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公开(公告)号：CN1657529A
公开(公告)日：2005-08-24
申请号：CN200410016460.X
申请日：2004-02-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
IPC分类号： C07D277/54 , A61K31/426 , A61K9/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P9/10
摘要： 本发明提供式(I)所示化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物，或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法和含该类化合物的药物组合物。该类化合物作为PPARα、δ、γ的单一或多重激动剂或拮抗剂，可通过激活RXRR/PPAR异二聚体，参与调节基因转录，从而有效地治疗或预防X综合病症，包括II型糖尿病和相关的代谢系统综合病症，如肥胖、胰岛素抵抗、高血脂症、高血糖、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、冠心病和其他心血管疾病。
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公开(公告)号：CN118615456A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410272184.0
申请日：2024-03-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K47/68 , A61K38/07 , A61K45/00 , A61K49/00 , A61K51/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P31/18 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P21/04
摘要： 本发明涉及一种双位点定点抗体‑功能分子偶联物、其制备方法和用途。所述双位点定点抗体‑功能分子偶联物包括抗体，连接片段1和2，功能分子；其中，所述功能分子通过连接片段1偶联至抗体Fc区域保守糖基化位点，以及通过连接片段2偶联至抗体246或248位赖氨酸位点。在一些实施方式中，所述双位点定点抗体‑功能分子偶联物如式I或II所示。本发明的双位点定点抗体‑功能分子偶联物具有很好的稳定性、细胞毒性和体内活性，具备较好的成药性等，可用于制备治疗肿瘤、炎症引起的疾病、病毒感染引起的疾病、免疫疾病的药物、诊断治疗试剂、试剂盒。其制备方法操作简单、纯化步骤少等优势，具有较好的成药性，易于工业化。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113801207B
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202010546749.1
申请日：2020-06-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K14/165 , A61K39/215 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了新型冠状病毒的串联表位多肽疫苗及其应用。具体地，本发明基于SARS‑CoV‑2的S蛋白的RBD序列和结构信息的解析研究，提供了新型冠状病毒肺炎的疫苗多肽，所述的疫苗多肽包括串联在一起的以下元件：通用型Th表位序列、B细胞表位序列和T细胞表位序列，其中所述的B细胞表位和T细胞表位具有来自SARS‑CoV‑2的S蛋白的RBM区域的氨基酸序列。本发明还提供含有所述疫苗多肽的疫苗组合物及其应用。实验表明，本发明的疫苗多肽可使食蟹猴启动较强的细胞和体液免疫作用，产生阻断RBD与ACE2结合的中和抗体，可用于防治新型冠状病毒肺炎。
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公开(公告)号：CN116763936A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310249884.3
申请日：2023-03-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明公开了一种抗人PD‑L1的纳米抗体及其应用，以及抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体偶联药物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了抗人PD‑L1的纳米抗体及其衍生蛋白用于抗肿瘤治疗的用途和方案，同时本发明公开了新型抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物及其衍生分子的设计、制备和鉴定方案及其在抗肿瘤治疗中的作用。本发明的抗人PD‑L1和TLR7双靶向纳米抗体药物偶联物可发挥显著的抗肿瘤药效。
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公开(公告)号：CN115703845A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110898597.6
申请日：2021-08-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明提供了一类新型寡糖连接子以及连接方式，以抗体保守糖基化位点为偶联位点，双天线寡糖为连接子结构，末端唾液酸和末端半乳糖修饰的醛基等结构为连接残基进行的一系列小分子化合物的偶联。此外，本发明还提供了所述寡糖连接子的合成方式，小分子药物的制备方法，抗体药物偶联物的制备方法。此外，本发明还提供了候选化合物在细胞活性水平的测试结果，提供了所述抗体药物偶联物或药物组合在抗肿瘤、抗炎症、抗病毒、抗感染或其他免疫治疗药物中的用途。
