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公开(公告)号：CN118754816A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202411252016.1
申请日：2024-09-09
申请人： 世华合创生物技术开发(山东)有限公司 , 河北中科金辉药业有限公司
IPC分类号： C07C227/12 , C07C229/42
摘要： 本发明提供一种双氯芬酸钠的制备方法，属于双氯芬酸钠领域。所述双氯芬酸钠的制备方法，采用吲哚为起始原料，经一次反应步骤、二次反应步骤、水解步骤，制得双氯芬酸钠。本发明的双氯芬酸钠的制备方法，无需采用传统工艺路线及无水三氯化铝作为反应试剂，能够通过常规市售原料制备双氯芬酸钠，反应效率高，产物收率和纯度高，反应条件温和，对生产设备和工作环境影响低，利于工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN118852160A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202411328380.1
申请日：2024-09-24
申请人： 世华合创生物技术开发(山东)有限公司 , 河北中科金辉药业有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K47/54 , A61K47/68 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种三环酰胺化合物、制备方法及应用，属于有机合成领域。所述三环酰胺化合物的制备方法，包括有：制备中间体B、制备中间体C、制备三环酰胺化合物；所述制备中间体B的方法为，中间体A在碳酸钾存在下，与碘甲烷反应得到中间体B；所述制备中间体C的方法为，中间体B与甲醛反应，得到中间体C；所述制备三环酰胺化合物的方法为，中间体C与N,N‑二甲基乙二胺反应，得到三环酰胺化合物。本发明的三环酰胺化合物的制备方法，在针对SN28049进行结构改进过程中，能够在引入链接基团的同时，避免引入的链接基团对化合物活性产生不利影响，反应条件温和，工艺流程简洁，后处理难度小。
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公开(公告)号：CN118754844A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202411252018.0
申请日：2024-09-09
申请人： 世华合创生物技术开发(山东)有限公司 , 河北中科金辉药业有限公司
IPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明提供一种双氯芬酸钠中间体的制备方法，属于双氯芬酸钠领域。所述双氯芬酸钠中间体的制备方法，采用靛红为起始原料，经一次反应步骤、二次反应步骤，制得双氯芬酸钠中间体1‑(2,6‑二氯苯基)‑1,3‑二氢吲哚‑2‑酮。本发明的双氯芬酸钠中间体的制备方法，无需采用传统工艺路线及无水三氯化铝作为反应试剂，能够通过常规市售原料制备双氯芬酸钠中间体1‑(2,6‑二氯苯基)‑1,3‑二氢吲哚‑2‑酮，反应效率高，中间体产物收率和纯度高，反应条件温和，对生产设备和工作环境影响低，利于工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN115304526B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202211237242.3
申请日：2022-10-11
申请人： 世华合创生物技术开发(山东)有限公司
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/32
摘要： 本发明提供一种水溶性氟苯尼考前药及其制备方法，属于氟苯尼考领域。所述制备方法，包括以下步骤：反应步骤、后处理步骤。所述水溶性氟苯尼考前药，有效提高药物水溶性，其氟苯尼考前药的在水中的溶解度可达483‑503mg/mL，相比于氟苯尼考的1.3mg/mL的溶解度，其水溶性获得大幅改善；进入动物体内后，能够快速转化、释放出氟苯尼考，其释放速率可达23.2‑25.5mg/(mL·min)，有效保证氟苯尼考药效的发挥。
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公开(公告)号：CN117304078A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311195208.9
申请日：2023-09-16
申请人： 世华合创生物技术开发(山东)有限公司
IPC分类号： C07C317/32 , C07C315/04 , A61K31/225 , A61P31/04
