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公开(公告)号：CN116265458A
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111555326.7
申请日：2021-12-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/12 , C07D495/04 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/4162 , A61P35/00 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P15/00 , A61P3/04
摘要： 本发明公开了一种苯并噻吩类衍生物、及其制备方法和用途，该苯并噻吩类衍生物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的苯并噻吩类衍生物，作为选择性雌激素受体拮抗剂/降解剂，用于治疗雌激素受体阳性疾病。
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公开(公告)号：CN115536716A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202110729385.5
申请日：2021-06-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07H17/08 , C07H1/00 , A61P31/10 , A61K31/7048
摘要： 本发明提供了两性霉素B半合成衍生物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了结构如式V所示的化合物，以及水溶性盐和复合物、药物组合物，以及包含该衍生物的植物和机体治疗产品和他们作为抗真菌抗生素的用途。本发明还公开了上述化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN109111466B
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN201711116329.4
申请日：2017-11-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D498/22 , C07D519/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D498/10 , C07D317/30 , C07D261/20 , A61K31/5386 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种苯并异噁唑螺嘧啶三酮类化合物及制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的苯并异噁唑螺嘧啶三酮类化合物体内外抗菌活性更高、代谢性质更优良。
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公开(公告)号：CN110092774B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN201810084723.2
申请日：2018-01-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D319/20 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07D321/10 , C07D413/12 , C07D327/06 , C07D311/58 , A61K31/357 , A61K31/39 , A61K31/422 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/353 , A61K31/4433 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了通式I所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其混合物形式及其药学上可接受的盐，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物体外对GPR40受体具有明显的激动活性和选择性，口服给药能呈剂量依赖性地显著降低大鼠灌服葡萄糖后血糖浓度，增加大鼠糖耐量能力，显示出良好的体内降糖作用、同时具有优异的药物代谢动力学性质和成药性。因此，本发明化合物可用于制备治疗糖尿病等代谢性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109111465B
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201710481447.9
申请日：2017-06-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D498/22 , A61K31/5383 , A61P31/04 , A61P31/00
摘要： 本发明公开了一种噻唑烷酮螺嘧啶三酮类化合物及制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的噻唑烷酮螺嘧啶三酮类化合物体内外抗菌活性高，具有更好的代谢性质，明显优于现有同类化合物。
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公开(公告)号：CN110655526A
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201810691498.9
申请日：2018-06-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D501/04 , C07D501/56 , C07D501/59 , C07D501/34 , C07D501/20 , C07D501/22 , C07D501/36 , A61K31/546 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一类头孢菌素-铁载体轭合物及其制备方法和用途，具体涉及下面通式(I)所示的头孢菌素-铁载体轭合物，其互变异构体、光学异构体或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和在治疗细菌感染性疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN110092774A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810084723.2
申请日：2018-01-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D319/20 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07D321/10 , C07D413/12 , C07D327/06 , C07D311/58 , A61K31/357 , A61K31/39 , A61K31/422 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/353 , A61K31/4433 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了通式I所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其混合物形式及其药学上可接受的盐，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物体外对GPR40受体具有明显的激动活性和选择性，口服给药能呈剂量依赖性地显著降低大鼠灌服葡萄糖后血糖浓度，增加大鼠糖耐量能力，显示出良好的体内降糖作用、同时具有优异的药物代谢动力学性质和成药性。因此，本发明化合物可用于制备治疗糖尿病等代谢性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105218564A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410313415.4
申请日：2014-07-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D513/04 , C07D498/04 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/542 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P7/02
摘要： 本发明涉及新型三环噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了结构如式I所示的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐，式I结构详见说明书。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在制备治疗FXa靶点相关疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101671265B
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN200810196090.0
申请日：2008-09-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京长澳医药科技有限公司
IPC分类号： C07C235/40 , C07C231/02 , C07C217/48 , C07C213/02 , C07D223/16
摘要： 本发明提供一种盐酸依伐布雷定关键中间体(1S)-4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷及其加成盐的制备方法，同时提供一种用于制备(1S)-4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的中间体，以及拆分该中间体的方法。
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公开(公告)号：CN101092415B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200610028100.0
申请日：2006-06-23
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京长澳医药科技有限公司
IPC分类号： C07D413/12 , C07D311/24 , C07D311/04 , C07D319/20 , C07D405/12 , A61K31/422 , A61K31/36 , A61K31/352 , A61K31/4433 , A61P3/10
摘要： 本发明提供由下式(I)所示的苯并杂环类化合物及其生理上或药学上可接受的盐，并且还提供了该化合物在制备抗II型糖尿病药物中的应用。式(I)中，2，3位为单键或双键，其中当2，3位为单键时，2位碳原子的构型可以是R型或S型或是消旋体；R1表示氢原子或取代或未取代的C1-6烷基；R2表示氢原子或取代或未取代的C1-6烷基；R3表示氢原子、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的芳香环基或芳香杂环基；X代表CH2、C＝O、O或S；n为1～4的整数。通过生物试验证明本发明的化合物具有较强的胰岛素增敏活性。
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