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公开(公告)号：CN1629310A
公开(公告)日：2005-06-22
申请号：CN200310122706.7
申请日：2003-12-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
摘要： 本发明涉及利用酵母双杂交系统，通过测定α－半乳糖苷酶的活性大小筛选PPAR拮抗剂和激动剂的方法。该方法包括(1)CBP和酵母GAL4AD融合蛋白(pGADT7－CBP)的质粒构建；(2)PPARγLBD和酵母GAL4BD融合蛋白(pGBKT7－PPARγLBD)的质粒构建；(3)将质粒pGBKT7－PPARγLBD与质粒GADT7－CBP依次转入酵母细胞AH109；(4)通过测定α－半乳糖苷酶的活性筛选化合物。
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公开(公告)号：CN1657529A
公开(公告)日：2005-08-24
申请号：CN200410016460.X
申请日：2004-02-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
IPC分类号： C07D277/54 , A61K31/426 , A61K9/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P9/10
摘要： 本发明提供式(I)所示化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物，或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法和含该类化合物的药物组合物。该类化合物作为PPARα、δ、γ的单一或多重激动剂或拮抗剂，可通过激活RXRR/PPAR异二聚体，参与调节基因转录，从而有效地治疗或预防X综合病症，包括II型糖尿病和相关的代谢系统综合病症，如肥胖、胰岛素抵抗、高血脂症、高血糖、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、冠心病和其他心血管疾病。
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公开(公告)号：CN1590378A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN03150662.3
申请日：2003-08-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
发明人： 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 白东鲁 , 沈竞康 , 沈建华 , 罗小民 , 桂春山 , 罗成 , 杨以阜 , 郭虹霞 , 陈晴 , 刘学军 , 王峰 , 胡仲良 , 杨勤刚 , 蔡茂军 , 张莉 , 王昕 , 庄贤韩 , 南发俊 , 杨一鸣
IPC分类号： C07D241/40 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , A61K31/498 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC分类号： Y02A50/411 , Y02A50/465
摘要： 本发明设计合成了一系列的喹喔啉类衍生物，这类化合物表现出明显的免疫抑制活性。可用于实质性器官移植，自身免疫性疾病如肾病综合症、再生障碍性贫血、全身性红斑狼疮，炎症如银屑病、类风湿性关节炎、内源性葡萄膜炎，寄生虫、血吸虫病和疟疾引起的疾病，爱滋病，糖尿病，多发性硬化症以及肿瘤的治疗与预防等方面的治疗。此外，这类化合物表现出较强的抗病毒活性，可用于抗病毒药物，广泛的用于各种病毒引发的疾病，尤其是可用于非典型性肺炎的治疗。
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公开(公告)号：CN1303218C
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN200310122706.7
申请日：2003-12-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
摘要： 本发明涉及利用酵母双杂交系统，通过测定α-半乳糖苷酶的活性大小筛选PPAR拮抗剂和激动剂的方法。该方法包括(1)CBP和酵母GAL4AD融合蛋白(pGADT7-CBP)的质粒构建；(2)PPARγLBD和酵母GAL4BD融合蛋白(pGBKT7-PPARγLBD)的质粒构建；(3)将质粒pGBKT7-PPARγLBD与质粒GADT7-CBP依次转入酵母细胞AH109；(4)通过测定α-半乳糖苷酶的活性筛选化合物。
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公开(公告)号：CN1709227A
公开(公告)日：2005-12-21
申请号：CN200410025273.8
申请日：2004-06-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/122 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及大黄素作为过氧化物酶体增长因子活化受体γ激动剂的应用。大黄素，以及含有该化合物的中药的提取物、它们的各种组合物，用于制备作为由PPARγ介导的代谢性疾病的预防和治疗药物中应用以及利用对α－半乳糖苷酶相对活性测定对PPARγ激动剂活性筛选有效药物。
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