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公开(公告)号：CN116410189A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111652831.3
申请日：2021-12-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61K31/519
摘要： 本发明提供了一种嘧啶并吡啶类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡啶类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为TTK共价抑制剂使用。
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公开(公告)号：CN108299390B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201810132882.5
申请日：2018-02-09
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海交通大学医学院附属第九人民医院
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4439 , A61K38/19 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种抗肿瘤化合物DCZ0415，其结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示，DCZ0415对人多发性骨髓瘤细胞具有杀伤活性；动物实验显示，DCZ0415能够有效抑制裸鼠多发性骨髓瘤的生长；作用机制研究结果显示，TRIP13是DCZ0415的靶标蛋白。本发明的化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的。该化合物可作为TRIP13抑制剂，用于制备针对TRIP13高表达肿瘤的药物。本发明为多发性骨髓瘤等提供了新的治疗药物，也为克服该病的耐药性提供了新途径。
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公开(公告)号：CN116410189B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202111652831.3
申请日：2021-12-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61K31/519
摘要： 本发明提供了一种嘧啶并吡啶类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡啶类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为TTK共价抑制剂使用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110092774B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN201810084723.2
申请日：2018-01-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D319/20 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07D321/10 , C07D413/12 , C07D327/06 , C07D311/58 , A61K31/357 , A61K31/39 , A61K31/422 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/353 , A61K31/4433 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了通式I所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其混合物形式及其药学上可接受的盐，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物体外对GPR40受体具有明显的激动活性和选择性，口服给药能呈剂量依赖性地显著降低大鼠灌服葡萄糖后血糖浓度，增加大鼠糖耐量能力，显示出良好的体内降糖作用、同时具有优异的药物代谢动力学性质和成药性。因此，本发明化合物可用于制备治疗糖尿病等代谢性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN110092774A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810084723.2
申请日：2018-01-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D319/20 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07D321/10 , C07D413/12 , C07D327/06 , C07D311/58 , A61K31/357 , A61K31/39 , A61K31/422 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/353 , A61K31/4433 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了通式I所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其混合物形式及其药学上可接受的盐，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物体外对GPR40受体具有明显的激动活性和选择性，口服给药能呈剂量依赖性地显著降低大鼠灌服葡萄糖后血糖浓度，增加大鼠糖耐量能力，显示出良好的体内降糖作用、同时具有优异的药物代谢动力学性质和成药性。因此，本发明化合物可用于制备治疗糖尿病等代谢性疾病的药物。
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