN110218209A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201810175673.9

申请日：2018-03-02

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 何军 ,  王君吉 ,  王哲烽 ,  李昌盛 ,  成佳佳 ,  曾馨 ,  杨亚妮 ,  刘洁 ,  王笑笑 ,  周思维 ,  益兵 ,  王圣利 ,  牛明浩

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24

摘要： 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X-射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。

公开(公告)号：CN106806346A

公开(公告)日：2017-06-09

申请号：CN201510873888.4

申请日：2015-12-01

申请人： 国药集团广东环球制药有限公司 ,  上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 何军 ,  袁春平 ,  孙艳冬 ,  林碧珊 ,  陆伟根 ,  虞丽芳 ,  张然然 ,  杨亚妮

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K31/445 ,  A61P37/08

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K9/1635 ,  A61K31/445

摘要： 本发明公开了一种非索非那定盐酸盐干混悬剂制剂及其制备方法。该制剂包括：非索非那定盐酸盐0.8％～4％、填充剂80％～93％、甜味剂0.2％～1.2％、助悬剂0.5％～1％、矫味剂0.2％～2％、遮味剂0.2％～5％、润湿剂0％～0.6％、柠檬酸缓冲盐或磷酸缓冲盐1.5％～10％；上述各组分含量总和为100％，且百分比为质量百分比。所述的非索非那定盐酸盐干混悬剂制剂采用湿法制粒制成。本发明的非索非那定盐酸盐干混悬剂制剂稳定性高、流动性好、易于储存；配制成混悬剂后，吸收迅速，生物利用度高，服用方便，口感良好，稳定性高。

公开(公告)号：CN103381142B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201210136790.7

申请日：2012-05-04

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 ,  昆明诺唯金参生物工程有限责任公司

发明人： 何军 ,  文孟良 ,  董文雪 ,  艾黎

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K9/48 ,  A61K9/06 ,  A61K9/20 ,  A61K31/704 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了一种含人参皂苷Rh1自微乳组合物及其制备方法，以及该自微乳组合物在药物制剂工艺中的应用。其中所述自微乳组合物包括以下质量百分比的各组分：人参稀有皂苷Rh1 0.5％～10％，油相20％～55％，乳化剂30％～60％，助乳化剂10％～35％。所述人参皂苷Rh1自微乳组合物可用于制备微乳、固体胶囊、液体胶囊、肠溶胶囊、口服液、透皮凝胶或固体自乳化片剂。该自微乳组合物稀释后经轻微搅动即可自发形成粒径在30nm左右的微乳。所述自微乳组合物增加了药物在胃肠道中的分散性和稳定性，可显著提高难溶性药物的生物利用度。

公开(公告)号：CN102764240B

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201110114324.4

申请日：2011-05-03

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 何军 ,  刘洁 ,  杨亚妮 ,  陈允发

IPC分类号： A61K9/19 ,  A61K9/107 ,  A61K31/5575 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

摘要： 本发明公开了一种前列地尔冻干微乳及其制备方法和应用。按重量百分比计算其包括：前列地尔0.001％-0.1％，油脂1.0％-10.0％，乳化剂1.0％-20.0％，助乳化剂1.0％-20.0％，稳定剂0.3％-1.6％，冻干保护剂50.0％-90.0％，和pH调节剂0.005‰-5.0‰。将上述成分制备成粒径为10nm-50nm的微乳，然后过滤灭菌，再将其冻干，最终制得一种稳定性高、复溶粒径小(平均粒径50-100nm内)、安全性好的注射用前列地尔冻干品。该冻干微乳的特点是：乳滴粒径小，冻干前乳液可顺利实现过滤灭菌，冷冻干燥去除水分后，杂质含量降低，副作用较小，冻干品物理稳定性、安全性好，无溶血、刺激、过敏等毒性刺激性反应，且储存运输方便，使用前，根据需要加适量的注射用水、葡萄糖溶液或生理盐水，经水合振荡稀释，复溶成微乳，供静脉注射使用。

公开(公告)号：CN102274190B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201010199934.4

申请日：2010-06-11

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 何军 ,  陈辰 ,  陆伟根

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/19 ,  A61K31/337 ,  A61K47/42 ,  A61K47/26 ,  A61K47/16 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种注射用紫杉醇白蛋白亚微粒，其包括：紫杉醇1～10％(W/W)，白蛋白10～80％(W/W)，和冻干保护剂10～85％(W/W)。还公开了其制备方法，包括以下步骤：1)将紫杉醇加入叔丁醇中，搅拌溶解后作为有机相；2)将白蛋白及冻干保护剂加入到水或pH值在6.0～8.5的缓冲液中，搅拌溶解后作为水相；3)在搅拌的条件下将有机相加入到水相中，搅拌溶解后通过微孔滤膜法过滤除菌，置于洁净的容器中；4)在-30℃～-50℃条件下的温度下冻结，经冷冻干燥机冻干除去叔丁醇和水后即得外形良好、质地疏松的冻干粉。在使用时，将冻干粉加入注射用溶媒复溶，即可形成平均粒径在100～600nm的紫杉醇白蛋白亚微粒，具有制备工艺简单，不使用毒性较高的有机溶剂，可长期存放等优点。

公开(公告)号：CN117705882A

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202311729023.1

申请日：2023-12-15

申请人： 中国食品药品检定研究院 ,  上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 宁保明 ,  戚淑叶 ,  陈桂良 ,  何军 ,  姚尚辰 ,  涂慧丹 ,  张景辰 ,  曹萌 ,  时云龙

IPC分类号： G01N27/00

摘要： 本发明公开了一种基于电子舌检测药品掩味效率的方法。该方法的步骤为：先利用电子舌对待测样品溶液进行预测试，确定采集参数、清洗程序和测试程序，根据得到的采集参数、清洗程序和测试程序，对对照溶液和待测样品溶液进行测试，得到电子舌各传感器相应数值，由多元数据统计算法得到待测样品溶液与对照溶液样本间距离值即可确定待测样品的掩味效率。本发明以交互传感型电子舌为检测手段，实现了对药品掩味效率的定量分析，为口服制剂的口感评价提供了新的方法。