-
公开(公告)号:CN113278010A
公开(公告)日:2021-08-20
申请号:CN202110611064.5
申请日:2021-06-01
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC分类号: C07D401/14 , A61K31/517 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P21/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明提供了一类蛋白激酶降解剂及其用途,具体地,本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐,或者其立体异构体或前药分子。所述的化合物能够靶向泛素化降解AXL、FLT3等蛋白,因此可以用于治疗AXL、FLT3激酶异常表达相关的适应症。
-
公开(公告)号:CN113444078A
公开(公告)日:2021-09-28
申请号:CN202010219779.1
申请日:2020-03-25
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D405/12 , C07D471/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D405/14 , A61K31/63 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明提供了抗凋亡蛋白Bcl‑2抑制剂及其制备方法和应用,具体地,本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物,或其光学异构体、互变异构体,或其药学上可接受的盐。所述的化合物具有优异的Bcl‑2抑制活性,因此可以用于治疗或预防因抗凋亡蛋白Bcl‑2表达异常导致的相关哺乳动物疾病或病症。
-
公开(公告)号:CN107556235A
公开(公告)日:2018-01-09
申请号:CN201610512193.8
申请日:2016-07-01
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07D213/81 , C07D215/48 , C07C269/00 , C07C271/22 , C07C227/20 , C07C229/36
摘要: 本发明提供了一种2’,6’-二甲基酪氨酸衍生物,以及其C-H活化甲基化合成方法,具体地,本发明提供了一种如下式I所示的化合物,其中,各基团的定义如说明书中所述。本发明还提供了所述化合物的制备方法。
-
公开(公告)号:CN107298650A
公开(公告)日:2017-10-27
申请号:CN201710247202.X
申请日:2017-04-14
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07D209/42 , C07D401/12 , C07D207/34 , C07D235/24 , C07D233/90 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D213/81 , C07D241/24 , C07D239/60 , C07D333/38 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D207/28 , C07D249/10 , C07C235/56 , C07C237/40 , C07C231/02 , C07C209/60 , C07C211/48 , B01J31/30 , B01J31/28 , C07C213/02 , C07C215/16 , C07C211/52 , C07C215/68 , C07C217/86 , C07C217/84 , C07C319/20 , C07C323/36 , C07C211/51 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07C43/275 , C07C43/29 , C07C41/16 , C07C43/257 , C07C255/54 , C07C45/64 , C07C49/84 , C07C231/12 , C07C233/25 , C07D295/096 , C07D317/62 , C07D335/16 , C07D213/71 , C07D333/34 , C07D209/08 , C07D213/75 , C07D213/73 , C07D215/36 , C07D217/02 , C07D333/54 , C07C315/00 , C07C317/22 , C07C317/14 , C07C317/40 , C07C319/14 , C07C323/20 , C07C323/22 , C07C323/37 , C07C323/41 , C07C43/263
CPC分类号: B01J31/22 , C07C231/02 , C07C233/00 , C07D209/42 , B01J31/28 , B01J31/30 , B01J2231/4277 , B01J2540/442 , C07C41/16 , C07C45/64 , C07C209/60 , C07C213/02 , C07C231/12 , C07C235/56 , C07C237/40 , C07C253/30 , C07C315/00 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07D207/16 , C07D207/28 , C07D207/335 , C07D207/34 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/71 , C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D233/90 , C07D235/24 , C07D239/60 , C07D241/24 , C07D241/42 , C07D249/10 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D295/096 , C07D295/135 , C07D307/52 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D317/28 , C07D317/58 , C07D317/62 , C07D317/66 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D333/54 , C07D335/16 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07C211/48 , C07C215/16 , C07C211/52 , C07C215/68 , C07C217/86 , C07C217/84 , C07C323/36 , C07C211/51 , C07C255/58 , C07C43/275 , C07C43/29 , C07C43/257 , C07C255/54 , C07C49/84 , C07C233/25 , C07C317/22 , C07C317/14 , C07C317/40 , C07C323/20 , C07C323/22 , C07C323/37 , C07C323/41 , C07C43/263 , C07C323/65 , C07C317/36 , C07C317/44 , C07C317/24
