公开(公告)号：CN101693037A

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200910197473.4

申请日：2009-10-21

申请人： 中国人民解放军第二军医大学 ,  华东理工大学

发明人： 张卫东 ,  黄瑾 ,  单磊 ,  李洪林 ,  王立言 ,  张寿德 ,  卢伟强 ,  苏娟 ,  陈瞳

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P33/06

CPC分类号： A61K31/7048 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明提供了一种黄酮苷类化合物在制备治疗疟疾的药物中应用，尤其是在制备治疗由疟原虫引起的疟疾的药物中应用。所述黄酮苷类化合物具有以下结构通式之一种：式中R1为香豆酰基、反式香豆酰基或咖啡酰基；R2为香豆酰基、反式香豆酰基、咖啡酰基或为氢。试验表明，该黄酮苷类化合物与FP-2蛋白有明显的结合明显的作用。因此，可用于制备治疗疟疾的药物组合物。它含有黄酮苷类化合物活性成分和药学上可以接受的载体，活性成分在药物组合物中的重量含量为0.1-99.5％。药物剂型可以是片剂、颗粒剂、胶囊、水或油悬浮剂、糖浆、注射液、或悬浮剂等。

公开(公告)号：CN103330701A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201310284503.1

申请日：2013-07-08

申请人： 华东理工大学 ,  中国人民解放军第二军医大学

发明人： 曾步兵 ,  张卫东 ,  李洪林 ,  肖雄 ,  陆蕾 ,  单磊 ,  陈一鸣

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/192 ,  A61K31/166 ,  A61K31/185 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/04

摘要： 本发明涉及一种烷基芳基酮的用途，即式Ⅰ所示化合物或其在药学可接受的盐在制备预防或/和治疗肥胖病的药物中的应用；式Ⅰ中，R1～R5分别独立选自：氢，羟基或C1～C3烷氧基中一种；A为二价的C4～C5直链或支链烃基；R6为苯基，取代苯基，5～6元含氮杂芳基或取代的5～6元含氮杂芳基；其中，所述取代苯基或取代的5～6元含氮杂芳基的取代基选自：羧基，酰胺基，磺酸基，C1～C3烷基，C1～C3烷氧基或羟基中一种或二种以上。

公开(公告)号：CN101693028B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN200910197474.9

申请日：2009-10-21

申请人： 华东理工大学 ,  中国人民解放军第二军医大学

发明人： 黄瑾 ,  张卫东 ,  李洪林 ,  单磊 ,  张寿德 ,  张燕燕 ,  陈瞳 ,  苏娟 ,  李蹊 ,  辛伟

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61P33/06

CPC分类号： Y02A50/411

摘要： 本发明提供了一种紫草酸酯类化合物在制备治疗疟疾药物中的应用，该紫草酸酯类化合物具有以下结构通式：式中R1为甲基或正丁基；R2为氢或甲基。并提供了所述紫草酸酯类化合物活性成分和药学上可以接受的载体组成的药物组合物，活性成分在药物组合物中的重量含量为5-95％。本发明化合物紫草酸丁酯与Falcipain-2蛋白酶结合活性测定试验等，结果显示与FP-2蛋白有明显的结合、对falcipain-2有较高的抑制率。体外抗疟活性测定，结果显示紫草酸丁酯和紫草酸二甲酯均有较好的体外抗疟原虫活性。因此，紫草酸酯类化合物可用于制备治疗疟疾的药物。

公开(公告)号：CN101693036B

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN200910197472.X

申请日：2009-10-21

申请人： 中国人民解放军第二军医大学 ,  华东理工大学

发明人： 单磊 ,  黄瑾 ,  张卫东 ,  李洪林 ,  苏娟 ,  卢伟强 ,  张寿德 ,  陈瞳

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P33/06

CPC分类号： Y02A50/411

摘要： 本发明提供了蔓生白薇苷C在制备治疗疟疾药物中的应用，蔓生白薇苷C的结构式如下：并提供了含有所述的蔓生白薇苷C和药学上可以接受的载体组成的药物组合物。所述活性成分蔓生白薇苷C在药物组合物中的重量含量为5-95％。通过蔓生白薇苷C与Falcipain-2蛋白酶结合活性测定等试验，结果证明蔓生白薇苷C与FP-2蛋白有明显的结合，对FP-2酶有较高的抑制活性。蔓生白薇苷C体外抗疟活性测定，结果显示，蔓生白薇苷C有较好的体外抗疟原虫活性。因此，可用于制备治疗疟疾的药物，有较大的临床应用价值。

公开(公告)号：CN101693036A

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200910197472.X

申请日：2009-10-21

申请人： 中国人民解放军第二军医大学 ,  华东理工大学

发明人： 单磊 ,  黄瑾 ,  张卫东 ,  李洪林 ,  苏娟 ,  卢伟强 ,  张寿德 ,  陈瞳

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P33/06

CPC分类号： Y02A50/411

摘要： 本发明提供了蔓生白薇苷C在制备治疗疟疾药物中的应用，蔓生白薇苷C的结构式如下：并提供了含有所述的蔓生白薇苷C和药学上可以接受的载体组成的药物组合物。所述活性成分蔓生白薇苷C在药物组合物中的重量含量为5-95％。通过蔓生白薇苷C与Falcipain-2蛋白酶结合活性测定等试验，结果证明蔓生白薇苷C与FP-2蛋白有明显的结合，对FP-2酶有较高的抑制活性。蔓生白薇苷C体外抗疟活性测定，结果显示，蔓生白薇苷C有较好的体外抗疟原虫活性。因此，可用于制备治疗疟疾的药物，有较大的临床应用价值。

