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公开(公告)号：CN1187332C
公开(公告)日：2005-02-02
申请号：CN02111516.8
申请日：2002-04-26
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D217/08 , C07D217/24 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P17/02
摘要： 本发明涉及四氢异喹啉羟肟酸磺酰胺类化合物、合成方法及其作为基质蛋白酶的抑制剂和药物的用途。该化合物结构式如右：其中，R1和/或R2是H、OH、R或OR，R3和/或R4是H、OH、OR、Br、Cl、R、NO2和NH2，R为C1-12的脂肪烃基或芳基。
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公开(公告)号：CN1380279A
公开(公告)日：2002-11-20
申请号：CN02111515.X
申请日：2002-04-26
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C45/38 , C07C51/09 , A61K31/192 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/02
摘要： 本发明涉及(4－炔基)－芳香酮酸类化合物、合成方法及其应用。该化合物具有I结构式:其中R为H或C1－10的烃基;R1为H、C1－10的烃基或CH2OR5;R2为H、C1－6的直链或带有支链的烷基;R3或/和R4为H,OH,OR5,NHCOOR5;R5为C1－10的烃基;所述的烃基是直链烷基、带有支链或芳基的烷基、芳基或取代芳基。可作为基质蛋白酶的抑制剂,因而有可能被用于治疗癌症,关节炎,机体溃疡,肺气肿、血管粥样硬化等疾病。
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公开(公告)号：CN1380288A
公开(公告)日：2002-11-20
申请号：CN02111516.8
申请日：2002-04-26
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D217/08 , C07D217/24 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P17/02
摘要： 本发明涉及四氢异喹啉羟肟酸磺酰胺类化合物、合成方法及其作为基质蛋白酶的抑制剂和药物的用途。该化合物结构式I:其中,R1和/或R2是H、OH、R或OR,R3和/或R4是H、OH、OR、Br、Cl、R、NO2和NH2,R为C1－12的脂肪烃基或芳基。
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公开(公告)号：CN1169768C
公开(公告)日：2004-10-06
申请号：CN02111515.X
申请日：2002-04-26
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C45/38 , C07C51/09 , A61K31/192 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/02
摘要： 本发明涉及(4-炔基)-芳香酮酸类化合物、合成方法及其应用。该化合物具有如下结构式：其中R为H或C1-10的烃基；R1为H、C1-10的烃基或CH2OR5；R2为H、C1-6的直链或带有支链的烷基；R3或/和R4为H，OH，OR5，NHCOOR5；R5为C1-10的烃基；所述的烃基是直链烷基、带有支链或芳基的烷基、芳基或取代芳基。可作为基质蛋白酶的抑制剂，因而有可能被用于治疗癌症，关节炎，机体溃疡，肺气肿、血管粥样硬化等疾病。
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公开(公告)号：CN118580220A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202310175306.X
申请日：2023-02-24
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 密歇根大学董事会 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/517 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及一类靶向细胞周期依赖性蛋白激酶12/13(CDK12/13)的降解剂及其应用。本发明的细胞周期依赖性蛋白激酶12/13(CDK12/13)的降解剂具有式(I)所示结构，该类化合物可作为蛋白激酶降解剂，能够有效地、高选择性地降解CDK12/13蛋白并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115348963B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202280001130.X
申请日：2022-03-07
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白，而对AKT1/2无影响，从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117343048A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202210744510.4
申请日：2022-06-27
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 密歇根大学董事会
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了通式I所示的一种新化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体或其前药分子以及含有所述化合物的药物组合物，R1、R2、R3、R4、X、Y、Z、Linker等具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及此类化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体或其前药分子的用途，特别是在制备用于预防和/或治疗由CDK12/13丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶介导的疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN116332928A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111553150.1
申请日：2021-12-17
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07K5/062 , A61K31/519 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种嘧啶并吡啶酮类化合物及其应用，具体地，本发明提供了具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶酮类化合物，或者其药学上可接受的盐、立体异构体、N‑氧化物、前药分子、溶剂化物和氘代化合物及含有式(Ⅰ)的化合物的组合物，或相应的组合物在治疗与单极纺锤体蛋白激酶1(Mps1，又名TTK)相关疾病的药物中的应用。本发明涉及的化合物可以高效地降解细胞中的TTK蛋白，从而能够显著抑制TTK高表达的肿瘤细胞增殖，可用于制备与TTK蛋白相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN115348963A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202280001130.X
申请日：2022-03-07
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白，而对AKT1/2无影响，从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN113278010A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110611064.5
申请日：2021-06-01
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/517 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P21/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一类蛋白激酶降解剂及其用途，具体地，本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子。所述的化合物能够靶向泛素化降解AXL、FLT3等蛋白，因此可以用于治疗AXL、FLT3激酶异常表达相关的适应症。
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