具有昆虫生长调节活性的哒嗪酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN1216871C

    公开(公告)日:2005-08-31

    申请号:CN03149665.2

    申请日:2003-08-05

    Abstract: 一种哒嗪酮衍生物,其特征在于,该化合物的结构通式为I的化合物,其中:R1是氢、C1-C4的烷烃、C1-C4的烷氧基、卤素、氰基;R2、R3是氢、C1-C4的烷基;X是氯;R4是:(1)羟基;或(2)氯;或(3)AR5R6,其中A是氮、R5是氢,R6是氢、C1-C4的烷基、C1-C4的酰基或R5R6相连是C1-C4的直链或支链烷基;或A是氧,R5R6相连是C1-C4的直链或支链烷基、C1-C4的酰基或式II的取代基团,其中W是碳或氮,R7是卤素、甲氧基、C1-C4的直链或支链烷基。本发明还涉及其制备方法和具有令人感兴趣的抑制昆虫特别是家蝇和蝗虫幼虫生长的性能,为一类具有良好应用前景的昆虫生长调节剂。

    12-磺酰氨基-(15-甲基)-1,15-十五内酯,其制备方法和作为杀菌剂的用途

    公开(公告)号:CN101157678B

    公开(公告)日:2012-02-22

    申请号:CN200610140417.3

    申请日:2006-10-08

    Abstract: 本发明涉及化学结构新颖的通式为CAUWL-2005-Z的12-磺酰氨基-(15-甲基-)1,15-十五内酯系列化合物、其合成方法以及制剂作为农用杀菌剂。以2-硝基环十二酮(1)为原料,经与丙烯醛或丁烯酮加成及扩环后得到12-氧代-(15-甲基)-1,15-十五内酯(2),后者经还原氨化得12-氨基-(15-甲基)-1,15-十五内酯盐酸盐(3),3进行磺酰化反应即得通式为CAUWL-2005-Z的系列化合物。式中R1为氢或甲基,R2为苄基,含硫杂环基,氧代环烷基,以及带有0-2个取代基的苯基,取代基可以是F,Cl,Br,CH3,CH3O,NO2。将通式为CAUWL-2005-Z的化合物溶于溶剂中,加入表面活性剂,如农乳0203B,0208,GFC,OP-10,吐温-60等,按一定比例混合均匀可配制成乳油,或与白碳黑,表面活性剂NNO等混合粉碎后得可湿性粉剂。通式为CAUWL-2005-Z的化合物及其制剂对立枯病丝核菌、枯萎病镰刀菌和叶霉病褐孢霉具有良好的抑制生长作用。

    一类含苯丙-甘-亮三肽片段的拟肽类保幼激素合成抑制剂

    公开(公告)号:CN101519431A

    公开(公告)日:2009-09-02

    申请号:CN200910080617.8

    申请日:2009-03-20

    Abstract: 本发明公开了一类新型拟肽类保幼激素合成抑制剂,其结构通式为式D:R-Phe-Gly-Leu-NH2式D式D中,R为(取代)苯甲酰,(取代)苯乙酰基,(取代)苯丙酰基,(取代)苯丁酰基,(取代)苯戊酰基,(取代)苯己酰基,(取代)苯丙烯酰基,二酸,脂肪酸和疏水性氨基酸等。本发明的式D化合物以AST的三肽片段Phe-Gly-Leu-NH2为先导物,通过N端修饰的方法,得到了一类新型的含Phe-Gly-Leu-NH2三肽的拟肽类化合物,其结构简单。绝大部分式D化合物的活性优于三肽片段Phe-Gly-Leu-NH2;个别化合物的活性和天然AST的核心五肽的活性相当或更高。进一步研究表明,部分式D化合物还有很好活体活性,是一类新型拟肽类保幼激素合成抑制剂。

    卤代吡啶取代的二硫杂环己烷类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN101429196B

    公开(公告)日:2011-04-20

    申请号:CN200810223075.0

    申请日:2008-09-26

    Abstract: 本发明公开了一种卤代吡啶取代的二硫杂环己烷类化合物及其制备方法与应用,该化合物的结构通式如式I所示。该化合物的制备方法是在有机酸的催化下,将式II结构通式所示的化合物与式III结构通式所示的化合物进行缩合反应即得产物。该方法中,式II结构通式所示的化合物与式III结构通式所示的化合物的摩尔比为1.0:1.0-1.5,甲酸的用量为式II结构通式化合物摩尔用量的1-5%;反应温度为0-80℃,反应时间为0.5-10小时。本发明提供的制备方法,工艺简便,易于操作,产物产率高。以该化合物为活性成分制得的农用杀虫剂,对各种常见的农田害虫如蚜虫、粘虫等均具有一定杀虫活性,部分化合物达到A级杀虫活性。(式I);(式II);(式III)。

    一类新型保幼激素合成抑制剂-苯丙-甘-亮三肽酰胺类似物

    公开(公告)号:CN101519430A

    公开(公告)日:2009-09-02

    申请号:CN200910080616.3

    申请日:2009-03-20

    Abstract: 本发明公开了一类结构新颖的保幼激素合成抑制剂,该类抑制剂是苯丙-甘-亮三肽酰胺类似物,本发明所提供的化合物结构通式为式B:R-Leu-NH2,式B中,R为Phe-Gly-,Tyr-Gly-,PhCH2CH2CO-Gly-,PhCH=CHCO-Gly-,Ph(CH2)5CO-,Ph(CH2)4CO-,PhCH2NHCO(CH2)2CO-,PhCH2NHCO(CH2)3CO-,PhCH2NHCOCH2CO-。本发明的式B化合物模拟了A型AST的Phe-Gly-Leu-NH2片段的化学结构,具有结构简单,合成成本低的特点;这类化合物对蟑螂的保幼激素合成具有较好的抑制活性,进一步的应用研究表明,该类化合物明显影响雌性蟑螂的生殖系统,抑制蟑螂卵的生成。符合昆虫生长调节剂的特性,具有很好的开发应用前景。

    卤代吡啶取代的二硫杂环己烷类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN101429196A

    公开(公告)日:2009-05-13

    申请号:CN200810223075.0

    申请日:2008-09-26

    Abstract: 本发明公开了一种卤代吡啶取代的二硫杂环己烷类化合物及其制备方法与应用,该化合物的结构通式如式I所示。该化合物的制备方法是在有机酸的催化下,将式II结构通式所示的化合物与式III结构通式所示的化合物进行缩合反应即得产物。该方法中,式II结构通式所示的化合物与式III结构通式所示的化合物的摩尔比为1.0∶1.0-1.5,甲酸的用量为式II结构通式化合物摩尔用量的1-5%;反应温度为0-80℃,反应时间为0.5-10小时。本发明提供的制备方法,工艺简便,易于操作,产物产率高。以该化合物为活性成分制得的农用杀虫剂,对各种常见的农田害虫如蚜虫、粘虫等均具有一定杀虫活性,部分化合物达到A级杀虫活性。

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