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公开(公告)号：CN112094266B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202010552828.3
申请日：2020-06-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 一种吡咯并吡啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法和用途。所述吡咯并吡啶酮类化合物具有I所示的结构。该化合物具有BRD4和HDAC双靶抑制活性的特点和/或具有靶向泛素化降解BRD4蛋白功能的特点，可应用于与该靶点相关的抗肿瘤等相关疾病。
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公开(公告)号：CN108727380A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710240864.4
申请日：2017-04-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P3/10 , A61P7/02
摘要： 本发明涉及一类BRD4蛋白的小分子抑制剂及其制备和应用，具体涉及一类具有三氮唑并氮杂结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备BRD4小分子抑制剂，或预防和/或治疗与BRD4相关的疾病，尤其是癌症，的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN110506044B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN201880024931.1
申请日：2018-04-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一类BRD4蛋白的小分子抑制剂，具体涉及一类具有三氮唑并氮杂结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备BRD4小分子抑制剂，或预防和/或治疗与BRD4相关的疾病，尤其是癌症，的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN112094266A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN202010552828.3
申请日：2020-06-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 一种吡咯并吡啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法和用途。所述吡咯并吡啶酮类化合物具有I所示的结构。该化合物具有BRD4和HDAC双靶抑制活性的特点和/或具有靶向泛素化降解BRD4蛋白功能的特点，可应用于与该靶点相关的抗肿瘤等相关疾病。
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公开(公告)号：CN109280032A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710592244.7
申请日：2017-07-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D237/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , C07D413/10 , C07D237/22 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P3/10
CPC分类号： C07D237/14 , C07D237/22 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D417/04
摘要： 一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途，所述组蛋白酶抑制剂结构如式I所示，所述式I化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗肿瘤细胞增殖的作用，可用于治疗癌症。
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公开(公告)号：CN116693515A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202210179850.7
申请日：2022-02-25
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/14 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D239/91 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种GST抑制剂、其制备方法、药用组合物及其用途。具体地，本发明提供了一类式I所示结构的化合物，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述式I化合物的制备方法及其在预防和/或治疗GST异常活性相关疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN111683932A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN201980011499.7
申请日：2019-02-01
申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61P21/00
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体地，本发明涉及一系列具有新型结构的BET(bromodomain and extra-terminal domain)抑制剂，尤其是靶向BRD4(Bromodomain-containing protein 4)的抑制剂，及其制备方法和用途。其结构如下列通式(I)所示。这些化合物或其立体异构体、外消旋物、几何异构体、互变异构体、前药、水合物、溶剂化物、晶型或其药学上可接受的盐及药物组合物，可用于治疗或/和预防由溴结构域蛋白介导的相关疾病。
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公开(公告)号：CN110506044A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201880024931.1
申请日：2018-04-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一类BRD4蛋白的小分子抑制剂，具体涉及一类具有三氮唑并氮杂结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备BRD4小分子抑制剂，或预防和/或治疗与BRD4相关的疾病，尤其是癌症，的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN110063956A
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201810095510.X
申请日：2018-01-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/454 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了药物组合，其包含ALK激酶抑制剂、FGFR2激酶抑制剂和EphA5激酶抑制剂，或者AKT信号通路抑制剂、MEK信号通路抑制剂和p38信号通路抑制剂。本发明还提供识别受试者中的肝癌的亚型的方法，其包括测量所述受试者中的ALK激酶、FGFR2激酶和EphA5激酶的活动水平，或者测量所述受试者中的AKT信号通路、MEK信号通路和p38信号通路的活动水平。本发明还提供Hsp90抑制剂在制备用于抑制ALK激酶、FGFR2激酶和EphA5激酶，或者用于抑制AKT信号通路、MEK信号通路和p38信号通路的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109280032B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN201710592244.7
申请日：2017-07-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D237/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , C07D413/10 , C07D237/22 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P3/10
摘要： 一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途，所述组蛋白酶抑制剂结构如式I所示，所述式I化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗肿瘤细胞增殖的作用，可用于治疗癌症。
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