公开(公告)号：CN118501296B

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202410917019.6

申请日：2024-07-10

Applicant: 中国农业大学三亚研究院

Inventor： 沈建忠 ,  朱奎 ,  高星 ,  周凯翔 ,  亢继俊

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/30 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

Abstract: 本发明提供了一种同步检测氟喹诺酮类、唑类、菊酯类、糖皮质激素类的方法，包括以下步骤：(S1)设置高效液相色谱检测条件：流动相A是硝酸盐‑磷酸‑三乙胺水溶液，流动相B为甲醇，且流动相比例为流动相A：流动相B的体积比为10:90至30:70；色谱柱填充材料侧链含有二异丁基和/或二异丙基；(S2)以氟喹诺酮类、唑类、菊酯类、糖皮质激素类4类药物标准配作为对照，对样品进行检测。本发明提供的检测方法操作简单、重复性好、耐用性高、应用范围广泛，对于包括真菌性脚气、细菌性皮肤瘙痒、皮肤癣病、宠物皮肤感染、外耳炎、体表寄生虫感染等在内的浅表皮肤感染的相关治疗性药物都能完成含量测定。

公开(公告)号：CN118649134B

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411139398.7

申请日：2024-08-20

Applicant: 中国农业大学三亚研究院

Inventor： 沈建忠 ,  朱奎 ,  周凯翔 ,  高星 ,  王丽仰 ,  何俊颖

IPC: A61K9/08 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/10 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61K47/32 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/496 ,  A61K31/58 ,  A61K31/215 ,  A61P27/16 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P33/14

Abstract: 本申请公开了一种兽用马波沙星复方凝胶滴耳液及其制备方法和应用，属于兽药制剂制备领域。本申请通过详细周密的组方工艺研究，将马波沙星、酮康唑、曲安奈德和氯菊酯四种理化性质差异巨大的药物进行配伍，制备出真溶液状的滴耳液。以上药物的联合使用，不仅可起到协同抗细菌、抗真菌和抗寄生虫的作用，而且还具有优越的消炎止痒功效，其对外耳炎达到了标本兼治的效果。该复方滴耳液对敏感及耐药细菌、真菌的抗菌活性更强，同时对耐药菌引起的外耳炎混合感染模型在体治疗效果比市售产品显著更佳，且对临床外耳炎患犬表现出优越的治疗效果，显著改善率达89.5%（17/19），整体有效率达94.7%（18/19）。

公开(公告)号：CN117530922B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202410029664.4

申请日：2024-01-09

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 沈建忠 ,  朱奎 ,  周凯翔 ,  贾丽妍 ,  张雪纯 ,  亢继俊

IPC: A61K9/08 ,  A61K38/12 ,  A61K31/496 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明一种兽用高稳定性复方注射液及其制备方法和应用。复方注射液按W/V计：恩诺沙星2.0~10.0%，硫酸多黏菌素1.0~5.0%，助溶剂0.5%~2.0%，酸度调节剂0.5~3.0%，潜溶剂20.0%~45.0%，络合剂0.2~0.5%，其余为注射用水；将恩诺沙星与硫酸多黏菌素进行配伍，可有效扩大抗菌谱，增强抗菌疗效；所述的复方制剂将酸碱中和法和潜溶技术结合，制备出了pH值偏中性（pH=4.5~5.0）、在低温（4℃）与加速（30℃）长期存储（180 d）不析晶的高稳定性复方注射液，有利于临床广泛应用。

公开(公告)号：CN117105810B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202311372798.8

申请日：2023-10-23

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 沈建忠 ,  朱奎 ,  李小玉 ,  周凯翔 ,  毛畅思 ,  蔡亚玮 ,  亢继俊 ,  吴聪明 ,  曹兴元 ,  刘德俊

IPC: C07C235/64 ,  A61K31/167 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一种具有广谱抗菌活性的化合物及其抗菌组合物。所述具有广谱抗菌活性的化合物，具有式(I)的通式。本发明提供的化合物抗菌谱广、抗菌活性好、体内药代动力学合适、在体治疗效果显著的新型抗菌药源化合物。其中优选化合物BAB159对葡萄球菌、产气荚膜梭菌、肠球菌、芽孢杆菌、链球菌、嗜血杆菌、克柔氏念珠菌、黑曲霉、毛癣菌的抗菌活性好，与上市药物相当或更优，可以丰富抗菌药源分子库，缓解耐药性的严峻形势，将为临床耐药病原菌引起的感染提供新的治疗选择。优选化合物BAB159化合物和多黏菌素E联用，具有显著增强的协同抗菌活性，特别是对于多重耐药菌株的抗菌活性。(56)对比文件Sunghyun Kang.Discovery of novel 2-hydroxydiarylamide derivatives as TMPRSS4inhibitors《.Bioorganic & MedicinalChemistry Letters》.2013,第23卷第1748-1751页.Ansley M. Nemeth.Structure–FunctionStudies on IMD-0354 Identifies HighlyActive Colistin Adjuvants《.CHEMMEDCHEM》.2019,第15卷第210-218页.Francisco-Javier Gamo.Thousands ofchemical starting points for antimalariallead identification《.Nature》.2010,第465卷第305-312页.

