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公开(公告)号:CN106279101A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201510282252.2
申请日:2015-05-28
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/02
摘要: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,具体涉及作为受体酪氨酸激酶EGFR,Her2,VEGFR,FGFR等多靶点抑制剂的通式I的化合物,其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物或其可药用的盐,其制备方法、含此类化合物的药物组合物及用途。
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公开(公告)号:CN109280032B
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN201710592244.7
申请日:2017-07-19
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D237/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , C07D413/10 , C07D237/22 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P3/10
摘要: 一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途,所述组蛋白酶抑制剂结构如式I所示,所述式I化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗肿瘤细胞增殖的作用,可用于治疗癌症。
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公开(公告)号:CN107935981B
公开(公告)日:2020-10-09
申请号:CN201610889341.8
申请日:2016-10-12
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D313/08 , A61K31/335 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一种式I所示的3,4‑二氢‑1‑苯并氧杂卓类衍生物、其制备方法、及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN102241648A
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201110127602.X
申请日:2011-05-17
申请人: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明涉及一类具有结构式(I)的紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用,其中,R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH=CR7R8,例如:-C(O)CH=CF2、-C(O)CH=C(CH3)2、-C(O)CH=CHCH3、-C(O)CH=CHCF3等;R2代表-Ar、烷基、-CH=CR7R8,例如:-CH=CF2、-CH=C(CH3)2、-CH2CH(CH3)2等;R3代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基等,例如:甲基、氯原子、氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基等;R4代表氢原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羟基取代基等;R5代表氢原子、硅醚、酯基或能增加水溶性的羟基取代基;R6代表C3~C10直链或支链的烷基;R7、R8代表相同或不同的C1~C10直链或带有支链的烷基、环烷基、卤素、卤素取代的C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基;R9代表C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基、芳基。该类化合物多数能有效地抑制肿瘤细胞的生长,可用于治疗高表达P-糖蛋白的多药耐药肿瘤。
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公开(公告)号:CN114957132A
公开(公告)日:2022-08-30
申请号:CN202110193453.0
申请日:2021-02-20
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D237/14 , C07D401/04 , A61K31/502 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P33/06
摘要: 本发明涉及含S构型的氨基苯甲酰胺基哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。具体地,本发明涉及一种以下通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其制备方法、药物组合物及应用。本申请的S构型化合物对I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC1)具有很强的结合活性,对多种肿瘤细胞体外增殖显示出抑制活性。
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公开(公告)号:CN111683932A
公开(公告)日:2020-09-18
申请号:CN201980011499.7
申请日:2019-02-01
申请人: 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , A61K31/402 , A61K31/4025 , A61P21/00
摘要: 本发明属于药物化学领域。具体地,本发明涉及一系列具有新型结构的BET(bromodomain and extra-terminal domain)抑制剂,尤其是靶向BRD4(Bromodomain-containing protein 4)的抑制剂,及其制备方法和用途。其结构如下列通式(I)所示。这些化合物或其立体异构体、外消旋物、几何异构体、互变异构体、前药、水合物、溶剂化物、晶型或其药学上可接受的盐及药物组合物,可用于治疗或/和预防由溴结构域蛋白介导的相关疾病。
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公开(公告)号:CN106279101B
公开(公告)日:2020-03-17
申请号:CN201510282252.2
申请日:2015-05-28
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/02
摘要: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,具体涉及作为受体酪氨酸激酶EGFR,Her2,VEGFR,FGFR等多靶点抑制剂的通式I的化合物,其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物或其可药用的盐,其制备方法、含此类化合物的药物组合物及用途。
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公开(公告)号:CN110506044A
公开(公告)日:2019-11-26
申请号:CN201880024931.1
申请日:2018-04-13
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一类BRD4蛋白的小分子抑制剂,具体涉及一类具有三氮唑并氮杂结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备BRD4小分子抑制剂,或预防和/或治疗与BRD4相关的疾病,尤其是癌症,的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN110063956A
公开(公告)日:2019-07-30
申请号:CN201810095510.X
申请日:2018-01-20
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: A61K31/506 , A61K31/454 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了药物组合,其包含ALK激酶抑制剂、FGFR2激酶抑制剂和EphA5激酶抑制剂,或者AKT信号通路抑制剂、MEK信号通路抑制剂和p38信号通路抑制剂。本发明还提供识别受试者中的肝癌的亚型的方法,其包括测量所述受试者中的ALK激酶、FGFR2激酶和EphA5激酶的活动水平,或者测量所述受试者中的AKT信号通路、MEK信号通路和p38信号通路的活动水平。本发明还提供Hsp90抑制剂在制备用于抑制ALK激酶、FGFR2激酶和EphA5激酶,或者用于抑制AKT信号通路、MEK信号通路和p38信号通路的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN110506044B
公开(公告)日:2022-07-05
申请号:CN201880024931.1
申请日:2018-04-13
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一类BRD4蛋白的小分子抑制剂,具体涉及一类具有三氮唑并氮杂结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备BRD4小分子抑制剂,或预防和/或治疗与BRD4相关的疾病,尤其是癌症,的药物中的用途。
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