苯并咪唑类杂环化合物及其中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN1970544A

    公开(公告)日:2007-05-30

    申请号:CN200610119330.8

    申请日:2006-12-08

    发明人: 马大为 邹本立

    IPC分类号: C07D235/06

    摘要: 本发明涉及一种苯并咪唑衍生物及其中间体的合成方法。该方法是一种芳基卤化物和伯胺进行分子间的芳基化反应方法,主要使用L-脯氨酸作为添加剂,碘化亚铜作为催化剂,由芳基碘化物或芳基溴化物和伯胺进行分子间的芳基化偶联反应。该方法以碘代苯胺类化合物和溴代苯胺类化合物为起始原料经过几步转换,方便地合成了苯并咪唑类杂环化合物。本发明中所使用的催化剂和配体价格便宜、易得,反应条件温和,可以在室温下进行,有很好的应用前景,为合成苯并咪唑类杂环化合物提供了一条新的方法。

    赖诺普利类化合物的前体及其合成方法

    公开(公告)号:CN1539826A

    公开(公告)日:2004-10-27

    申请号:CN200310108343.1

    申请日:2003-10-31

    发明人: 马大为 邓平

    摘要: 本发明涉及赖诺普利类化合物的前体的合成方法。其具有如(Ⅰ)结构通式,式中R1为N保护基,(见式Ⅱ),本发明提供的工艺路线是以活化的α溴代酸和脯氨酸或其衍生物缩合,生成二肽,该二肽在强碱的作用下,进行分子内的关环,关环产物在溶剂中用碱来打开内酯环,得到含有游离羟基和羧基的化合物,对这两个基团进行保护或者活化,然后再和高苯丙氨酸乙酯缩合,得到产品。本发明所提供了赖诺普利类化合物新的合成中间体和全新的合成工艺。整个合成路线短,每一步收率较高,操作简便,后处理简单,使用的原料价格便宜,且不会对环境造成污染,适用于工业化大规模生产。

    N-2-芳酰基苯基-酪氨酸的合成方法

    公开(公告)号:CN1128133C

    公开(公告)日:2003-11-19

    申请号:CN01126833.6

    申请日:2001-09-21

    发明人: 马大为 夏成峰

    IPC分类号: C07C229/36 C07C227/16

    摘要: 本发明涉及N-芳酰基苯基-酪氨酸类化合物的合成方法,是由右式I经铜盐催化与酪氨酸或酚羟基保护的酪氨酸右式II偶联合成。该法原料易得、成本低,操作简便、反应条件温和、产率高并能保留分子中的手性,其中N-芳酰基苯基-酪氨酸类化合物的结构式为右式III,其中R=H、C1-5烷基、C6H5CH2、C1-C5酰基或芳香酰基,Q=H,C1-C18烷基、芳基或卤素,X=Cl、Br、I或OSO2CF3。