公开(公告)号：CN117105810A

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202311372798.8

申请日：2023-10-23

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 沈建忠 ,  朱奎 ,  李小玉 ,  周凯翔 ,  毛畅思 ,  蔡亚玮 ,  亢继俊 ,  吴聪明 ,  曹兴元 ,  刘德俊

IPC: C07C235/64 ,  A61K31/167 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一种具有广谱抗菌活性的化合物及其抗菌组合物。所述具有广谱抗菌活性的化合物，具有式(I)的通式。本发明提供的化合物抗菌谱广、抗菌活性好、体内药代动力学合适、在体治疗效果显著的新型抗菌药源化合物。其中优选化合物BAB159对葡萄球菌、产气荚膜梭菌、肠球菌、芽孢杆菌、链球菌、嗜血杆菌、克柔氏念珠菌、黑曲霉、毛癣菌的抗菌活性好，与上市药物相当或更优，可以丰富抗菌药源分子库，缓解耐药性的严峻形势，将为临床耐药病原菌引起的感染提供新的治疗选择。优选化合物BAB159化合物和多黏菌素E联用，具有显著增强的协同抗菌活性，特别是对于多重耐药菌株的抗菌活性。

公开(公告)号：CN118649134A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202411139398.7

申请日：2024-08-20

Applicant: 中国农业大学三亚研究院

Inventor： 沈建忠 ,  朱奎 ,  周凯翔 ,  高星 ,  王丽仰 ,  何俊颖

IPC: A61K9/08 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/10 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61K47/32 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/496 ,  A61K31/58 ,  A61K31/215 ,  A61P27/16 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P33/14

Abstract: 本申请公开了一种兽用马波沙星复方凝胶滴耳液及其制备方法和应用，属于兽药制剂制备领域。本申请通过详细周密的组方工艺研究，将马波沙星、酮康唑、曲安奈德和氯菊酯四种理化性质差异巨大的药物进行配伍，制备出真溶液状的滴耳液。以上药物的联合使用，不仅可起到协同抗细菌、抗真菌和抗寄生虫的作用，而且还具有优越的消炎止痒功效，其对外耳炎达到了标本兼治的效果。该复方滴耳液对敏感及耐药细菌、真菌的抗菌活性更强，同时对耐药菌引起的外耳炎混合感染模型在体治疗效果比市售产品显著更佳，且对临床外耳炎患犬表现出优越的治疗效果，显著改善率达89.5%（17/19），整体有效率达94.7%（18/19）。

公开(公告)号：CN119837893A

公开(公告)日：2025-04-18

申请号：CN202510347194.0

申请日：2025-03-24

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 朱奎 ,  周凯翔 ,  胡婉莹 ,  贾丽妍 ,  毛畅思

IPC: A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/167 ,  A61K31/65 ,  A61K31/165 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383

Abstract: 本发明提供了5‑氟‑2′‑脱氧胞苷(CDP‑3)在制备抗菌药物方面的用途。本发明首次发现CDP‑3可通过靶向细菌磷脂酰甘油磷酸合酶来抑制细菌磷脂酰甘油的合成，而具有抗菌和广谱增效的活性。其对金黄色葡萄球菌、链球菌的MIC分别为4μg/mL和8μg/mL，对耐甲氧西林金黄色葡萄球的MIC90为8μg/mL，对高毒力肺炎克雷伯菌的MIC为16μg/mL。此外，CDP‑3可显著增强克林霉素、替米考星、四环素、氟苯尼考、庆大霉素、氯霉素、利福平和氧氟沙星等抗生素对多重耐药阴性菌的抗菌效力，具有广谱增效活性。亚抑菌浓度的CDP‑3不仅可抑制细菌生长，还可减少细菌生物膜形成、抑制毒力和致病力。CDP‑3不仅提高了MRSA感染大蜡螟的存活率，对多重耐药阴性菌感染的动物模型也表现出了优越的治疗效力。

公开(公告)号：CN118501296A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410917019.6

申请日：2024-07-10

Applicant: 中国农业大学三亚研究院

Inventor： 沈建忠 ,  朱奎 ,  高星 ,  周凯翔 ,  亢继俊

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/30 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

Abstract: 本发明提供了一种同步检测氟喹诺酮类、唑类、菊酯类、糖皮质激素类的方法，包括以下步骤：(S1)设置高效液相色谱检测条件：流动相A是硝酸盐‑磷酸‑三乙胺水溶液，流动相B为甲醇，且流动相比例为流动相A：流动相B的体积比为10:90至30:70；色谱柱填充材料侧链含有二异丁基和/或二异丙基；(S2)以氟喹诺酮类、唑类、菊酯类、糖皮质激素类4类药物标准配作为对照，对样品进行检测。本发明提供的检测方法操作简单、重复性好、耐用性高、应用范围广泛，对于包括真菌性脚气、细菌性皮肤瘙痒、皮肤癣病、宠物皮肤感染、外耳炎、体表寄生虫感染等在内的浅表皮肤感染的相关治疗性药物都能完成含量测定。

公开(公告)号：CN117530922A

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202410029664.4

申请日：2024-01-09

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 沈建忠 ,  朱奎 ,  周凯翔 ,  贾丽妍 ,  张雪纯 ,  亢继俊

IPC: A61K9/08 ,  A61K38/12 ,  A61K31/496 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明一种兽用高稳定性复方注射液及其制备方法和应用。复方注射液按W/V计：恩诺沙星2.0~10.0%，硫酸多黏菌素1.0~5.0%，助溶剂0.5%~2.0%，酸度调节剂0.5~3.0%，潜溶剂20.0%~45.0%，络合剂0.2~0.5%，其余为注射用水；将恩诺沙星与硫酸多黏菌素进行配伍，可有效扩大抗菌谱，增强抗菌疗效；所述的复方制剂将酸碱中和法和潜溶技术结合，制备出了pH值偏中性（pH=4.5~5.0）、在低温（4℃）与加速（30℃）长期存储（180 d）不析晶的高稳定性复方注射液，有利于临床广泛应用。