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公开(公告)号：CN1169768C
公开(公告)日：2004-10-06
申请号：CN02111515.X
申请日：2002-04-26
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C45/38 , C07C51/09 , A61K31/192 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/02
摘要： 本发明涉及(4-炔基)-芳香酮酸类化合物、合成方法及其应用。该化合物具有如下结构式：其中R为H或C1-10的烃基；R1为H、C1-10的烃基或CH2OR5；R2为H、C1-6的直链或带有支链的烷基；R3或/和R4为H，OH，OR5，NHCOOR5；R5为C1-10的烃基；所述的烃基是直链烷基、带有支链或芳基的烷基、芳基或取代芳基。可作为基质蛋白酶的抑制剂，因而有可能被用于治疗癌症，关节炎，机体溃疡，肺气肿、血管粥样硬化等疾病。
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公开(公告)号：CN1187332C
公开(公告)日：2005-02-02
申请号：CN02111516.8
申请日：2002-04-26
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D217/08 , C07D217/24 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P17/02
摘要： 本发明涉及四氢异喹啉羟肟酸磺酰胺类化合物、合成方法及其作为基质蛋白酶的抑制剂和药物的用途。该化合物结构式如右：其中，R1和/或R2是H、OH、R或OR，R3和/或R4是H、OH、OR、Br、Cl、R、NO2和NH2，R为C1-12的脂肪烃基或芳基。
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公开(公告)号：CN1380279A
公开(公告)日：2002-11-20
申请号：CN02111515.X
申请日：2002-04-26
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C45/38 , C07C51/09 , A61K31/192 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/02
摘要： 本发明涉及(4－炔基)－芳香酮酸类化合物、合成方法及其应用。该化合物具有I结构式:其中R为H或C1－10的烃基;R1为H、C1－10的烃基或CH2OR5;R2为H、C1－6的直链或带有支链的烷基;R3或/和R4为H,OH,OR5,NHCOOR5;R5为C1－10的烃基;所述的烃基是直链烷基、带有支链或芳基的烷基、芳基或取代芳基。可作为基质蛋白酶的抑制剂,因而有可能被用于治疗癌症,关节炎,机体溃疡,肺气肿、血管粥样硬化等疾病。
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公开(公告)号：CN1380288A
公开(公告)日：2002-11-20
申请号：CN02111516.8
申请日：2002-04-26
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D217/08 , C07D217/24 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P17/02
摘要： 本发明涉及四氢异喹啉羟肟酸磺酰胺类化合物、合成方法及其作为基质蛋白酶的抑制剂和药物的用途。该化合物结构式I:其中,R1和/或R2是H、OH、R或OR,R3和/或R4是H、OH、OR、Br、Cl、R、NO2和NH2,R为C1－12的脂肪烃基或芳基。
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公开(公告)号：CN118717739A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310313747.1
申请日：2023-03-28
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/136 , A61K31/192 , A61K31/055 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12Q1/02
摘要： 本发明提供了百菌清及其类似物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明提供了百菌清及其类似物在制备用于诱导CRBN底物泛素化降解的抗血液瘤、实体瘤药物中的用途。本发明的药物组合物能够竞争性结合到CRBN‑DDB1蛋白复合物中，诱导CRBN底物的泛素化降解。体内外药效实验表明百菌清能抑制肿瘤的增殖，具有在抗肿瘤领域应用的前景。
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公开(公告)号：CN118598858A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410677814.2
申请日：2022-11-22
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/5377 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P7/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P13/10
摘要： 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶降解剂，其具有通式I的结构；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、前药；还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病如B细胞或浆细胞增殖性疾病。本发明的化合物具有强效的细胞增殖抑制活性，有效降解布鲁顿酪氨酸激酶，肝微粒代谢稳定性好，较好的口服吸收性质。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制或降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115894720B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202310075021.9
申请日：2023-01-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明提供了一种长效胰岛素‑Fc融合蛋白。本发明的胰岛素‑Fc融合蛋白具有降低的胰岛素受体亲和能力，提高的对生长素受体的选择性以及延长的体内半衰期，可以延长体内降糖维持时间，减少胰岛素使用的间隔时间以及降低的低血糖风险等副作用。
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公开(公告)号：CN116143757B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202211467110.X
申请日：2022-11-22
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/53 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02
摘要： 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶降解剂，其具有通式I的结构；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、前药；还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病如B细胞或浆细胞增殖性疾病。本发明的化合物具有强效的细胞增殖抑制活性，有效降解布鲁顿酪氨酸激酶，肝微粒代谢稳定性好，较好的口服吸收性质。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制或降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118267412A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202211708644.7
申请日：2022-12-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 芷江润甜甜茶生物技术有限公司
IPC分类号： A61K36/49 , A61K31/7034 , A61P3/10 , A23L33/105
摘要： 本发明涉及木姜叶柯提取物技术领域，特别涉及木姜叶柯提取物、制备方法和在降血糖方面的应用。在该木姜叶柯提取物中，按重量百分比计，总黄酮的含量≥55％，还原糖的含量≤20％，其中总黄酮由根皮苷、三叶苷和其它黄酮类化合物组成；或者，该木姜叶柯提取物包括TC‑6‑1化合物(2"－O－乙酰基根皮苷)。该TC‑6‑1化合物具有较好的降血糖功效，能够用于糖尿病的预防和/或治疗。该木姜叶柯提取物具有很好的降血糖效果，且无明显毒副作用，具有较好的稳定性，可用于制备降血糖的食品(包括保健品)和药物制剂，还可用于制备预防和/或治疗糖尿病的药物制剂。
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![具有取代苯基螺[吲哚啉-3,3′-吡咯烷]结构的小分子化合物](/CN/2023/1/255/images/202311276504.jpg)
公开(公告)号：CN118047784A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202311276504.1
申请日：2023-10-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/407 , A61K31/4439
摘要： 本发明公开了一种具有取代苯基螺[吲哚啉‑3,3'‑吡咯烷]结构的小分子化合物，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明化合物，能够抑制MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用，作为MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用小分子抑制剂，用于制备预防和/或治疗与MDM2、MDMX相关疾病，尤其是肿瘤的药物。#imgabs0#
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