公开(公告)号：CN101693028A

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200910197474.9

申请日：2009-10-21

申请人： 华东理工大学 ,  中国人民解放军第二军医大学

发明人： 黄瑾 ,  张卫东 ,  李洪林 ,  单磊 ,  张寿德 ,  张燕燕 ,  陈瞳 ,  苏娟 ,  李蹊 ,  辛伟

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61P33/06

CPC分类号： Y02A50/411

摘要： 本发明提供了一种紫草酸酯类化合物在制备治疗疟疾药物中的应用，该紫草酸酯类化合物具有以下结构通式：；式中R1为甲基或正丁基；R2为氢或甲基。并提供了所述紫草酸酯类化合物活性成分和药学上可以接受的载体组成的药物组合物，活性成分在药物组合物中的重量含量为5-95％。本发明化合物紫草酸丁酯与Falcipain-2蛋白酶结合活性测定试验等，结果显示与FP-2蛋白有明显的结合、对falcipain-2有较高的抑制率。体外抗疟活性测定，结果显示紫草酸丁酯和紫草酸二甲酯均有较好的体外抗疟原虫活性。因此，紫草酸酯类化合物可用于制备治疗疟疾的药物。

公开(公告)号：CN101693037B

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN200910197473.4

申请日：2009-10-21

申请人： 中国人民解放军第二军医大学 ,  华东理工大学

发明人： 张卫东 ,  黄瑾 ,  单磊 ,  李洪林 ,  王立言 ,  张寿德 ,  卢伟强 ,  苏娟 ,  陈瞳

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P33/06

CPC分类号： A61K31/7048 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明提供了一种黄酮苷类化合物在制备治疗疟疾的药物中应用，尤其是在制备治疗由疟原虫引起的疟疾的药物中应用。所述黄酮苷类化合物具有以下结构通式之一种：式中R1为香豆酰基、反式香豆酰基或咖啡酰基；R2为香豆酰基、反式香豆酰基、咖啡酰基或为氢。试验表明，该黄酮苷类化合物与FP-2蛋白有明显的结合明显的作用。因此，可用于制备治疗疟疾的药物组合物。它含有黄酮苷类化合物活性成分和药学上可以接受的载体，活性成分在药物组合物中的重量含量为0.1-99.5％。药物剂型可以是片剂、颗粒剂、胶囊、水或油悬浮剂、糖浆、注射液、或悬浮剂等。

公开(公告)号：CN102920692A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210413292.2

申请日：2012-10-25

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 张卫东 ,  单磊 ,  黎丽 ,  李洪林 ,  苏娟 ,  曾华武 ,  黄瑾 ,  孙青龑 ,  沈云亨

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07C69/732 ,  C07C67/48

摘要： 本发明提供了(E)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯在制备防治类风湿关节炎的药物中的应用。所述(E)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯的结构式如下：本发明将(E)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯进行动物药效试验，结果显示(E)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯明显抑制CIA的发病程度和发病率，并能降低CIA大鼠血浆和关节部位LTB4水平，下调关节部位5-LOX mRNA和蛋白的表达量，减少关节部位炎症细胞的聚集和滑膜的破坏，特别是对骨损伤具有很好的保护作用。因此，可用于制备治疗类风湿关节炎的药物。本发明所述药物为以(E)-2-(1-羟基-4-环己酮)乙基咖啡酸酯作为活性成分与常规药用载体制成的药物组合物。包括片剂、分散片、含片、口崩片、缓释片、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、颗粒剂、注射剂、粉针剂或气雾剂等。有较大的临床应用价值。

公开(公告)号：CN101513426B

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN200910047188.4

申请日：2009-03-06

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 张卫东 ,  蒋华良 ,  单磊 ,  李洪林 ,  沈云亭 ,  罗成

IPC分类号： A61K31/7032

摘要： 本发明公开了肉桂酸酯类化合物及其在制备白三烯A4水解酶功能调节药物中的应用，其结构通式如下：试验表明，该肉桂酸酯类化合物具有明显白三烯A4水解酶功能调节剂作用，主要阻断LTA4被白三烯A4水解酶LTA4H水解为LTB4。因此，可以用于制备治疗哮喘、系统性红斑狼疮、炎症、心肌梗塞、非小细胞肺癌、急性髓性白血病、实体瘤的药物。

公开(公告)号：CN101513426A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200910047188.4

申请日：2009-03-06

申请人： 中国人民解放军第二军医大学

发明人： 张卫东 ,  蒋华良 ,  单磊 ,  李洪林 ,  沈云亭 ,  罗成

IPC分类号： A61K31/7032 ,  A61K31/216 ,  A61K31/435 ,  A61K31/192 ,  C07C69/732 ,  C07D221/04 ,  C07H15/18 ,  C07C59/52 ,  C07H9/04 ,  A61P11/06 ,  A61P19/04 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明公开了肉桂酸酯类化合物及其在制备白三烯A4水解酶功能调节药物中的应用，其结构通式如下：试验表明，该肉桂酸酯类化合物具有明显白三烯A4水解酶功能调节剂作用，主要阻断LTA4被白三烯A4水解酶LTA4H水解为LTB4。因此，可以用于制备治疗哮喘、系统性红斑狼疮、炎症、心肌梗塞、非小细胞肺癌、急性髓性白血病、实体瘤的药物。