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公开(公告)号：CN1472336A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
发明人： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC分类号： C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC分类号： C12N9/506 , A61K31/167
摘要： 通过分子模拟获得SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDL Information System，Inc.)，发现一系列具有SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS－CoV病毒的感染。
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公开(公告)号：CN1468961A
公开(公告)日：2004-01-21
申请号：CN03129147.3
申请日：2003-06-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 上海先导药业有限公司
摘要： 本发明提供可在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒3CL蛋白酶的表达质粒3CL－pQE30，保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏日2003年5月30日，保藏号CCTCCNo.M203048。还提供在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒3CL蛋白酶的方法，包括：采用PCR技术从SARS病毒cDNA文库中获得SARS病毒3CL蛋白酶DNA片段(TRO2)；用pQE30载体构建SARS病毒3CL蛋白酶表达质粒pQE30－3CL；和将pQE30－3CL质粒转化于宿主细胞中，并在宿主细胞中表达。可溶性SARS病毒3CL蛋白酶表达产物的纯化方法，包括将细胞裂解液透析、NTA－Ni柱层析和分子筛纯化。本发明的方法操作简单、得到的蛋白纯度高。
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公开(公告)号：CN1237185C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
发明人： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC分类号： C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC分类号： C12N9/506 , A61K31/167
摘要： 通过分子模拟获得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDLInformation System，Inc.)，发现一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒的感染。
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公开(公告)号：CN1187449C
公开(公告)日：2005-02-02
申请号：CN03129147.3
申请日：2003-06-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 上海先导药业有限公司
摘要： 本发明提供可在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒3CL蛋白酶的表达质粒pQE30-SARS-3CL，菌种保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏日2003年5月30日，保藏号CCTCC No.M203048。还提供在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒3CL蛋白酶的方法，包括：采用PCR技术从SARS病毒cDNA文库中获得SARS病毒3CL蛋白酶DNA片段(TRO2)；用pQE30载体构建SARS病毒3CL蛋白酶表达质粒pQE30-SARS-3CL；和将pQE30-SARS-3CL质粒转化于宿主细胞中，并在宿主细胞中表达。可溶性SARS病毒3CL蛋白酶表达产物的纯化方法，包括将细胞裂解液透析、NTA-Ni柱层析和分子筛纯化。本发明的方法操作简单、得到的蛋白纯度高。
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公开(公告)号：CN109134184A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201710456115.5
申请日：2017-06-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
CPC分类号： C07C13/45 , C07B2200/07 , C07C7/005
摘要： 本发明涉及一种二萜类化合物、其制备方法及用途。所述二萜类化合物选自下式(Ⅰ)、(II)和(III)。实验结果显示本发明的化合物具有良好的促进T淋巴细胞增殖的活性，可以用于制备提高免疫功能药物和/或促进T淋巴细胞增殖活性药物，或为研制新型的提高免疫功能药物提供苗头化合物或先导化合物。
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公开(公告)号：CN108947879A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710348647.7
申请日：2017-05-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C319/20 , C07C323/32 , C07C213/02 , C07C217/58 , C07D213/70 , C07D213/643 , C07C315/04 , C07C317/32 , C07C209/08 , C07C209/16 , C07C211/56 , C07D309/14 , C07D213/74 , C07D215/227 , C07D239/38 , C07D241/18 , C07D241/44 , C07D215/38 , C07D215/36 , C07D241/20 , C07D239/47 , C07D211/58 , C07D209/08 , C07C217/52 , C07C323/30 , A61K31/145 , A61K31/444 , A61K31/136 , A61K31/44 , A61K31/137 , A61K31/351 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/4465 , A61K31/404 , A61K31/135 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P33/06 , A61P31/18 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P27/02 , A61P25/36 , A61P9/12 , A61P21/00 , A61P1/16
CPC分类号： C07C323/32 , C07C211/56 , C07C217/52 , C07C217/58 , C07C317/32 , C07C323/30 , C07D209/08 , C07D211/58 , C07D213/643 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D215/227 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D239/38 , C07D239/47 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D241/44 , C07D309/14
摘要： 本发明公开了一种PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途，该PRMT I型抑制剂具有如式I所示的结构，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物能够制备治疗或预防与调节PRMT I型异常相关的人和哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN1699355A
公开(公告)日：2005-11-23
申请号：CN200410018418.1
申请日：2004-05-17
IPC分类号： C07D277/54 , A61K31/426 , A61P31/14 , A61P11/00
摘要： 本发明提供式(I)所示化合物、其顺反异构体或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法及其药理用途。该类化合物作为SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制剂和抗SARS－CoV病毒药物用于治疗和/或预防SARS病毒感染。
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公开(公告)号：CN1699354A
公开(公告)日：2005-11-23
申请号：CN200410018398.8
申请日：2004-05-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D277/54 , A61K31/425 , A61P31/14 , A61P11/00
摘要： 本发明提供式(I)所示化合物、其顺反异构体或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法及其药理用途。该类化合物作为SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制剂和抗SARS－CoV病毒药物用于治疗和/或预防SARS病毒感染。
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公开(公告)号：CN102697762A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210197108.5
申请日：2012-06-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/185 , A61P3/04 , A61P25/28 , A61P3/00
摘要： 本发明涉及如下通式I所示的大黄酸或大黄酸类化合物在制备治疗以FTO为靶点的疾病的药物中的用途，实验结果表明，通式I所示的化合物能够特异性地与FTO结合，通过竞争底物结合位点表现抑制活性。细胞内试验也表明通式I化合物可以明显升高体内信使RNA中N-6位甲基化腺嘌呤（6meA）的水平。
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