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公开(公告)号：CN115475239A
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202110596120.2
申请日：2021-05-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 深圳大学
IPC分类号： A61K39/215 , A61K39/39 , A61K39/385 , A61K31/52 , A61P31/14
摘要： 本发明涉及一种以TLR7激动剂偶联肽为抗原，乳剂为佐剂的新型冠状病毒疫苗。其中，所述偶联肽的抗原多肽是衍生自冠状病毒SARS‑CoV‑2的S蛋白的多肽，所述佐剂为含有角鲨烯的水包油型纳米乳剂。本发明的偶联肽纳米乳疫苗制剂具有突出的热稳定性，在食蟹猴中可以引发高水平的保护性体液免疫反应，食蟹猴免疫后抗血清的中和抗体滴度高，可高效阻断野毒株和突变株新型冠状病毒入侵。在食蟹猴SARS‑CoV‑2攻毒试验中，本发明的疫苗对食蟹猴上下呼吸道均具有接近完全的保护作用。本发明的纳米乳疫苗制备快速简便，可在短期内实现大规模生产用于应对新型冠状病毒突发疫情。
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公开(公告)号：CN111892648B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202010514683.8
申请日：2020-06-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 深圳大学
IPC分类号： C07K14/165 , A61K39/215 , A61P31/14 , A61P37/04 , A61K31/522 , A61K39/39 , A61K47/55 , A61K47/65
摘要： 本发明公开了偶联TLR7激动剂的新型冠状病毒多肽疫苗及其应用。具体地，本发明基于SARS‑CoV‑2的S蛋白的RBD序列和结构信息的解析研究，提供了新型冠状病毒肺炎的疫苗多肽，所述的疫苗多肽具有下式结构：Z‑(J‑U)n，式中，Z、J、U、n等如说明书中所定义。本发明还提供含有所述疫苗多肽的疫苗组合物及其应用。实验表明，本发明的疫苗多肽可使小鼠和食蟹猴启动较强的细胞和体液免疫作用，产生阻断RBD与ACE2结合的中和抗体，可用于防治新型冠状病毒肺炎。
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公开(公告)号：CN113943330A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202010691237.4
申请日：2020-07-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07H15/04 , C07C235/10 , C07D213/69 , C07H5/06 , C07C217/58 , C07H19/056 , C07H1/00 , C07C213/02 , C07C231/12 , C07C269/06 , C07C271/20 , A61K31/706 , A61K31/7028 , A61K31/16 , A61K31/7032 , A61K31/133 , A61K31/7056 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： 本发明涉及一类如以下通式I的含糖结构化合物、其制备方法、药物组合物和用途。经实验证实，本发明的化合物在抑制PD‑1/PD‑L1蛋白相互作用上具有一定的活性，并且部分化合物能够有效促进IFN‑γ的分泌，可以通过抑制PD‑L1成为治疗肿瘤的潜力药物。此外，所述含糖结构化合物与同类不含糖结构化合物相比较，细胞毒性显著降低，因此，具有更好的安全性。
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公开(公告)号：CN113801207A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010546749.1
申请日：2020-06-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K14/165 , A61K39/215 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了新型冠状病毒的串联表位多肽疫苗及其应用。具体地，本发明基于SARS‑CoV‑2的S蛋白的RBD序列和结构信息的解析研究，提供了新型冠状病毒肺炎的疫苗多肽，所述的疫苗多肽包括串联在一起的以下元件：通用型Th表位序列、B细胞表位序列和T细胞表位序列，其中所述的B细胞表位和T细胞表位具有来自SARS‑CoV‑2的S蛋白的RBM区域的氨基酸序列。本发明还提供含有所述疫苗多肽的疫苗组合物及其应用。实验表明，本发明的疫苗多肽可使食蟹猴启动较强的细胞和体液免疫作用，产生阻断RBD与ACE2结合的中和抗体，可用于防治新型冠状病毒肺炎。
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公开(公告)号：CN110818611A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201810917018.6
申请日：2018-08-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东师范大学
IPC分类号： C07D209/38 , C07D401/06 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一类如通式(I)所示的吲哚酮类化合物，其药学上可接受的盐、前体药物、溶剂化物、氘代物或其立体异构体，其药物组合物和在制备治疗或预防血栓栓塞性疾病、炎症感染、糖尿病以及癌症的药物中的应用。所述吲哚酮类化合物具有较好的PAR4受体协同激动效应或拮抗效应，毒性和副作用较低，安全窗口大。
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