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公开(公告)号：CN1590378A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN03150662.3
申请日：2003-08-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
发明人： 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 白东鲁 , 沈竞康 , 沈建华 , 罗小民 , 桂春山 , 罗成 , 杨以阜 , 郭虹霞 , 陈晴 , 刘学军 , 王峰 , 胡仲良 , 杨勤刚 , 蔡茂军 , 张莉 , 王昕 , 庄贤韩 , 南发俊 , 杨一鸣
IPC分类号： C07D241/40 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , A61K31/498 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC分类号： Y02A50/411 , Y02A50/465
摘要： 本发明设计合成了一系列的喹喔啉类衍生物，这类化合物表现出明显的免疫抑制活性。可用于实质性器官移植，自身免疫性疾病如肾病综合症、再生障碍性贫血、全身性红斑狼疮，炎症如银屑病、类风湿性关节炎、内源性葡萄膜炎，寄生虫、血吸虫病和疟疾引起的疾病，爱滋病，糖尿病，多发性硬化症以及肿瘤的治疗与预防等方面的治疗。此外，这类化合物表现出较强的抗病毒活性，可用于抗病毒药物，广泛的用于各种病毒引发的疾病，尤其是可用于非典型性肺炎的治疗。
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公开(公告)号：CN1472336A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
发明人： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC分类号： C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC分类号： C12N9/506 , A61K31/167
摘要： 通过分子模拟获得SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDL Information System，Inc.)，发现一系列具有SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS－CoV病毒的感染。
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公开(公告)号：CN1237185C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
发明人： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC分类号： C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC分类号： C12N9/506 , A61K31/167
摘要： 通过分子模拟获得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDLInformation System，Inc.)，发现一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒的感染。
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公开(公告)号：CN1476836A
公开(公告)日：2004-02-25
申请号：CN03129246.1
申请日：2003-06-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
IPC分类号： A61K31/7032 , A61K35/78 , A61P31/14 , A61P11/00
摘要： 本发明进行分子模拟紫锥松果菊提取物的主要成分和SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的作用方式，测试紫锥松果菊提取物防止Vero－E6细胞受SARS－CoV感染的作用，揭示了紫锥松果菊提取物在制备抗SARS－CoV病毒感染的药物上的新用途。本发明还提供抗SARS药物组合物，所述药物组合物包含有效量的紫锥松果菊提取物和一种或几种药学上可接受的载体或赋形剂，较佳地还包含维生素C，紫锥松果菊提取物与维生素C的重量比为10∶1－1∶10。
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公开(公告)号：CN1939324A
公开(公告)日：2007-04-04
申请号：CN200510030148.0
申请日：2005-09-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P37/06 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P17/00 , A61P21/04
CPC分类号： A61K31/7048
摘要： 本发明公开了天然化合物杠柳苷A和E的药用用途。通过实验证明，杠柳苷A和E具有明显的免疫抑制作用，且具有高效低毒的优点；因此，可以用于制备免疫抑制药物，且具有廉价、安全的特点。
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公开(公告)号：CN102532229B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201010589234.6
申请日：2010-12-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所
CPC分类号： A61K36/27 , C07J17/005
摘要： 本发明涉及一类含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物、包含该类化合物的药物组合物，及其在制备免疫抑制剂中的用途，更具体而言，涉及一类从杠柳属(Periploca)植物中提取的含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物、包含该类化合物的药物组合物、及其在制备预防和/或治疗细胞/器官移植后免疫排斥反应或自身免疫性疾病的免疫抑制剂中的用途，自身免疫性疾病包括：类风湿关节炎、多发性硬化症和自身免疫性肝炎等。
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公开(公告)号：CN102532229A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010589234.6
申请日：2010-12-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所
CPC分类号： A61K36/27 , C07J17/005
摘要： 本发明涉及一类含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物、包含该类化合物的药物组合物，及其在制备免疫抑制剂中的用途，更具体而言，涉及一类从杠柳属(Periploca)植物中提取的含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物、包含该类化合物的药物组合物、及其在制备预防和/或治疗细胞/器官移植后免疫排斥反应或自身免疫性疾病的免疫抑制剂中的用途，自身免疫性疾病包括：类风湿关节炎、多发性硬化症和自身免疫性肝炎等。
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公开(公告)号：CN1449753A
公开(公告)日：2003-10-22
申请号：CN03129007.8
申请日：2003-06-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/375 , A61K31/216 , A61K9/00 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/38 , A61P31/14 , A61P11/00 , C07C69/732
摘要： 本发明公开了从天然植物中提取获得的绿原酸、异绿原酸，经药理试验证明其具有明显的抗SARS病毒活性，将具有该活性的绿原酸、异绿原酸与维生素C为主要活性成份，根据不同要求加入赋形剂、辅剂或载体，配制成不同剂型的组合物。它们可在制备治疗、预防SARS病毒引起疾病的药物中应用。
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公开(公告)号：CN1939324B
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN200510030148.0
申请日：2005-09-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P37/06 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P7/00 , A61P17/00 , A61P21/04
CPC分类号： A61K31/7048
摘要： 本发明公开了天然化合物杠柳苷A和E的药用用途。通过实验证明，杠柳苷A和E具有明显的免疫抑制作用，且具有高效低毒的优点；因此，可以用于制备免疫抑制药物，且具有廉价、安全的特点。
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公开(公告)号：CN1565453A
公开(公告)日：2005-01-19
申请号：CN03129337.9
申请日：2003-06-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/52 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P17/00
摘要： 本发明涉及DZ2002对免疫系统的抑制作用。DZ2002是一个S－腺苷－L高半胱氨酸水解酶(S－Adenosyl－L－homocysteine hydrolase，SAHH)的可逆抑制剂。在多种体外实验系统和体内实验动物模型中的研究结果证实：DZ2002选择性的抑制巨噬细胞的功能和活化及B细胞功能，抑制细胞免疫和体液免疫反应。DZ2002在毒性剂量和治疗剂量间有较宽的距离，具有较高的治疗指数。
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