摘要: 本发明提供了杂环羧酸酰胺配体及其在铜催化的偶联反应中的应用,具体地,本发明提供了一种如下式I所示的化合物的用途;其中,各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物可以用作为铜催化芳基卤代物偶联反应中的配体,用于催化形成C-N、C-O、C-S键等芳基卤代物的偶联反应。
-
公开(公告)号:CN103373969A
公开(公告)日:2013-10-30
申请号:CN201210129577.3
申请日:2012-04-27
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院
IPC分类号: C07D257/04 , A61K31/41 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一类苯基唑环取代酰胺类化合物及其制备方法和用途,其结构通式如式(I)、(II)、(III)所示,尤其指苯基四唑乙酰胺(N-烷基)(硫)脲类、苯基四唑乙酰胺(N-烷基)酰胺类、苯基三唑甲酰胺N-烷基(硫)脲类化合物及其制备方法和用途。实验结果表明此类化合物可以有效地抑制人肝癌细胞以及人肺癌细胞的增殖,同时对正常细胞的毒性低,推荐用于制备治疗肝癌或肺癌的抗肿瘤药物。
-
公开(公告)号:CN1970544A
公开(公告)日:2007-05-30
申请号:CN200610119330.8
申请日:2006-12-08
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07D235/06
摘要: 本发明涉及一种苯并咪唑衍生物及其中间体的合成方法。该方法是一种芳基卤化物和伯胺进行分子间的芳基化反应方法,主要使用L-脯氨酸作为添加剂,碘化亚铜作为催化剂,由芳基碘化物或芳基溴化物和伯胺进行分子间的芳基化偶联反应。该方法以碘代苯胺类化合物和溴代苯胺类化合物为起始原料经过几步转换,方便地合成了苯并咪唑类杂环化合物。本发明中所使用的催化剂和配体价格便宜、易得,反应条件温和,可以在室温下进行,有很好的应用前景,为合成苯并咪唑类杂环化合物提供了一条新的方法。
-
公开(公告)号:CN1288117C
公开(公告)日:2006-12-06
申请号:CN200410088055.9
申请日:2004-10-14
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07B37/00 , C07B41/00 , C07C15/48 , C07C2/00 , C07C45/61 , C07C47/24 , C07C47/232 , C07C47/277 , C07C43/243 , C07C43/247 , C07C41/30 , C07C59/64 , C07C205/11 , C07C201/12
摘要: 本发明涉及端基炔烃和芳基卤化物进行偶联反应的方法。本发明提供了一种偶联反应方法,即使用氨基酸作为添加剂,CuI作为催化剂,使端基炔烃和芳基卤化物的偶联反应得以在比较温和的条件下进行。本发明同时提供了一些新的偶联反应产物。本发明中所涉及到的反应可以采用以下的反应通式来表示。本发明中所使用的催化剂和配体价格便宜,易得,在空气中稳定,与文献中报道的同类型反应相比,反应的温度平均降低了约20℃,反应条件非常的温和,有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN1539826A
公开(公告)日:2004-10-27
申请号:CN200310108343.1
申请日:2003-10-31
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07D233/64 , C07D233/02 , C07D498/04
摘要: 本发明涉及赖诺普利类化合物的前体的合成方法。其具有如(Ⅰ)结构通式,式中R1为N保护基,(见式Ⅱ),本发明提供的工艺路线是以活化的α溴代酸和脯氨酸或其衍生物缩合,生成二肽,该二肽在强碱的作用下,进行分子内的关环,关环产物在溶剂中用碱来打开内酯环,得到含有游离羟基和羧基的化合物,对这两个基团进行保护或者活化,然后再和高苯丙氨酸乙酯缩合,得到产品。本发明所提供了赖诺普利类化合物新的合成中间体和全新的合成工艺。整个合成路线短,每一步收率较高,操作简便,后处理简单,使用的原料价格便宜,且不会对环境造成污染,适用于工业化大规模生产。
-
公开(公告)号:CN1128133C
公开(公告)日:2003-11-19
申请号:CN01126833.6
申请日:2001-09-21
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07C229/36 , C07C227/16
摘要: 本发明涉及N-芳酰基苯基-酪氨酸类化合物的合成方法,是由右式I经铜盐催化与酪氨酸或酚羟基保护的酪氨酸右式II偶联合成。该法原料易得、成本低,操作简便、反应条件温和、产率高并能保留分子中的手性,其中N-芳酰基苯基-酪氨酸类化合物的结构式为右式III,其中R=H、C1-5烷基、C6H5CH2、C1-C5酰基或芳香酰基,Q=H,C1-C18烷基、芳基或卤素,X=Cl、Br、I或OSO2CF3。
-
公开(公告)号:CN1450049A
公开(公告)日:2003-10-22
申请号:CN03117028.5
申请日:2003-05-16
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07C211/54 , C07C209/10 , C07C217/84 , C07C217/92 , C07C213/02 , C07C229/54 , C07D295/033 , C07D209/12 , C07D231/12 , C07D207/325 , C07D233/58
摘要: 本发明涉及本发明涉及用氨基酸作为添加剂,CuI作为催发剂的条件下进行乌尔曼反应的方法。通过此方法实现了对一系列芳基卤化合物的氨基化反应,以及对含氮杂环芳香化合物的氮芳基化反应。本发明中所使用的催化剂和配体价格便宜,易得,在空气中稳定,与文献中报道的同类型反应相比,反应的温度平均可以降低约20℃反应条件非常的温和,有很好的应用前景。
-
-
-
-
-
-
-
-
-