摘要： 本发明提供氟苯尼考衍生物、制备方法及在抗细菌感染药物中的应用，属于氟苯尼考衍生物领域。所述氟苯尼考衍生物的制备方法，包括：酯化步骤、缩合酰化步骤。所述氟苯尼考衍生物，抑菌效果相比于氟苯尼考显著增强；水溶性相比于氟苯尼考显著提高，易于制备成多种剂型；所述氟苯尼考衍生物进入动物体内后，能够被有效转化为氟苯尼考，易于吸收，且抑菌浓度持续时间长。
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公开(公告)号：CN116874360A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202311139386.X
申请日：2023-09-06
申请人： 世华合创生物技术开发(山东)有限公司
摘要： 本发明提供一种布帕伐醌的合成方法，属于布帕伐醌合成领域。所述布帕伐醌的合成方法，以2,3‑二氯‑1,4‑萘醌和异戊二烯反应得到2‑氯‑3‑(2‑亚甲基丁‑3‑烯‑1‑基)‑1,4‑萘醌，然后通过与3,3‑二甲基‑1‑丁烯的Diels‑Alder反应得到2‑((4‑(叔丁基)环己‑1‑烯‑1‑基)甲基)‑3‑氯‑1,4‑萘醌，然后经取代、氢化得到布帕伐醌。本发明的布帕伐醌的合成方法，以2,3‑二氯‑1,4‑萘醌作为起始原料，经四步转化合成得到布帕伐醌，反应总收率超过60%，纯度可达99.5%，能够在提高布帕伐醌收率及纯度的同时，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN116874360B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311139386.X
申请日：2023-09-06
申请人： 世华合创生物技术开发(山东)有限公司
摘要： 本发明提供一种布帕伐醌的合成方法，属于布帕伐醌合成领域。所述布帕伐醌的合成方法，以2,3‑二氯‑1,4‑萘醌和异戊二烯反应得到2‑氯‑3‑(2‑亚甲基丁‑3‑烯‑1‑基)‑1,4‑萘醌，然后通过与3,3‑二甲基‑1‑丁烯的Diels‑Alder反应得到2‑((4‑(叔丁基)环己‑1‑烯‑1‑基)甲基)‑3‑氯‑1,4‑萘醌，然后经取代、氢化得到布帕伐醌。本发明的布帕伐醌的合成方法，以2,3‑二氯‑1,4‑萘醌作为起始原料，经四步转化合成得到布帕伐醌，反应总收率超过60%，纯度可达99.5%，能够在提高布帕伐醌收率及纯度的同时，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN115286544A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202211219200.7
申请日：2022-10-08
申请人： 世华合创生物技术开发(山东)有限公司
IPC分类号： C07C317/32 , C07C315/04 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种氟苯尼考衍生物、制备方法，以及所述氟苯尼考衍生物在抗细菌感染的应用，涉及氟苯尼考衍生物领域。所述氟苯尼考衍生物的制备方法，包括：酯化步骤、缩合酰化步骤。所述氟苯尼考衍生物，抑菌效果相比于氟苯尼考显著增强；水溶性相比于氟苯尼考显著提高，易于制备成多种剂型；所述氟苯尼考衍生物进入动物体内后，氟苯尼考衍生物能够有效被转化为氟苯尼考，易于吸收。
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公开(公告)号：CN117402116A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311097987.9
申请日：2023-08-29
申请人： 河北中科金辉药业有限公司
IPC分类号： C07D223/22 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61K31/55
摘要： 本发明公开了一种二苯并氮杂类化合物的制备方法和作为干扰素激活蛋白激动剂的使用，涉及式I所示化合物、其消旋体或旋光异构体、其药学可接受的盐、溶剂合物，及这些化合物在制备与干扰素激活蛋白(STING)相关的抗病毒和抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111763191A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010567653.3
申请日：2020-06-19
申请人： 河北中科金辉药业有限公司
IPC分类号： C07D311/86
摘要： 本发明涉及一种DMXAA的制备方法。包括两步化学反应，首先将3,4-二甲基苯甲醛用发烟硝酸或浓硫酸/硝酸钾硝化得到3,4-二甲基-2-硝基苯甲醛，然后与邻羟基苯乙酸直接反应得到5,6-二甲基咕吨酮-4-乙酸(DMXAA)。本发明所提供的制备方法将现有合成路线大大缩短，反应条件温和，收率高，总收率达到50%以上。
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